阿卡波糖片

本品主要成分為阿卡波糖，

化學名稱：0-4，6-雙脫氧-4-[[(1S，4R，5S，6S)4，5，6-三羥基-3-(羥基甲基)-2-環已烯-1-基]氨基]-α-D吡喃葡糖基(1→4)-D-吡喃葡萄糖。

化學結構式：

分子式：C25H43NO18

分子量：645.63

本品為類白色或淡黃色片。

配合飲食控制治療糖尿病。

50mg。

用餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起咀嚼服用，劑量需個體化。一般推薦劑量為：起始劑量為一次50mg（一次1片），一日3次；以後逐漸增加至一次0.1g（一次2片），一日3次。個別情況下，可增加至一次0.2g（一次4片），一日3次。或遵醫囑。

常有胃腸脹氣和腸鳴音，偶有腹瀉和腹脹，極少見有腹痛。

如果不遵守規定的飲食控制，則胃腸道副作用可能加重。如果控制飲食后仍有嚴重不適的癥狀，應諮詢醫生以便暫時或長期減小劑量。

極個別病例可能出現諸如紅斑、皮疹和蕁麻疹等皮膚過敏反應。

極個別病例觀察到水腫的發生。極個別病例發生輕度腸梗阻或腸梗阻。

據報道在極個別情況可出現黃疸和/或肝炎合併肝損害。在日本發現個別患者發生爆發性肝炎而死亡，但是否與阿卡波糖有關還不明確。

在接受阿卡波糖每日150至300 mg治療的患者，觀察到個別患者發生與臨床有關的肝功能檢查異常（3次超過正常高限，參考注意事項部分）。

1.對阿卡波糖和/或非活性成分過敏者禁用。

2.有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者禁用。

3.患有由於腸脹氣而可能惡化的疾患(如Roemheld綜合症、嚴重的疝、腸梗阻和腸潰瘍)的病人禁用。

4.嚴重腎功能損害(肌酐清除率<25ml/分)的患者禁用。

1.病人應遵醫囑調整劑量。

2.如果病人在服藥4~8周后療效不明顯，可以增加劑量。如果病人堅持嚴格的糖尿病飲食仍有不適時，就不能再增加劑量，有時還需適當減少劑量，平均劑量為一次0.1g,一日3次。

3.個別病人，尤其是在使用大劑量時會發生無癥狀的肝酶升高。因此，應考慮在用藥的頭6-12個月監測肝酶的變化。但停葯后肝酶值會恢復正常。

4.本品可使蔗糖分解為果糖和葡萄糖的速度更加緩慢，因此如果發生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而應該使用葡萄糖糾正低血糖反應。

5.服用阿卡波糖治療期間，由於結腸內碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常會引起腹部不適，甚至導致腹瀉。

因為缺乏有關本葯在妊娠婦女中使用的資料，妊娠期婦女不得使用本品。哺乳期大鼠服用放射性標記的阿卡波糖片后，在其乳汁中發現了少量的放射活性物質，在人類尚無類似的發現。即使如此，由於尚不能排除乳汁中阿卡波糖片對嬰兒的影響，原則上建議哺乳期婦女不使用本品。

鑒於尚無本品對兒童和青春期少年的療效和耐受性的足夠資料，本品不應使用於18歲以下的患者。

對於65周歲以上老年患者無須改變服藥的劑量和次數。

1.本品具有抗高血糖的作用，但它本身不會引起低血糖。如果本品與磺醯脲類藥物、二甲雙胍或胰島素一起使用時，血糖會下降至低血糖水平，故合用時需減少磺醯脲類藥物、二甲雙胍或胰島素的劑量。在個別病例有低血糖昏迷發生。

2.個別情況下，阿卡波糖可影響地高辛的生物利用度，因此需調整地高辛的劑量。

3.服用本葯期間，應避免同時服用考來醯胺、腸道吸附劑和消化酶類製劑，以免影響本品的療效。未發現與二甲基硅油有相互作用。

當過量的阿卡波糖片與含碳水化合物的食物或飲料一起服用時，會發生嚴重的胃腸脹氣和腹瀉；如果空腹服用過量阿卡波糖片，一般情況下不會發生胃腸道反應。當服用了過量的阿卡波糖片時，在隨後的4~6小時內要避免飲用或吃含碳水化合物的食物。

本品是一種生物合成的假性四糖。動物試驗結果表明：本品對小腸壁細胞刷狀緣的α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用，從而延緩了腸道內多糖、寡糖或雙糖的降解，使來自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度變緩，降低了餐后血糖的升高，使平均血糖值下降。

據文獻報道，對健康志願者口服放射性標記的阿卡波糖片0.2g 的葯代動力學的研究表明：口服阿卡波糖后，有1-2%的活性抑製劑經腸道吸收，加上被吸收的經消化酶和腸道細菌分解的產物，共占服藥劑量的35%。

沒有或未發現阿卡波糖在體內有可測定的代謝現象，相反在腸腔內阿卡波糖被消化酶和腸道細菌分解，其降解產物可於小腸下段被吸收。口服后阿卡波糖及其降解產物迅速完全地自尿中排出，服藥劑量的51%在96小時內經糞便排出。

遮光、密封，在陰涼處(不超過20℃)保存。

鋁鋁泡罩包裝，15片/板，2板/盒或3板/盒。

24個月。

WS1-(X-396)-2003Z