氨甲苯酸注射液

化學名稱：對氨甲基苯甲酸-水合物。

化學結構式：

分子式：C8H9NO2·H2O

分子量：169.18

本品為無色澄明液體。

本品主要用於因原發性纖維蛋白溶解過度所引起的出血，包括急性和慢性、局限性或全身性的高纖溶出血，後者常見於癌腫、白血病、婦產科意外、嚴重肝病出血等。

10ml∶0.1g

靜脈注射或滴注 一次0.1～0.3g，一日不超過0.6g。

本品與6-氨基己酸相比，抗纖溶活性強5倍。不良反應極少見。長期應用未見血栓形成，偶有頭昏、頭病、腹部不適。有心肌梗死傾向者應慎用。

尚不明確。

1．應用本品患者要監護血栓形成併發症的可能性。對於有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。

2．本品一般不單獨用於彌散性血管內凝血所致的繼發性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭。如有必要，應在肝素化的基礎上才應用本品。

3．如與其他凝血因子(如因子IX)等合用，應警惕血栓形成。一般認為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥善。

4．由於本品可導致繼發腎盂和輸尿管凝血塊阻塞，血友病或腎盂實質病變發生大量血尿時要慎用。

5．宮內死胎所致低纖維蛋白原血症出血，肝素治療較本品為安全。

6．慢性腎功能不全時用量酌減，給葯后尿液濃度常較高。治療前列腺手術出血時，用量也應減少。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

(1)與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌；

(2)口服避孕藥、雌激素或凝血酶原複合物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成的危險。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

本品為促凝血葯。血循環中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纖溶酶素等。正常情況下，血液中抗纖溶物質活性比纖溶物質活性高很多倍，所以不致發生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶，在中性環境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產物，並引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。本品的立體構型與賴氨酸(1，5-二氨基己酸)相似，能競爭性阻抑纖溶酶原吸附在纖維蛋白網上，從而防止其激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶降解而達到止血作用。

口服后胃腸道吸收率為69%士2%。體內分佈濃度依次為腎>肝>心>脾>肺>血液等。服藥后3小時血葯濃度即達峰值，口服按體重7.5mg/kg，峰值一般為4～5ug/ml。口服8小時血葯濃度已降到很低水平；靜注後有效血葯濃度可維恃3～5小時。服藥24小時，36%±5%以原形隨尿排出，靜注則排出63%±17%，其餘為乙醯化衍生物。

密閉保存。

安瓿，5支/盒。

24個月

《中國藥典》1995年版二部