抗菌增效劑

抗菌增效劑

抗菌增效劑(Antibacterial Synerists)是一類與某類抗菌藥物配伍使用時,以特定的機制增強該類抗菌藥物活性的藥物。抗菌增效劑的類型不同,其增效原理亦各不相同。

化學名


甲氧苄胺嘧啶,常用TMP來表示。該葯本身有較弱得抗菌作用,後來發現該葯和磺胺類抗菌藥物合用可使磺胺類藥物得抗菌效力提高數十倍,甚至使磺胺類藥物得抑菌作用變成殺菌作用。原因是該葯和磺胺類藥物合用后,可以使細菌得葉酸代謝受到雙重阻斷作用。因此,該葯又被稱之為“磺胺增效劑”;再後來,醫藥工作者又發現該葯和其它一些抗菌藥物(包括部分抗生素)合用也能起到增效作用,所以,又將該葯稱之為“抗菌增效劑”。
抗菌增效劑:三甲氧苄氨嘧啶(TMP)、二甲氧苄氨嘧啶(DVD)、二甲氧甲基苄氨嘧啶(OMP)。

作用與用途


類葯革蘭氏陽陰細菌。磺胺類葯及抗素,具顯增效,增倍倍。類葯極單獨,細菌類葯易產抗藥。
本類藥物的抗菌機製為能抑制二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸,從而妨礙菌體核酸和蛋白質的合成。與磺胺類藥物合用時,分別阻斷微生物葉酸合成代謝中前後兩個不同環節。
臨床常用TMP與磺胺類葯或抗生素並用,一般按1:5的比例,少數情況按1:4的比例配合。可治療雞白痢禽霍亂、呼吸道繼發性細菌性感染等。
DVD內服吸收少,血中濃度最高時也僅為TMP的五分之一,所以DVD與磺胺類藥物或抗生素並用,多用於治療腸道細菌感染,如雞白痢、禽霍亂。DVD與OMP還經常用於家禽球蟲病的治療。

不良反應


本類藥物毒性極低,TMP對小白鼠LD50為2500毫克/千克體重,而DVD的LD50則大於5000毫克/千克體重。按治療量長期使用,也不會出現不良反應。但大劑量使用時,可影響葉酸代謝和作用,可致白細胞減少和血小板減少,故長期使用時必須注意。據報道,使用復方敵菌凈(DVD+SMP)防治青年雞葡萄球菌病時,用藥劑量每隻雞平均用60毫克,1次拌料喂服,每天一次,連服7天後,出現中毒癥狀。表現為精神沉鬱,有些伏地不起,皮下出現血腫

應用參考


雞、鴨發生禽出敗時,可用敵菌靈治療,每千克體重用30毫克口服,首次量加倍,每天2次,連服2~4天。預防量為每天內服一次,每次30毫克,連服2~4天,效果良好。

用量


增效磺胺甲基異唑片(復方新諾明片):每片含TMP0.08克、SMZ0.4克。用量:20~25毫克/千克體重,每12~24小時用藥一次。
增效磺胺5-甲氧嘧啶片(復方磺胺-5-甲氧嘧啶片):每片含TMP0.1克、SMD0.4克。用量:同上。增效磺胺-6-嘧啶片:每片含TMP0.1克、SMM0.4克。用量:同上。
增效磺胺嘧啶片(敵菌靈):每片含TMP5毫克、SD25毫克。用量:30毫克/千克體重,每天2次。
增效磺胺嘧啶片鈉注射液:每支10毫升,含TMP0.2克、SD1克。用量:0.17~0.2毫升/千克體重,每12~24小時用藥1次。混飲量:5000毫升水加藥1毫升。
增效磺胺-5-甲氧嘧啶注射液:每支10毫升含TMP0.2克、SMD1克。用量:同上。
增效磺胺甲氧嗪鈉注射液:每支10毫升含TMP0.2克、SMP1克。用量:同上。
增效周效磺胺鈉注射液:每支10毫升,含TMP0.2克、SDM1克。用量:0.17~0.2毫升/千克體重。混飲量:5000毫升水加藥1毫升。
三甲氧苄氨嘧啶(甲氧苄嘧啶TMP):片劑:每片0.1克。針劑:每支2毫升,含量0.1克。用量:內服、注射10毫克/千克體重,混飼用量:為0.02%~0.04%。
二甲苄氨氧嘧啶(DVD):按1:5DVD與磺胺類葯如SG或SMD、或DS-36合用。用量:20~25毫克/千克體重,每天2次。雛雞一日用量:1~5日齡10毫克;6~10日齡15毫克;10~17日齡20毫克。混飼用量:為0.015%~0.02%。
復方敵菌凈片:每片含DVD6毫克、SMD30毫克。用量:每次30毫克/千克體重,每天2次,預防量10~20毫克/千克體重,連服不超過5天。