干擾素誘導劑

干擾素誘導劑

干擾素誘導劑 又稱“干擾素刺激劑”、“干擾素增強劑”。能刺激、誘導機體產生內源性干擾素的物質。來源廣泛,有微生物及其代謝產物和人工合成的化合物。誘導物有病毒、衣原體、立克次體、細菌、真菌、原蟲和一些合成的多聚核苷酸、多胺類化合物等,其中以病毒、噬菌體和人工合成的雙鏈RNA等誘生干擾素的作用較強。

主要特點


①干擾素誘導劑具有廣譜抗病毒作用,對DNA病毒和RNA病毒都有非常好的效果。此外還具有免疫調節功能,所以有抗腫瘤、抗病蟲功能。
②干擾素誘導劑機體自身產生干擾素,通過免疫系統的自我調節和平衡,不會導致免疫功能抑制和機體抗體水平異常升高,比使用外源性干擾素更加安全可靠。

作用機制


干擾素誘導劑能誘導淋巴細胞網狀內皮系統巨噬細胞等多處細胞產生並釋放干擾素,干擾素從細胞釋放出來后,可迅速被鄰近未感染的細胞攝取,然後與宿主細胞的抗病毒蛋白的密碼抑制物相結合而去除,來發揮抗病毒的作用。

臨床應用


目前,臨床上用的干擾素誘導劑主要包括聚肌苷酸-聚胞苷酸、多聚肌苷酸、替洛隆等。

聚肌苷酸-聚胞苷酸(原肌胞)

Polyinosinic Acid-Polycytidylic Acid (poly I:C)
適應症:用於帶狀皰疹、皰疹性角膜炎、病毒性肝炎及預防流感。
藥理:聚肌苷酸-聚胞苷酸是人工合成的核苷酸二聚物,為一種高效的干擾素誘導劑,抑制已感染的病毒的複製,另外還能加強吞噬細胞活性及改善機體免疫功能。因而聚肌苷酸-聚胞苷酸有抗病毒、抗腫瘤、增強淋巴細胞免疫功能和抑制核酸代謝的作用。本品肌注后血葯濃度於10-20min內迅速達到峰值,代謝物主要經尿酸排泄。
不良反應:注射后少數患者可發生一過性低熱。一般停葯后4-8小時內自然消失。
用法用量:肌內注射。①肝炎,一周2次,一次1-2 mg,2-3個月為一療程。②預防流感,應用滴鼻劑

多聚肌苷酸

Ampligen(Poly I:C·12U)
多聚肌苷酸是一種作用較聚肌胞強大的干擾素誘生劑。

替洛隆

Tilorone
別名為:泰洛龍,乙氨芴酮
作用與用途:為桔黃色結晶,易溶於水。本品為一種廣譜抗病毒藥物,對多種動物腫瘤有明顯抑制作用。也是一個低分子干擾素誘導劑。用藥后,殘留於肺者較多,可能由於肺內吞噬細胞吞噬后。胞漿所形成的泡沫可阻止粉塵對細胞的毒性作用,從而抑制肺纖維化作用,可用於矽肺。本品毒性較低,不抑製造血功能,對肝、腎功能亦無影響,但可引起噁心、嘔吐、乏力、眩暈、頭痛、嗜唾或失眠等,劑量過大時對心臟可有一定毒性。

其他


某些中藥譬如黃芪、香菇多糖、綠茶兒茶素等,也具有干擾素誘導作用。
黃芪
黃芪具有廣譜的抗病毒作用。黃芪抗病毒作用不是明顯的的滅活,是通過細胞抑制了病毒的繁殖來抑制細胞病變;還可以增加病毒誘生干擾素的能力。增強機體抗病毒抗體的生成,黃芪能增強吞噬細胞的吞噬功能;它能誘導樹突狀細胞(DC)的分化和成熟.來激發T淋巴細胞增殖和抗原提呈能力;提高IgM、IgE、IgG、lgA水平;還能使胸腺、脾臟的重量增加.對機體特異性免疫非特異性免疫有增強作用,黃芪能誘導腫瘤細胞增殖、分化和NK細胞的活性。抑制腫瘤細胞的生長,誘導腫熘細胞凋亡。