賽美維

更昔洛韋 , 賽美維

ganciclovir

細胞內的丙氧鳥苷經脫氧鳥苷激酶作用被磷酸化為丙氧鳥苷的一價磷酸鹽，也可被一些細胞激酶進一步磷酸化為三價磷酸鹽，在被巨細胞病毒感染的細胞內丙氧鳥苷可被優先磷酸化。丙氧鳥苷三價磷酸鹽的代謝非常緩慢，從細胞外液分離后18 hr尚可保存 60-70%。其抑制病毒DNA合成的機制在於1.競爭抑制脫氧鳥苷的三價磷酸鹽與DNA聚合酶的結合，2.丙氧鳥苷的三價硝酸鹽與病毒DNA的結合最終導致DNA延長的停止。從接受本葯治療的巨細胞病毒感染患者中發現，巨細胞病毒可以產生急性抗藥性。

【葯代動力學】

本品在體內廣泛分佈於各種組織中，並可透過胎盤。腦脊液內濃度為同期血葯濃度的7%～67%；本品亦可進入眼內組織。分佈容積（Vd）為0.74L/kg。

蛋白結合率低，為1%～2%，在體內不代謝。成人靜脈滴注5mg/kg（1小時內）后的血葯峰濃度（Cmax）可達8.3～9mg/L，血消除半衰期

（t1/2?）為2.5～3.6小時，腎功能減退者可延長至9～30小時。本品主要以原形經腎排出。

預防及治療巨細胞病毒感染

治療開始劑量5mg/kg體重，均勻靜注1hr以上。

孕婦及哺乳婦女。中性粒細胞低於500個/微升的病人

常見白細胞及血小板減少。偶見貧血、發熱、皮疹及肝功能導常。

腎功能不良病人應減量使用

丙磺舒可增加本葯的血清濃度。齊多夫定與本葯同時使用可致白細胞減少。勿與依米配能-西司他汀同時使用。