力達黴素

力達黴素

帶有烯二炔結構發色團的抗腫瘤抗生素力達黴素對腫瘤細胞有極強的殺傷力,是新發現的抗腫瘤活性較強的化合物之一,在腫瘤的化學治療方面有良好的應用前景。

簡介


力達黴素是中國醫學科學院生物技術研究所從土壤里篩選出的一個新的烯二炔類抗腫瘤抗生素,也是迄今為止所有報道的抗腫瘤活性最強的物質之一。

作用和特點


1、力達黴素對腫瘤細胞具有極強的殺傷作用,其作用比新制癌菌素、阿黴素、MTX、順鉑等強10000以上。而且對腫瘤細胞的作用時間快,比阿黴素和絲裂黴素的作用時間要快到10倍。
2、可誘導腫瘤細胞的調亡,其有效濃度比三尖衫酯鹼要低數千倍。
3、臨床前研究結果表明:力達黴素單次給葯對腫瘤的抑制率=40%;對黑色素瘤的生長抑制率為81%;對小鼠移植性肝癌22的抑制率為89%;對人體結腸癌HT-29的抑制率為69%;對小鼠腸癌C26的抑制率為94%;對小鼠Lewis癌的肺轉移抑制率為98%;對裸鼠移植性肺癌的抑制率為64%;對皮下腫瘤的抑制率為86%,對肉瘤180的抑制率為90%;對宮頸癌U14的抑制率為79%。
4、一期臨床結束表明力達黴素的毒副作用微乎其微(不會出現頭髮脫落,嘔吐,腹瀉,不會對心臟等產生毒性,不會對身體各系統如心電、血壓、呼吸、神經有影響,也不產生骨髓抑制。並且無交叉耐藥性

克隆生存測定


按克隆生存測定的50%抑制濃度進行比較,力達黴素對腫瘤細胞有強烈的殺傷作用,比阿黴素、甲氨碟呤、順鉑等強6-7個數量級。力達黴素抗腫瘤的活性強。檢測放射性核素標記胸苷的摻入結果表明,力達黴素加入3-5分鐘即顯示抑制作用,而濃度高10000倍的阿黴素和絲裂黴素須30-60分鐘才能顯示抑制作用。

動物實驗


力達黴素對小鼠移植性腫瘤,包括實體瘤白血病均有顯著抑制作用。力達黴素單次靜脈給葯即可顯示較強療效,按等毒性劑量進行比較,力達黴素對小鼠結腸癌26的抑制率明顯高於阿黴素與絲裂黴素;力達黴素對移植於裸鼠的人體肝癌結腸癌均有顯著療效。

產業化開發


力達黴素於2000年進入產業化開發;2003年進入一期臨床研究,並得到了和實驗室一致的效果,同時完成了中試試驗,取得了由國家相關部門頒布的生產標準;2006年獲得二期、三期臨床試驗批文。