金絲桃素

金絲桃素

金絲桃素是貫葉連翹的提取物,人類在1957年首次從藤黃科植物貫葉連翹中分離出來,屬於二蒽酮類化合物,是貫葉連翹中最具生物活性的物質,外觀為灰黃色至棕褐色流動性粉末,味微苦,易溶於水,能散發出特殊的清香,具有抑制中樞神經和鎮靜的作用,添加到保健品中可增強免疫力,在歐洲(特別是德國)也被用作抗抑鬱藥物。金絲桃素也具有極強的抗病毒作用,能直接作用於豬瘟、口蹄疫等病毒,另外對高致病性禽流感病毒也有良好的殺滅效果。

性狀


棕黑色流動性粉末,氣味為特有清香,味苦,易溶於水。棕黑色流動性粉末,氣味為特有清香,味苦,易溶於水。藍黑或紫黑色針狀結晶。易溶於吡啶和其他有機鹼,成櫻紅色溶液,並顯紅色熒光,溶於鹼的水溶液,幾乎不溶於其他有機溶劑。在pH11.5以下時為紅色,pH11.5以上時為綠色,並顯紅色熒光。熔點>320℃(分解)。

編號系統


BRN號:1917913

物理數據


[ 密度 ]:1.9±0.1 g/cm3
[ 沸點 ]:930.1±65.0 °C at 760 mmHg
[ 熔點 ]:299-301°C
[ 分子式 ]:C30H16O8
[ 分子量 ]:504.443
[ 閃點 ]:530.1±30.8 °C
[ 精確質量 ]:504.084503
[ PSA ]:155.52000
[ LogP ]:8.39
[ 外觀性狀 ]:紅色
[ 蒸汽壓 ]:0.0±0.3 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:2.131

生態學數據


若無政府許可,勿將材料排入周圍環境。

分子結構數據


1、摩爾折射率:142.56
2、摩爾體積(m3/mol):263.3
3、等張比容(90.2K):922.0
4、表面張力(dyne/cm):150.2
5、極化率(10-24cm3):56.51

計算化學數據


1.疏水參數計算參考值(XlogP):6.9
2.氫鍵供體數量:6
3.氫鍵受體數量:8
4.可旋轉化學鍵數量:0
5.互變異構體數量:986
6.拓撲分子極性表面積156
7.重原子數量:38
8.表面電荷:0
9.複雜度:981
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1

性質與穩定性


按規格使用和貯存,不會發生分解,避免與氧化物接觸。

藥理作用


抗抑鬱症
金絲桃素
金絲桃素
根據2000年英國醫學學報的研究報告,比較貫葉連翹和丙米嗪(imipramine)治療抑鬱症的療效。研究結果是兩者療效相近,不過病人較易接受服用 貫葉連翹,其中26%的病人服用丙米嗪後有不良反應,放棄服用該葯,至於貫葉連翹組,只有3%病人放棄服用。貫葉連翹(千層樓)是很多人研究過的藥草,臨 床經驗豐富,藥性一般上安全。
抗病毒,抗禽流感
由中國農業科學院蘭州畜牧與獸葯研究所報送國家禽流感參考實驗室的“金絲桃素對禽流感H5N1和H9N2亞型病毒的殺滅效果”檢驗日前完成。結果表明,金絲桃素對高致病性禽流感病毒殺滅效果良好,最後殺滅率可達100%。
中國農業科學院蘭州畜牧與獸葯研究所、農業部新獸葯工程重點實驗室主任梁劍平研究員說,檢驗報告表明,在不同的濃度下,將金絲桃素分別與禽流感H5N1和H9N2亞型病毒在體外直接接觸,其中金絲桃素每毫升含3.72mg生葯的濃度時,與禽流感病毒作用30分鐘,對病毒的殺滅率可達到100%,在每毫升含0.744mg生葯的濃度範圍內,與禽流感病毒作用10分鐘,對病毒殺滅率可達99.99%以上。
今年春天以來暴發的高致病性禽流感疫情影響了亞洲一些國家的經濟運行,並給畜牧業生產造成了慘重損失,對此我國政府高度重視,並加大了相關科技攻關。由中國農業科學院蘭州畜牧與獸葯研究所承擔,雲南省生態農業研究所參與的國家科技攻關項目“高致病性禽流感防治技術研究與開發”就是其中之一。
梁劍平研究員說,該科研項目的主要目標是:從中草藥貫葉連翹中提取可殺滅禽流感病毒的金絲桃素,然後製成中草藥複合製劑,以作為預防禽流感等病毒性疾病的首選藥物。經過科研人員的努力,目前已從貫葉連翹中成功提取出金絲桃素,並初步摸索出通過化學工藝進行人工合成的線路和方法。
據了解,除“金絲桃素對禽流感H5N1和H9N2亞型病毒的殺滅效果”試驗外,與之相關的兩項重要科學試驗也已經完成,並取得了良好的效果。梁劍平研究員說,金絲桃素的體內抗禽流感病毒試驗有望在今年年內完成,根據目前的科研進度,到2007年中旬,有望實現金絲桃素的中試生產和工業化生產,並投放市場。

