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氯硝西泮

口服藥品

氯硝西泮,①主要用於治療癲癇和驚厥,對各型癲癇均有效,尤以對小發作和肌陣攣發作療效最佳。靜脈注射治療癲癇持續狀態。②可用於治療焦慮狀態和失眠。③對舞蹈症亦有效。對藥物引起的多動症、慢性多發性抽搐、僵人綜合征、各類神經痛也有一定療效。

化學名稱


1,3-二氫-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-l,4-苯並二氮雜䓬-2酮

分子結構式


氯硝西泮
氯硝西泮

分子式


C15H10ClN3O3

分子量


315

理化性質


為微黃色或淡黃色結晶性粉末;幾乎無臭,無味。在丙酮或氯仿中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中幾乎不溶。熔點237〜240℃。

藥理學


作用類似地西泮及硝西泮。但抗驚厥作用比前二者強5倍,且作用迅速。與其他BDZ類藥物的中樞抑制作用類似,由於加速神經細胞的氯離子內流,使細胞超極化,使神經細胞興奮性降低。同時它還對谷氨酸脫羧酶有一定作用,因而具有廣譜抗癲癇作用。本品尚具有抗焦慮、催眠及中樞性肌肉鬆弛作用。口服吸收良好,2〜4小時血葯濃度達高峰。血漿半衰期為20〜40小時。脂溶性高,易通過血腦屏障。口服30〜60分鐘生效,作用可持續6〜8小時。幾乎全部在肝臟代謝,主要通過CYP3A酶代謝。代謝產物以遊離或結合形式經尿排出,僅有極小量以原葯形式排出。

用法和用量


由於劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

不良反應


①常見嗜睡、頭暈、頭痛、興奮、不安、乏力、言語不清、行為障礙等。②長期用藥有耐受性和依賴性。③長期服藥可致體重增加、抑鬱狀態、性功能異常等。

禁忌症


①對本品及其他BDZ類藥物過敏者、青光眼患者禁用。②有致畸作用,妊娠期婦女禁用。

注意事項


①用藥劑量須逐漸遞增至最大耐受量,停葯時亦須逐漸減量。②肝、腎功能不全者慎用。③靜脈注射時,其呼吸、心臟抑制作用較地西泮為強,需注意。④影響幼兒的中樞神經系統和身體發育,故對於癲癇患兒,本品不適於長期使用。⑤老年人使用時應慎重。
氯硝西泮
氯硝西泮

藥物相互作用


與巴比妥類、撲米酮合用,本品的嗜睡可增加。

製劑


片劑:0.5mg、2mg

藥典介紹


【鑒別】(1)取本品約lOmg,加稀鹽酸lml使溶解,滴加碘化鉍鉀試液,即產生橙紅色沉澱,放置后,沉澱顏色變深。 (2) 取本品,加0.5 %硫酸的乙醇溶液,製成每lml中約含10µg的溶液,照紫外-可見分光光度法(附錄IV A)測定,在252nm與307nm的波長處有最大吸收。 (3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集502圖)一致。 【檢查】有關物質 取本品,加溶劑〔四氫呋喃-甲醇-水(10:42:48)〕溶解並定量稀釋製成每lml中含0.5mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加溶劑定量稀釋製成每lml中含0.5µg的溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法(附錄V D)試驗,用辛烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以磷酸銨溶液(取磷酸銨6.6g,加水950ml使溶解,用0.5mol/L磷酸溶液或lmol/L 氫氧化鈉溶液調節pH值至8.0,加水至1000ml)-甲醇-四氫呋喃(48:42:10)為流動相,檢測波長為254nm。取2-氨基-2'-氯-5-硝基二苯酮對照品(雜質I )適量,加供試品溶液溶解並製成每lml中含0.5µg的溶液,作為系統適用性試驗溶液。取系統適用性試驗溶液20µl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,氯硝西泮峰與雜質I峰的分離度應大於8.0。取對照溶液注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分峰的峰高約為滿量程的20%;精密量取對照溶液和供試品溶液各20µl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有與雜質I峰保留時間一致的色譜峰,其峰面積不得大於對照溶液的主峰面積(0.1%),其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的2倍(0.2%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的5倍(0.5%)。乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。熾灼殘渣 取本品l.0g,依法檢査(附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢査(附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。 【含量測定】取本品約0.25g,精密稱定,加醋酐35ml溶解后,照電位滴定法(附錄Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相當於31.57mg的C15H10ClN3O3。 【類別】抗焦慮葯,抗驚厥葯。 【貯藏】遮光,密封保存。