鹽酸多西環素

【別名】長效土霉素；多西環素；強力黴素；去氧土霉素；偉霸黴素薄膜片;鹽酸多西黴素，鹽酸多西環素

拼音名：Yansuan Duoxihuansu

英文名：Doxycycline Hyclate

C22H24N2O8.HCl.1/2C2H5OH.1/2H2O 512.93 該品為6-甲基-4-（二甲氨基）-3,5,10,12,12a,-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,

5a,6,11,12a-八氫－2 －並四苯甲醯胺鹽酸鹽半乙醇半水合物。按無水無乙醇物計算，含

多西環素（C22H24N2O8）應為88.0%～94.0%。

該品在水或甲醇中易溶，在乙醇或丙酮中微溶，在氯仿中幾乎不溶。

比旋度 取該品，精密稱定，加鹽酸溶液（9→100）的甲醇溶液（1→100）溶解並

稀釋製成每1ml 中含10mg的溶液，在25℃時，依法測定（附錄Ⅵ E），按無水無醇物計算

，比旋度為－105°至-120°。

【鑒別】 ⑴ 取該品約0.5mg ，加硫酸2ml ，即顯黃色。

⑵ 在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與對照品主峰的保留

時間一致。

⑶ 該品的水溶液顯氯化物的鑒別反應（附錄Ⅲ）。

【檢查】酸度 取該品，加水製成每1ml 中含10mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ H

），pH值應為2.0 ～3.0。

光吸收 取該品，精密稱定，加鹽酸溶液（9→100）的甲醇溶液（1→100）製成每 1ml

中含10μg 的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A），在349nm 的波長處測定，吸收度為

0.28～0.31。

有關物質 取該品適量，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並製成每 1ml中含 0.2mg的溶液，

作為供試品溶液；精密量取適量，加0.01mol/L鹽酸溶液製成每1ml 中含4μg的溶液，作

為對照溶液。照含量測定項下的方法試驗，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度

，使主成分峰的峰高約為記錄儀滿量程的10%，再取供試品溶液及對照溶液各20μl，注入液相

色譜儀，記錄色譜圖至主峰保留時間的2倍。供試品溶液如顯雜質峰，土霉素峰面積不得大於對

照溶液主峰面積一半（10%），美他環素與β－多西環素峰面積分別不得小於對照溶液主峰面積

（2.0%）。

雜質吸收度 取該品，精密稱定，加鹽酸溶液（9→100）的甲醇溶液（1→100）製成每

1ml 中含10mg的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A），在490nm 的波長處測定，吸收度不

得過0.12。

乙醇 精密量取無水乙醇0.5ml，置100ml量瓶中，加0.05%(ml/ml）丙醇內標溶液，稀

釋至刻度，搖勻，精密量取1.0ml，置10ml量瓶中，用0.05%(ml/ml）丙醇內標溶液稀釋至刻度，

搖勻，作為對照溶液；另取該品約1.0g，精密稱定，置另一10ml量瓶中，加0.05%(ml/ml）丙

醇內標溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。照氣相色譜法（附錄Ⅴ E），用二乙

烯基－乙基乙烯苯型高分子多孔小球作為固定相，乙醇峰與內標物質峰的分離度應符合規定，在

柱溫135℃、進樣口、檢測器溫度150℃下，分別測定，含乙醇量應為4.3%～6.0%(g/g）（20℃時

乙醇相對密度為0.790g/ml）。

水分 取該品，照水分測定法（附錄Ⅷ M第一法A）測定，含水分應為1.5%～3.0%。

熾灼殘渣 取該品1g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.2 %。

重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不

得過百萬分之二十。

【含量測定】照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。

色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（PH值適用範圍應大於8）；

以0.05mol/L草酸銨溶液－二甲基甲醯胺－0.2mol/L磷酸氫二銨溶液（65:30:5）用氨試液調節PH

值為8.0±0.2為流動相；柱溫35℃；檢測波長為280nm。精密稱取土霉素對照品、美他環素對照品、

β－多西環素對照品及多西環素對照品適量，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解製成每 1ml中分別約含0.08mg

的混合溶液，進樣測試。理論板數按多西環素峰計算應不低於1500，多西環素峰與β－多西環素峰的

分離度應符合規定。

測定法 取該品40mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋至刻度，

搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加0.01mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，取20μl注入液相

色譜儀，記錄色譜圖；另取多西環素對照品適量，同法測定。按外標法以峰面積計算。

【製劑】 ⑴ 鹽酸多西環素片 ⑵ 鹽酸多西環素膠囊

【藥理作用】抗菌譜與四環素、土霉素基本相同，體內、外抗菌力均較四環素為強。微生物對該品與四環素、土霉素等有密切的交叉耐藥性。口服吸收良好。主要用于敏感的革蘭陽性菌和革蘭陰性桿菌所致的上呼吸道感染、扁桃體炎、膽道感染、淋巴結炎、蜂窩組炎、老年慢性支氣管炎等，也用於治療斑疹傷寒、羌蟲病、支原體肺炎等。尚可用於治療霍亂，也可用於預防惡性瘧疾和鉤端螺旋體感染。

【適應症】主要用于敏感的革蘭陽性球菌和革蘭陰性桿菌所致的上呼吸道感染、扁桃體炎、膽道感染、淋巴結炎、蜂窩組織炎、老年慢性支氣管炎等，也用於斑疹傷寒、恙蟲病、支原體肺炎等。尚可用於治療霍亂，也可用於預防惡性瘧疾和勾端螺旋體感染。

【用量用法】口服：1次0．1g，1日2次。必要時首劑可加倍。8歲以上兒童：首劑每千克體重4mg；以後，每次每千克體重2mg，1日2次。一般療程為3～7日。預防惡性瘧：每周0．1g；預防勾端螺旋體病：每周2次，每次0．1g。

【注意事項】 1.胃腸道反應多見（約20%），如噁心、嘔吐、腹瀉等，飯後服藥可減輕。2.其他不良反應參見四環素。3.用法應為1日2次，如每日應用0．1g1次，不足以維持有效血葯濃度。4.在肝、腎功能輕度不全者，本葯的半衰期與在正常者無顯著區別，但對肝、腎功能重度不全者則應注意慎用。5.對8歲以下小兒及孕婦、哺乳婦女一般應禁用。