金絲桃素用途


用於治療抗抑鬱病,增加免疫力
金絲桃素為抗病毒純中藥製劑,是防治禽流行性感冒的首選藥物。
1、禽流行性感冒、非典型新城疫、傳支、傳喉、法氏囊、鴨瘟、鴨病毒性肝炎、產蛋下降綜合症等病毒性疾病。
2、禽感冒引起的高燒、呼吸困難、咳嗽、頭臉腫脹、冠發紫、精神不振、採食下降、產蛋下降、產畸形蛋多等症。
3、用於豬瘟、藍耳病細小病毒病毒性腸炎傳染性胃腸炎及免疫功能下降症等。
4、金絲桃素在體內、體外均有摘逆轉錄病毒的作用,具有極強的抗病毒作用。對愛滋病(HIV)早期複製有較強的抑制作用。能引起癌細胞程序性的死亡,具有抗癌作用。能激活單核吞噬細胞等具有增強免疫的作用。對高致病性的H5N1和H9N2亞型禽流感病毒有極強的殺滅作用。

適用症


1、調節動物機休免疫功能,誘導機體產生干擾素,增強機體免疫力,有效防治畜禽的各種疾病;
2、對禽四季流行性感冒、瘟熱疫病,傳染性法氏囊病、傳之、傳喉、禽痘、低血糖綜合症、減蛋綜合症、傳染性腦脊髓炎、鴨瘟、鴨病毒性肝炎、鴨肝白點病、小鵝瘟腺病毒及多種免疫缺陷病毒單獨或混合感染引起的病禽高燒嗜睡、採食量嚴重下降;大群爆發性呼嚕、咳嗽、甩鼻、打噴嚏、流鼻流淚、疫液堵塞氣管、張口呼吸並拌有喘鳴音、甩頭咯粘液、氣囊混濁、增厚、有泡沫樣或乾酪樣滲出物;糞便呈黃、白、綠或米湯稀便;肌胃、腺胃水腫或出血;肉禽生長停滯,蛋禽產蛋量下降、褪色蛋、砂殼蛋、畸形蛋增多等症有特殊療效。
3、對豬瘟熱疫病、圓環病毒病、藍耳病、偽狂犬、傳染性腸胃炎、水皰病等引起的高熱厭食,呼吸困難,咳嗽喘氣,流鼻液,肌肉震顫,口、蹄起水泡或潰爛,甚至蹄殼脫落,跛行,水樣腹瀉等症療效顯著。
4、適用於畜禽多種病毒性疾病和緩發的細菌性疾病及混合感染引起的久治不愈,體質下降,營養不良和多種藥物治療無效的疑難雜症。

