注射用氨磷汀

通用名 氨磷汀

化學名 S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸

拼音名 ANLINTING

英文名 AMIFOSTINE

CAS No. 20537-88-6

分子式 C5H15N2O3PS

分子量 214.22

規 格 0.4g

本品為一種有機硫化磷酸化合物。它在組織中被與細胞膜結合的鹼性磷酸酶水解脫磷酸后，成為具有活性的代謝產物WR-1065，其化學結構式為 H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH，因巰基具有清除組織中自由基的作用，故能減低順鉑、環磷醯胺及絲裂黴素等的毒性。

腫瘤病人按體表面積靜注本品740mg/m2或910mg/m2，15分鐘能達到最大的血葯濃度。本品在血漿中快速地被清除，其分佈半衰期（t1/2α）小於1分鐘，排除半衰期約8分鐘。本品在用藥6分鐘后僅有少於10％在血漿中殘存，它被快速地代謝為活性的遊離巰基化合物。一個二硫化合物的代謝產物隨後生成，其活性弱於遊離的巰基化合物。10秒鐘內一次推注150mg/m2本品，原葯、巰基化合物及二硫化合物的排出量在給葯后的那段時期是很低的，分別是注射量的0.69％、2.64 ％、2.22％。靜脈輸注本品5～8分鐘后，骨髓細胞中已發現遊離的巰基化合物，用地塞米松或甲氧氯普胺預先處理，對本品的葯代動力學無影響。

1、對於化療病人，本品起始劑量為按體表面積一次500～600mg/m2，溶於0.9%氯化鈉注射液50ml中，在化療開始前30分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。

2、對於放療病人，本品起始劑量為按體表面積一次200～300mg/m2，溶於0.9%氯化鈉注射液50ml中，在放療開始前30分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。

3、推薦用止吐療法，即在給予本品前及同時靜脈注射地塞米松5～10mg及5-HT3受體拮抗劑。

4、如果收縮壓比表中所列基準值降低明顯，應停止本品輸注。

基線收縮壓（mmHg）＜100，100～119，120～139，140～179≥180輸注本品收縮壓降低（mmHg）20、25、30、40、50。

如血壓在5分鐘內恢復正常且患者無癥狀，可重新開始注射。

1、頭暈、噁心、嘔吐、乏力等，但患者可耐受。

2、用藥期間，一過性的血壓輕度下降，一般5～15分鐘內緩解，小於3%的患者因血壓降低明顯而需停葯。

3、推薦劑量下，小於1％的患者出現血鈣濃度輕度降低。

4、個別患者可出現輕度嗜睡、噴嚏、面部溫熱感等。

1、低血壓及低血鈣患者慎用。

2、對本品有過敏史及對甘露醇過敏患者禁用。

1、由於用藥時可能引起短暫的低血壓反應，故注意採用平卧位。

2、本品只有在放化療前即刻使用才顯示出有效的保護作用，而在放化療前或后數小時應用則無保護作用，這與其葯代動力學相符合。

孕婦及哺乳期婦女用藥 尚不明確。

兒童用藥

老年患者用藥

尚不明確。

過量使用最可能的癥狀是低血壓，可給予靜脈滴注0.9%氯化鈉注射液等措施。