枸櫞酸莫沙必利

枸櫞酸莫沙必利

本品主要從胃腸道吸收,分佈以腸胃、肝腎局部藥物濃度最高,血漿次之,腦內幾乎沒有分佈。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血葯峰濃度為30.7ng/ml,達峰時間為0.8小時,半衰期為2小時,血漿蛋白結合率為99.0%。本品在肝臟中由細胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝,其主要代謝物為脫-4-氟苄基莫沙必利,本品主要經尿液和糞便排泄。

簡介


● 通用名:莫沙必利
● 商品名:新絡納、瑞琪、快力、加斯清
● 英文名稱:Mosapride Citrate

適合癥狀


● 枸櫞酸莫沙必利為選擇性5-HT受體激動葯。臨床主要用於功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、噁心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等消化道癥狀。

用途


● 枸櫞酸莫沙必利的用途
● 用於功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、噁心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等消化道癥狀;
● 用於胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。

製劑和規格


● 枸櫞酸莫沙必利主要為口服片劑,不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 枸櫞酸莫沙必利片劑:5毫克。

用藥前須知


● 對枸櫞酸莫沙必利過敏的患者禁用。
● 有胃腸道出血、穿孔者,腸梗阻的患者禁用。
● 近期接受過腸部手術的患者禁用。
● 18歲以下兒童和妊娠期婦女用藥的安全性和有效性尚不明確,應避免使用。
● 哺乳期婦女慎用,如確需要,應暫停哺乳餵養。
● 有肝、腎功能不全的患者慎用。
● 有心力衰竭、傳導阻滯室性心律失常、心肌缺血等心臟病史的患者慎用。
● 電解質紊亂者(尤其是低鉀血症)慎用。
● 枸櫞酸莫沙必利與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用枸櫞酸莫沙必利前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解枸櫞酸莫沙必利的藥物不良反應,做好一定的心理準備。

如何用藥


● 枸櫞酸莫沙必利為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 成人口服一天3次,一次5毫克,飯前或飯後服用,或遵醫囑。

注意事項


● 枸櫞酸莫沙必利用藥期間應常規作血生化檢查,有心血管病史者或合用抗心律失常葯的患者應定期作心電圖檢查。
● 服用枸櫞酸莫沙必利一段時間(通常為2周)后,如功能性消化道癥狀無改善,應停葯。

不良反應

● 藥物是有不良反應的。通常枸櫞酸莫沙必利會出現腹瀉、腹痛、口乾、皮疹、倦怠、頭暈等不良反應。若反應輕微,可以堅持用藥。如果不良反應較大,應立即停葯,就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。

立即就醫

● 頭暈。
● 嚴重腹痛、腹瀉。

如何保存

● 枸櫞酸莫沙必利藥品應該在室內陰涼(低於20℃)乾燥處密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。

不良反應


● 枸櫞酸莫沙必利不良反應包括
● 腹瀉、腹痛、口乾。
● 皮疹。
● 倦怠、頭暈。
嗜酸性粒細胞增多。
● 甘油三酯升高及丙氨酸氨基轉移酶等升高。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

相互作用


● 有些藥物可能與枸櫞酸莫沙必利相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與枸櫞酸莫沙必利一起使用前請諮詢醫生。
● 合用抗膽鹼葯(如硫酸阿托品、溴化東莨菪鹼等),可減弱本品的藥效。
● 合用可延長Q-T間期的藥物(如普魯卡因、奎尼丁、氟卡尼、索他洛爾、三環類抗抑鬱葯等),可增加心律失常的風險。
● 合用可引起低血鉀症的藥物,可增加心律失常的風險。

禁忌


● 妊娠期婦女用藥的安全性和有效性尚不明確,應避免使用本品,哺乳期婦女如確需用藥,應暫停哺乳餵養。

合理使用


● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 枸櫞酸莫沙必利是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 枸櫞酸莫沙必利需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯,以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。

註冊信息


品名批准文號單位批准日期類別原料效期包裝規格
枸櫞酸莫沙必利H19990316上海滬源醫藥有限公司2002-07-10原料葯24個月25kg

質量標準


項目標準 (上海滬源醫藥有限公司)
性狀白色或類白色結晶性粉末;無臭。
溶解度在乙醇中微溶,在水和三氯甲烷中幾乎不溶,在冰醋酸中易溶。
鑒別
AHPLC
B顯枸櫞酸鹽的鑒別反應
CIR
有關物質(%)
總雜質≤1.0
重金屬(ppm)≤20
含量(%)99.0
殘留溶劑符合規定

藥理毒理


本品為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動劑,通過興奮胃腸道膽鹼能中間神經元及肌間神經叢的5-HT4受體,促進乙醯膽鹼的釋放,從而增強胃腸道的運動,改善功能性消化不良病人的胃腸道癥狀,不影響胃酸的分泌。本品與大腦突觸膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受體無親和力,因而沒有這些受體阻滯所引起的錐體外系的副作用。
毒理試驗中,小鼠口服莫沙必利的LD50為2004mg/kg,腹腔注射的LD50為587.77mg/kg