使用劑量


[使用方法]家禽:每400克兌水500kg拌料1000kg,連續使用7天。治療量為每隻家禽每日服用50-70毫克,連續使用3-4天。

試驗報告


金絲桃素流浸膏治療禽流感的臨床報告
金絲桃素
金絲桃素
實驗主題:金絲桃素治療禽流感的臨床效果觀察
地 點:山東蓬萊民和合同雞養戶
時 間:2007年4月21日
聯 系 人:張邵華
實驗動物:AA大肉食 數量:1萬隻 日齡:28天
金絲桃素
金絲桃素
實驗藥物:山東華牧葯業有限責任公司提供的金絲桃素 流浸膏
臨床癥狀:
2007年4月21日雞群開始出現咳嗽、呼嚕、甩鼻等呼吸道狀況,採食量下降、排黃綠稀薄糞便;第一天死亡45隻,第二天增加到100隻,第三天則增加到380隻。
剖檢病變:
剖檢后,肝、脾、腎腫大出血,腸系膜出血,胰臟腫大,呈瀰漫性出血;腺胃腫大,乳頭能刮出膿性分泌物;十二指腸、直腸、泄殖腔粘膜出血;部分雞隻有包心包肝現象。
臨床用藥:
雞群發病第3天開始用藥,一萬隻,第一天用藥三瓶(1公斤/瓶),第二天、第三天各兩瓶;每瓶加水300斤,集中一次飲用;用藥前停水2小時,用藥后2小時內飲完,並配合金剛烷胺原粉,濃度為150ppm,加以大腸桿菌藥物連用三天。
臨床觀察:
第一天 雞群精神、採食量有所好轉,死亡只數未增加,死亡380隻。
第二天 死亡率明顯下降,降至246隻,精神狀況轉好,糞便開始恢復正常。
第四天 加以華牧公司生產的黃芪多糖流浸膏調理,大群基本恢復正常。
第三天 採食量增加,死亡30隻,精神狀況良好,呼吸道病癥狀減輕。
小 結:
金絲桃素為貫葉連翹提取物,具有極強的抗病毒作用。作為國家用於防治禽流感的新製劑,現已在全國各地取得了良好的反應和效果;本次臨床應用再次證明了金絲桃素防治流感病毒良好效果。由於長期的疫苗預防和藥物的治療,導致流感病毒逐漸發生變異,臨床癥狀呈非典型化,併發氣囊炎、大腸桿菌等疾病,建議臨床用藥時,配合相應西藥類藥物使用,效果更確切。

其他相關信息


【性 狀】本品為深棕色或棕褐色粉末,氣香,味微苦。
【主要成份】貫葉金絲桃提取物≥98%、金絲桃素≥0.2%、維生素C(≥0.5%)。
【作用與特點】
1、國際流行抗病毒植物葯組方,富集抗病毒有效組分,配合多維、礦物質等,集免疫提高、抗病毒、抗菌於一體。
2、疫苗保護作用:金絲桃素可刺激吞噬細胞對抗原的處理,促進淋巴細胞之間的接觸,增強輔助T細胞的作用,刺激致敏淋巴細胞的分裂和漿細胞產生抗體。與疫苗配合使用,可增強疫苗對家畜的保護作用。
3、強的抑制作用。可用於豬高熱病、豬繁殖與呼吸系統綜合症、豬圓環病毒偽狂犬病、豬瘟、傳染性胃腸炎、豬細小病毒病等疾病單純性感染或混合感染的預防和治療。
4、抗菌作用:對多種革蘭氏陽性菌、陰性菌有抑菌作用。可用於豬大腸桿菌病、沙門氏菌病金黃葡萄球菌並等細菌感染性疾病的防治。
5、綠色、環保、無毒、無殘留。
【獸藥名稱】
商品名:金絲桃素
【性 狀】本品為深棕色或棕褐色粉末,氣香,味微苦。
【主要成份】貫葉金絲桃提取物≥98%、金絲桃素≥0.2%、維生素C≥0.5%。
【作用與特點】
n 國際流行抗病毒植物葯組方,富集抗病毒有效組分,配合多維、礦物質等,集免疫提高、抗病毒、抗菌於一體。
n 抗病毒作用:直接作用於病毒的 DNA,有效抑制病毒複製繁殖,對感冒病毒、皰疹病毒、肝炎病毒等有較強的抑制作用。對禽感冒、傳染性肝炎、雞傳染性喉氣管炎等多種病毒感染有良好的預防和輔助治療作用。
n 抗菌作用:對葡萄球菌傷寒桿菌大腸桿菌等多種革蘭氏陽性菌、陰性菌有抑菌作用。可用於家禽葡萄球菌病、大腸桿菌病、痢疾等細菌感染性疾病的防治。
n 綠色、環保、無毒、無殘留。
【用法用量】混飲每1000公斤水中添加100g;混飼每1000kg飼料添加150g。
【適用範圍】各生長階段家禽。

安全術語


S22Do not breathe dust.
切勿吸入粉塵。
S36Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。

風險術語


R22Harmful if swallowed.
吞食有害。