利多卡因注射液

通用名：碳酸利多卡因注射液

拼音名：TANSUANLIDUOKAYINZHUSHEYE

適應症：用於低位硬膜外麻醉、臂叢神經阻滯麻醉、齒槽神經阻滯麻醉。

藥理毒理：本品與鹽酸利多卡因相比，起效較快，肌肉鬆弛也較好，表面麻醉作用為鹽酸利多卡因的4倍，浸潤麻醉和椎管麻醉作用為鹽酸利多卡因的2倍，傳導麻醉作用為鹽酸利多卡因的6倍；毒性與鹽酸利多卡因無顯者性差異。

葯代動力學：本品葯動學參數與鹽酸利多卡因無顯著性差異。本品為CO2飽和條件下製成的注射液，pH7.2-7.7，非離子成分較鹽酸利多卡因高，其中的CO2可促進局麻藥的彌散與捕獲，使組織分佈更快且廣，致神經組織效應增強，本品注射后通過組織吸收，15分鐘內的血液內的葯濃度較鹽利多卡因稍高，藥物從局部消除約需2小時，加腎上腺素約可延長至4小時。大部分先經肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨醯胺二甲苯，毒性增高，再經醯胺酶水解，經尿排出，少量出現在膽汁中。能透過血-腦屏障和胎盤屏障。

用法用量：溶液應澄明，藥液宜現用現抽，抽吸時盡量減少空氣吸入，藥液抽入注射器后直接使用。剩餘溶液應棄去。(1)硬膜外阻滯：根據需要阻滯的節段數和病人情況調節用量。成人常用量為10-15ml。肝、心功能不全者用量酌減；(2)神經干(叢)阻滯：每次15ml，極量20ml；(3)齒槽神經阻滯：用量2ml。

不良反應：(1)本品可作用於中樞神經系統，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應；(2)可引起低血壓及心動過緩。血葯濃度過高，可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

禁忌症：(1)對利多卡因及其他局部麻醉藥過敏、阿－斯氏綜合征（急性心源性腦缺血綜合征）、預激綜合征、嚴重心傳導阻滯（包括竇房、房室及心室內傳導阻滯）、卟啉症、未經控制的癲癇患者禁用；(2)本品擴散力強，一般不用於蛛網膜下腔阻滯。慎用於浸潤麻醉；(3)肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。原有室內傳導阻滯者也應慎用。

注意事項：(1)由於個體間耐受差異大，應先給小量試探，無特殊情況才給常用量或足量；(2)本品毒性較普魯卡因為大，且易於擴散，故用於局部麻醉的劑量應較後者小1/3-1/2，同時應按規定稀釋，嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停；(3)加用腎上腺素時，高血壓患者慎用；(4)本品血管外注射時毒性約為普魯卡因的1-1.5倍；靜脈注射時毒性約為普魯卡因的兩倍，其體內代謝較普魯卡因慢，連續滴注其速度應遞減，因有蓄積作用，易引起中毒而發生驚厥.；(5)用藥期間應注意檢查血壓、血清電解質、血葯濃度監測及監測心電圖，並備有掄救設備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現其他心率失常或原有心率失常加重者應立即停葯。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結合高於成人，母親用藥后可導致胎兒心動過緩或過速，亦可導致新生兒高鐵血紅蛋白血症。

兒童用藥：兒童慎用。

老年患者用藥：年老體弱者慎用。

藥物相互作用：(1)與西咪替丁以及β受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發生心臟和神經系統不良反應，應調整利多卡因劑量，並應心電圖監護及監測利多卡因血葯濃度；(2)巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩葯合用可引起心動過緩，竇性停搏；(3)與普魯卡因胺合用，可產生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血葯濃度；(4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降；(5)與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性黴素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。

藥物過量：用量過大：注射部位血管豐富。使吸收過快或誤入血管可引起中毒反應。血葯濃度大於5μg/ml時，早期表現為催眠、嗜睡、暈眩、寒顫，超過7μg/ml可引起肌顫和驚厥。超過10μg/ml時心肌收縮顯著抑制，可導致心動過緩、房室傳導阻滯或心搏驟停。

有效期：暫定2年。

規格：（1）5ml：86.5mg；（2）10ml：0.173g（按利多卡因計算）。

貯藏：密閉，在10-30℃保存。