皮質激素類

皮質激素的分泌具有晝夜節律性，即上午8～10時為分泌高潮，隨後逐漸下降，午夜12時為分泌低潮期。這是由於促皮質素晝夜節律所引起。臨床用藥可配合這種生理的節律性進行。現主張長期療法中對某些慢性病採用隔日一次給葯法，即將1日或2日的總量隔日早晨一次給予。此時較大量的激素適值正常生理分泌高峰，對腎上腺皮質功能的抑制較小。也有主張對中等半衰期的強的松採用每晨給葯法。而半衰期較長的地塞米松則採用隔晨給葯法。常用的糖皮質激素類藥物分短效、中效、長效和外用等幾類，短效中常用的有氫化考的松和可的松。中效的有潑尼松、潑尼松龍、甲基潑尼松龍、去炎松等。長效的有地塞米松、倍他米松。外用的有氟氫考的松、膚輕鬆等。

腎上腺皮質激素類藥物是指具有腎上腺皮質激素相似或相同生物活性的藥物。

腎上腺皮質激素（adrenocortical hormones）是腎上腺皮質所分泌的激素的總稱，屬甾體類化合物。可分為三類：①鹽皮質激素（mineralocorticoids），由球狀帶分泌，有醛固酮（aldosterone）和去氧皮質酮（desoxycortone, desoxycorticosterone）等。②糖皮質激素（glucocorticoids），由束狀帶合成和分泌，有氫化可的松（hydrocortisone）和可的松（cortisone）等，其分泌和生成受促皮質素（ACTH）調節。③性激素，由網狀帶所分泌，通常所指腎上腺皮質激素，不包括後者。臨床常用的皮質激素是指糖皮質激素。

腎上腺皮質激素的基本結構為甾核，構效關係非常密切：①C3的酮基、C20的羰基及C4-5的雙鍵是保持生理功能所必需；②糖皮質激素的C17上有-OH；C11上有=O或-OH；③鹽皮質激素的C17上無-OH；C11上無=O或有O與C18相聯；④C1～2為雙鍵以及C6引入-CH3則抗炎作用增強、水鹽代謝作用減弱；⑤C9引入-F，C16引入-CH3或-OH則抗炎作用更強、水鹽代謝作用更弱。

它們在臨床上有廣泛的用途，有時甚至是挽救瀕危患者生命的重要手段，但也有許多不良反應，使用時應謹慎。

皮質激素為甾體化合物，其共同結構特點為C4-C5之間有一雙鍵，C3上有酮基，C17上有二碳側鏈，系保持其生理活性所必需的。由於皮質激素作用廣泛，不良反應多，為尋找高選擇性化合物，曾對該類藥物結構進行改造，人工合成了一系列皮質激素類藥物，其結構改變與活性的關係概述如下：

C1和C2間雙鍵的引入

如將C1和C2之間改成不飽和雙鍵，則糖代謝作用和抗炎作用增強，水鹽代謝作用稍減弱，如可的松變為潑尼松和氫化可的松變為潑尼松龍。

甲基的引入

若在C6上引入甲基，則抗炎作用增強，水鹽代謝作用減弱，如潑尼松龍變內甲潑尼龍。

氟的引入

潑尼松龍C9加氟，C16加α-羥基，則成為曲安西龍間，抗炎作用增強，水鹽代謝更弱，如將其C6以α-CH或β-CH取代，分別變為地塞米松和倍他米松，則抗炎作用大大增強，幾乎無水鹽代謝作用，作用持續時間延長。如潑尼松龍C9加氟，而C6上再加一個氟，同時在C6和C17上接以縮丙酮，變為氟輕鬆，抗炎作用增強，但水鹽代謝作用亦很強，主要外用治療皮膚病。