甲硫新斯的明注射液

【藥品名稱】

通用名：甲硫酸新斯的明注射液

英文名：NeostigmineMethylsulfateInjection

漢語拼音：JiɑLiusuɑnXinsidiminɡZhuzheye

本品主要成份為：甲硫酸新斯的明。其化學名稱為：N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲醯氧基]苯銨甲基硫酸鹽。

分子式：C13H22N2O6S

分子量：334.39

【性狀】

本品為無色的澄明液體。

【藥理毒理】

本品通過抑制膽鹼酯酶活性而發揮完全擬膽鹼作用，此外能直接激動骨骼肌運動終板上煙鹼樣受體（N2受體）。其作用特點為對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱，對胃腸道平滑肌能促進胃收縮和增加胃酸分泌，並促進小、大腸，尤其是結腸的蠕動，從而防止腸道弛緩、促進腸內容物向下推進。本品對骨骼肌興奮作用較強，但對中樞作用較弱。

【葯代動力學】

本品注射后消除迅速，肌注給葯后平均半衰期0.89～1.2小時。在嬰兒和兒童中消除半衰期明顯較成人為短，但其治療作用持續時間未必明顯縮短。腎功能衰竭病人其半衰期明顯延長。本品既可被血漿中膽鹼酯酶水解，亦可在肝臟中代謝。用藥量的80%可在24小時內經尿排出。其中原形藥物占給藥量50%，15%以3-羥基苯-3-甲基銨的代謝物排出體外。本品血清蛋白結合率為15%～25%,但進入中樞神經系統的藥量很少。

【適應症】

抗膽鹼酯酶葯。用於手術結束時拮抗非去極化肌肉鬆弛葯的殘留肌松作用，用於重症肌無力，手術后功能性腸脹氣及尿瀦留等。

【用法用量】

常用量，皮下或肌內注射一次0.25～1mg，一日1～3次。

極量，皮下或肌內注射一次1mg，一日5mg。

【不良反應】

本品可致葯疹，大劑量時可引起噁心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等，嚴重時可出現共濟失調、驚厥、昏迷、語言不清、焦慮不安、恐懼甚至心臟停搏。

【禁忌】

（1）對過敏體質者禁用。

（2）癲癇、心絞痛、室性心動過速、機械性腸梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。

（3）心律失常、竇性心動過緩、血壓下降、迷走神經張力升高禁用。

【注意事項】

（1）過量，常規給予阿托品對抗之。

（2）甲狀腺功能亢進症和帕金森症等慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚不明確。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

（1）本品不宜與去極化型肌松葯合用。

（2）某些能幹擾肌肉傳遞的藥物如奎尼丁，能使本品作用減弱，不宜合用。

【藥物過量】

過量時可導致膽鹼能危象，甚至心臟停搏。

【規格】

（1）1ml：0.5mg（2）1ml：1mg

【貯藏】

遮光，密閉保存。