抗腫瘤抗生素

耐咀嚼

葯；嵌，改模板質，阻止轉錄程，抑制及RNA合成。屬周期非特異性藥物，但對S期細胞有更強的殺滅作用。

肽類蒽醌類抗腫瘤抗素。

（一）多肽類抗生素

1.放線菌素D，又稱更生黴素。

性質：遇光極不穩定，水中幾乎不溶。

特點：放線菌素D與DNA結合的能力較強，但結合的方式是可逆的，主要是通過抑制以DNA為模板的RNA多聚酶，從而抑制RNA的合成。

2.博來黴素

又稱爭光黴素。

易溶於水，水溶液呈弱鹼性，較穩定。

直接作用於腫瘤細胞的DNA，使DNA鏈斷裂和裂解，最終導致腫瘤細胞死亡。

（二）蒽醌類

1.鹽酸多柔比星(阿黴素)

易溶於水，且水溶液穩定，在鹼性條件下不穩定迅速分解。

抗瘤譜較廣，用於治療急、慢性白血病和惡性淋巴瘤，乳腺癌等實體瘤。但心臟毒性大。

特點：作用於DNA而達到抗腫瘤目的。藥物結構中的蒽醌環因其平面剛性結構可嵌合到DNA的C-G鹼基對層之間，每6個鹼基對嵌入2個蒽醌環。蒽醌環的長軸幾乎垂直於鹼基對的氫鍵方向，9位的氨基糖位於DNA的小溝處，D環插到大溝部位。由於這種嵌入作用使鹼基對之間的距離由原來的0.34nm增至0.68nm，因而引起DNA的裂解。

2.鹽酸米托蒽醌

性質：有吸濕性，水中溶解，固體非常穩定，在鹼性水溶液中可能降解。

特點：細胞周期非特異性藥物，能抑制DNA和RNA合成。抗腫瘤作用是阿黴素的5倍，心臟毒性小。用於治療晚期乳腺癌，非何傑氏病、淋巴腫瘤和成人急性非淋巴細胞白血病複發。