甲硫嘧磺隆

甲硫嘧磺隆屬磺醯脲結構，是湖南化工研究院對磺醯脲類化合物進行結構修飾而得到的新型除草劑，具有殺草譜廣、用藥量低等特點，在小麥田除草具有一定的市場前景。其雜環部分與傳統磺醯脲化合物的差異在於將嘧啶環上甲氧基變換為甲硫基，甲硫基的引入有利於該化合物在環境中的氧化、失活。

該化合物於2000年5月申請了中國發明專利，並於2003年11月獲得中國發明專利。

甲硫嘧磺隆原葯對SD大鼠亞慢性（90天）經口毒性的最大無作用劑量為151.25mg/kg.d，原葯及製劑均屬低毒，無致突變作用；另外，原葯及其製劑也對環境安全：10%可濕性粉劑對非靶標生物對魚和蠶為低毒、對蜂和鳥為中毒，原葯對蛋白核小球藻低毒。

採用2-氨基-4-氯-6-甲氧基嘧啶與甲硫醇鈉反應製得2-氨基-4-甲氧基-6-甲硫基嘧啶，再與磺醯異氰酸酯反應製得甲硫嘧磺隆原葯，中試2-氨基-4-甲氧基-6-甲硫基嘧啶收率達到96.6%，原葯合成總收率≥85%（以2-氨基-4-氯-6甲氧基嘧啶計），產品純度≥95%。

1）磺醯脲類化合物是二十世紀七十年代發現的一類具有高效、低毒、對人畜安全等特點的新型除草劑，可廣泛地應用於水田和旱田作物除草，如水稻、玉米、小麥、甜菜、油菜等作物。2003年全球磺醯脲類除草劑銷售額為16.33億美元，占除草劑市場的12%。據 Phillips McDongall公司預測，到2008年的銷售額將達18.48億美元，年增長率為2.5%。 2）甲硫嘧磺隆畝用2-3克有效成分能有效防除冬小麥和春小麥大多數闊葉雜草和禾本科雜草，除草效果與巨星相當，對大多數小麥品系安全；對冬小麥后茬作物大豆、玉米、棉花、花生安全；對春小麥后茬春玉米安全。

3）甲硫嘧磺隆原葯生產成本為16.5萬元/噸，以1.2元/畝用藥成本計算，原葯價格將在40萬元/噸以上，每噸利稅超過23萬元。若建成50噸/年的原葯生產裝置，產值可達2000萬元以上，利稅超過1150萬元，防治面積約為2000萬畝左右，其經濟效益十分可觀。

甲硫嘧磺隆原葯和製劑加工工藝簡單，無高溫高壓操作，反應收率高，產品純度好，所選用的原料國內均有大量供應，易於工業化生產。原葯和製劑對人、畜、環境生物毒性低，除草活性高，對后茬作物安全，有大面積推廣應用價值。