磷黴素氨丁三醇散

本品活性成份為磷黴素氨丁三醇。

化學名稱：(2-R-順-)-(3-甲基環氧乙基)磷酸單-(三羥甲基)-甲胺鹽。

化學結構式：

分子式：C7H18NO7P。

分子量：259.20。

本品為粉末；味甜。

3g（300萬單位）（按C3H7O4P計算）。

成本：單劑量治療，每療程1包（3g活性成分）；臨床癥狀通常在治療后2～3天後消失。

用於預防外科手術及經尿路診療所致的尿路感染，治療通常由2倍的本品（如假單胞菌、腸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等引起的）劑量組成，初始劑量在術前3小時口服，第二個劑量在術后24小時口服。

本品應在胃排空后口服，最好在睡前排尿后服用。每包加水（50～70ml）或其它無酒精飲料，溶解后即服。

本品偶有胃腸道反應如：噁心、胃灼熱、腹瀉和皮疹發生，無需特別的對應治療可自行迅速消失。

對本品有過敏者，有嚴重腎功能不全Ccr<10ml/min者，有溶血性疾病者。

用餐會影響本品活性化合物的吸收，使血葯、尿葯濃度稍有降低。因此，本品須在餐前、餐后2～3小時，胃排空后服用。

本品應置於兒童不宜觸及之處。不要使用包裝盒上標明過期的產品。

目前尚缺乏孕期婦女使用本品的臨床經驗。磷黴素的鈣鹽和鈉鹽在大鼠實驗中，高劑量（約治療劑量的2.5倍）給葯，有胎兒毒性，但兔低劑量實驗卻無毒性。應遵照醫囑權衡利弊后服用。

尚不知道是否在人類乳汁中排出磷黴素氨丁三醇，但鑒於磷黴素氨丁三醇對哺乳期嬰兒存在嚴重不良反應的可能性，哺乳期婦女不應給予本品治療。考慮到藥物對母親的重要性，如果必須使用藥物，應終止哺乳。

12歲及12歲以下兒童使用本品的有效性和安全性，缺乏足夠設計合理的臨床驗證。

磷黴素氨丁三醇在尿中的排泄，老年人與成年人無差異。老年人無須調整劑量。在臨床上對65歲或小於65歲，以及65歲以上者本品在細菌學治療的有效性、安全性方面無顯著性差異。

應避免與滅吐靈合用，因滅吐靈可降低本品的血葯和尿葯濃度。

沒有用藥過量的報道，對過量用藥者可適當飲水，加速本品從尿液排泄，並給予對症和支持治療。

藥理作用：磷黴素氨丁三醇是一種具有抗菌活性的化學物質，從磷酸衍生而得，用於治療尿路感染。它與其他抗生素合用時具有協同作用，與其他抗生素不產生交叉耐葯。

本品對革蘭陽性及革蘭陰性菌，包括耐青霉素菌株及經常引起尿路感染的菌屬（如大腸埃希菌、變形桿

菌、克雷伯桿菌、腸桿菌、假單胞菌、葡萄球菌屬等）具有廣譜抗菌作用。

毒理研究：生殖毒性試驗中未見本品影響成年大鼠的生殖能力。目前尚缺乏致癌性研究數據。

本品在水中完全溶解后口服，胃腸吸收迅速。單劑量口服后維持尿中殺菌濃度在36小時以上。

口服本品20～30μg/ml后2小時達到血漿峰濃度。血漿半衰期5.7±2.8小時。

磷黴素氨丁三醇主要通過腎臟，以原形形式排出體外。口服本品2～4小時達到尿葯峰濃度。（大約3000mg/L）。用餐會影響本品活性化合物的吸收，使本品在血液和尿液中的濃度稍有降低。因此，本品須在餐前、餐后2～3小時，胃排空后服用。

對腎功能中度減低的病人（肌酐清除率Ccr<80ml/min）,包括老年人有生理性腎功能減低者，磷黴素氨丁三醇的半衰期稍有延長，但本品在尿液中仍保留著適當的治療濃度。

密封，在乾燥處保存。

包裝材料：鋁塑；包裝規格：1袋/盒。

包裝材料：玻璃輸液瓶；包裝規格：1瓶/盒。

24個月。

《中國藥典》2005年版二部。

FDA妊娠分級：B。