左氧氟沙星注射液

本品主要成份為左氧氟沙星，其化學名稱為：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶並[1，2，3-de]-[1，4]-苯並惡嗪-6-羧酸半水合物。

其結構式為：

分子式：

分子量：370.38

本品為淡黃色的澄明液體。

本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染：泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其他感染：

用藥期間可能出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等消化癥狀；失眠、頭暈、頭痛等神經系統癥狀；皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發紅、發癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現一過性肝功能異常，如血轉氨酶增高、血清總膽紅質增加等。上述不良反應發生率在0.1～5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常及注射后血管痛等，一般均能耐受，療程結束后迅速消失。

對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

1.本製劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。本製劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。

2.腎功能減退者應減量或慎用。肌酐清除率：50～80ml/min正常劑量20～49ml/min首劑400mg，以後每24小時200mg10～19ml/min首劑400mg，以後每48小時200mg。

3.有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。

4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發生率<0.1%）。在接受本品治療時應避免過度陽光曝晒和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發生時須立即停葯並休息，嚴禁運動，直到癥狀消失。

1.因不能確保妊娠婦女的用藥安全，妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。2.因藥物經乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本葯，應暫停哺乳。

對小兒的安全性尚未確立，故不可用於兒童。

本品主要經腎臟排泄（參見"葯代動力學"），因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現持續高血葯濃度。因此，應注意用藥劑量慎重給葯。

本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。避免與茶鹼同時使用。如需同時應用，應監測茶鹼的血葯濃度，據以調整劑量。與華法令或其衍生物同時應用時，應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。與非甾體類消炎藥物同時應用，有引發抽搐的可能。與口服降血糖葯同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。

喹諾酮類藥物過量時，可出現以下癥狀：噁心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調、顱內壓升高（頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀）、代謝性酸中度、血糖增高、GOT/GPT/AL－P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。急救措施及解毒藥（1）輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉注射液，尿鹼化給以碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；（2）強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；（3）對症療法：抽搐時應反覆投以安定靜脈注射液；（4）重症：可考慮進行血液透析。

塑料瓶裝。

二年

靜脈滴註：成人一次0.5g，一日1次。

1.藥理：

本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機製為抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶II）的活性，阻礙細菌DNA的複製。

本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

2.毒理：

（1）急性毒性：經口投藥時LD：小鼠為1，881mg/kg，大鼠為1，478mg/kg，獼猴為250mg/kg以上。

（2）亞急性毒性：對大鼠經口投藥4周，對一般狀態、血液、尿、臟器進行檢查，在用量為50mg/kg以及200mg/kg用藥組中，未出現與投藥相關的毒性變化。但在800mg/kg用藥組中，伴隨中性白細胞的減少出現骨髓M/E的上升，在病理組織學上，在肢關節表面出現輕度的變性性變化。對獼猴經口投藥4周後進行檢查，在10mg/kg以及30mg/kg時，未出現與投藥相關的毒性變化，但在100mg/kg時出現流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低的現象。

（3）慢性毒性：對大鼠經口投藥26周後進行檢查，在20mg/kg時未出現與投藥相關的毒性變化，但在80mg/kg以及320mg/kg時，出現流涎、尿中pH高值的現象。在320mg/kg時，排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大現象。對獼猴經口投藥26周時，在10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg時均未出現毒性變化。

（4）生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投藥試驗：對大鼠經口投藥至360mg/kg時，均不影響雌雄的生殖能力，也不影響胎兒。

（5）器官形成期投藥試驗：對大鼠經口投藥至90mg/kg時，對胎兒和出生兒均未產生影響。對家兔經口投藥50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用，也未出現致畸作用。

（6）圍產期、授乳期投藥試驗：對大鼠經口投藥至360mg/kg時，對母動物的分娩、授乳，以及出生兒均未出現任何影響。

（7）對關節軟骨的影響：對幼、幼成大鼠（3～4周齡）和獵兔犬（4月齡）經口投藥7日時，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現關節軟骨病變，並在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。對幼成犬（13月齡）經口投藥7日時，在40mg/kg時出現極輕度關節毒性。但在18月齡成犬靜脈注射（14日）時，在30mg/kg時未出現有關節毒性。

（8）光毒性試驗：照射長波長紫外線（320～400nm），以小鼠耳廓厚度變化為指標研究光毒性時，經口投藥200mg/kg時無明顯變化。

國外資料單次靜脈滴注左氧氟沙星0.5g和相同劑量口服給葯的葯代動力學參數相似（見表）。

左氧氟沙星在體內組織中分佈廣泛，其消除相半衰期（t）為6～8小時。左氧氟沙星主要是通過腎臟排泄，約70%在24小時內隨尿液排出。

腎功能減退的患者左氧氟沙星腎清除率（CL）下降，消除相半衰期（t）延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內排除。

遮光，室溫密閉保存。