甲氧氯普胺片

化學名稱：本品主要成份為甲氧氯普胺，其化學名稱為N-[（2-二乙氨基）乙基]－4－氨基－2－甲氧基－5－氯－苯甲醯胺。

化學結構式：

分子式：C14H22ClN3O2

分子量：299.80

本品為白色片。

5mg

口服。成人常用量：每次5～10mg（每次1-2片），每日3次。用於糖尿病性胃排空功能障礙患者，於癥狀出現前30分鐘口服10mg（2片）；或於餐前及睡前服5～10mg（1-2片），每日4次。成人總劑量每日不得超過0.5mg/kg。小兒常用量：5～14歲每次用2.5～5mg（0.5-1片），每日3次，餐前30分鐘服，宜短期服用。小兒總劑量每日不得超過0.1mg/kg。

1.較常見的不良反應為：昏睡、煩燥不安、疲怠無力；

2.少見的反應有：乳腺腫痛、噁心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴重口渴、頭痛、容易激動；

3.用藥期間出現乳汁增多，由於催乳素的刺激所致；

4.大劑量長期應用可能因阻斷多巴胺受體，使膽鹼能受體相對亢進而導致錐體外系反應（特別是年輕人），可出現肌震顫、發音困難、共濟失調等。

1.下列情況禁用：

（1）對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者；

（2）癲癇發作的頻率與嚴重性均可因用藥而增加；

（3）胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的動力增加，病情加重；

（4）嗜鉻細胞瘤可因用藥出現高血壓危象；

（5）不可用於因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。

2.下列情況慎用：

（1）肝功能衰竭時，喪失了與蛋白結合的能力；

（2）腎衰，即重症慢性腎功能衰竭使錐體外系反應危險性增加，用量應減少。

1.醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高；

2.嚴重腎功能不全患者劑量至少須減少60%，這類患者容易出現錐體外系癥狀；

3.因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩葯必須合用，間隔時間至少要1小時；

4.本品遇光變成黃色或黃棕色后，毒性增高。

有潛在致畸作用，孕婦不宜應用；哺乳期少乳者可短期用之於催乳。

小兒不宜長期應用。

老年人不能長期大量應用，否則容易出現錐體外系癥狀。

1.與對乙醯氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用時，胃內排空增快，使後者在小腸內吸收增加；

2.與乙醇或中樞抑製藥等同時並用，鎮靜作用均增強；

3.與抗膽鹼能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用；

4.與抗毒蕈鹼麻醉性鎮靜葯並用，甲氧氯普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消；

5.由於其可釋放兒茶酚胺，正在使用單胺氧化酶抑製劑的高血壓病人，使用時應注意監控；

6.與撲熱息痛、四環素、左旋多巴、乙醇、環孢黴素合用時，可增加其在小腸內的吸收；

7.與阿撲嗎啡並用，後者的中樞性與周圍性效應均可被抑制；

8.與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用，後者的胃腸道吸收減少，如間隔2小時服用可以減少這種影響；本品還可增加地高辛的膽汁排出，從而改變其血濃度；

9.與能導致錐體外系反應的藥物，如吩噻嗪類葯等合用，錐體外系反應發生率與嚴重性均可有所增加。

1.用藥過量癥狀：深昏睡狀態，神智不清；肌肉痙攣，如頸部及背部肌肉痙攣、拖曳步態、頭部及面部抽搐樣動作，以及雙手顫抖擺動等錐體外系癥狀。

2.藥物過量時，使用抗膽鹼藥物、治療帕金森病藥物或抗組胺葯，可有助於錐體外系反應的制止。

本品為多巴胺第2（D2）受體拮抗劑，同時還具有5－羥色胺第4（5-HT4）受體激動效應，對5-HT3受體有輕度抑制作用。可作用於延髓催吐化學感受區（CTZ）中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強大的中樞性鎮吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催乳素抑制因子，促進泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對中樞其它部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對於胃腸道的作用主要在上消化道，促進胃及上部腸段的運動；提高靜息狀態胃腸道括約肌的張力，增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓力增加，阻滯胃－食管反流，加強胃和食管蠕動，並增強對食管內容物的廓清能力，促進胃的排空；促進幽門、十二指腸及上部空腸的鬆弛，形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協調。這些作用也可增強本品的鎮吐效應。本品對小腸和結腸的傳送作用尚不確定。

易自胃腸道吸收，進入血液循環后，13～22%迅速與血漿蛋白（主要為白蛋白）結合。經肝臟代謝。T1/2一般為4～6小時，根據用量大小有別。口服30～60分鐘后開始作用，持續時間一般為l～2小時。經腎臟排泄，口服量約有85%以原形及葡糖醛酸結合物隨尿排出。

密封保存。

口服固體藥用高密度聚乙烯瓶，每瓶100片。

36個月

《中國藥典》2005年版二部