tmp
西藥
tmp是一種西藥,能夠干擾四氫葉酸的合成,使細菌或球蟲的核酸合成受阻。抗菌譜與磺胺葯相近,具有抑制二氫葉酸還原酶的作用。
TMP(三甲氧苄氨(甲氧苄啶),英文名:Trimethoprim)
干擾四氫葉酸的合成,使細菌或球蟲的核酸合成受阻。
①與磺胺藥物的增效機理:
磺胺藥物TMP
二氫喋啶--------→二氫葉酸 ----------→ 四氫葉酸-----→核酸合成 + 二氫葉酸合成酶 二氫葉酸還原酶
由於TMP與磺胺藥物在不同的階段發揮作用,故產生雙重阻斷作用,抗菌效力提高數十倍。
③與慶大黴素的增效機理:慶大黴素屬於靜止期殺菌劑,能抑制細菌蛋白質的合成,而TMP干擾核酸合成,從而起到雙重阻斷作用。
④與紅黴素的增效機理:紅黴素屬於大環內酯類,能抑制細菌蛋白質的合成,TMP干擾細菌核酸合成,從而起到雙重阻斷作用。
⑤與青霉素的增效機理:青霉素主要抑制細胞壁的合成,而TMP干擾細菌核酸合成,從而起到雙重阻斷作用。
⑥與喹諾酮類的增效機理:喹諾酮類主要作用於病原體的細胞核,阻斷DNA的複製,而TMP主要阻斷細菌四氫葉酸的合成而使細菌的核酸合成受阻,從而起到雙重阻斷作用。
1、磺胺類藥物:本品與SMZ、SD、SMD、SMM等 2、青霉素類:氨苄青霉素、青霉素鉀 3、四環素類:四環素、強力黴素、土霉素 4、氨基糖甙類:慶大黴素 5、大環內酯類:硫氰酸紅黴素 6、喹諾酮類:氟哌酸、環丙沙星等 7、其他:喹乙醇、氯黴素、痢特靈等
按1:4配製,即1份TMP,4份抗菌藥物。
TMP用法用量,常與磺胺葯合用(多應用復方製劑)於治療肺部感染、急慢性支氣管炎、菌痢、尿路感染、腎盂腎炎、腸炎、傷寒、瘧疾等,與多種抗生素合用,也可產生協同作用。增強療效。因本品易產生耐藥性,很少單獨應用。還原酶(reductase)指催化底物進行加氫反應的酶。如硝酸還原酶、亞硝酸還原酶、氫化酶和N5,N10-亞甲四氫葉酸還原酶(FAD)等。消化系統:胃腸道癥狀如噁心,嘔吐,上腹不適,腹脹,腹瀉,偶有胰腺炎,食管炎和食管潰瘍的報道,多發生於服藥后立即卧床的患者. 2.肝毒性:通常為脂肪肝變性,妊娠期婦女,原有腎功能損害的患者易發生肝毒性,但肝毒性亦可發生於並無上述情況的患者. 3.過敏反應:多為斑丘疹和紅斑,此外可見蕁麻疹,血管神經性水腫,過敏性紫癜,心包炎以及系統性紅斑狼瘡加重,表皮剝脫性皮炎並不常見.偶有過敏性休克和哮喘發生.某些用四環素的患者日晒時有光敏現象.所以,應建議患者不要直接暴露於陽光或紫外線下,一旦皮膚有紅斑則立即停葯. 4.血液系統:偶可引起溶血性貧血,血小板減少,中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少