吡唑酮類藥物

包括氨基比林、安乃近、保泰松及其代謝產物羥基保泰松等，均為氨基比林的衍生物，基本結構是苯胺側鏈延長的環狀化合物(即吡唑酮)。本類藥物均具有解熱鎮痛和消炎作用，其中氨基比林和安乃近解熱作用強，保泰松抗炎作用較強。在研究抗瘧疾葯奎寧的類似物中，偶然發現了5-吡唑酮類的安替比林，於1884年合成並應用於臨床，但毒性較大。在安替比林分子中引入二甲氨基即為氨基比林，其解熱鎮痛作用持久且對胃無刺激性，曾廣泛用於臨床，后發現其毒性較大，能引起白細胞計數減少及粒細胞缺乏症。在氨基比林的4位氨基上的甲基結構中引入亞甲基磺酸鈉，得到水溶性增大的、可製成注射劑的安乃近，其解熱鎮痛作用迅速、強大並且毒性降低，尤其對難以控制的高熱有效，但能引起粒細胞減少和血小板減少性紫癜，嚴重時會導致再生障礙性貧血。