米諾地爾片

通用名 米諾地爾片

英文名 MINOXIDIL TABLETS

拼音名 MINUODI'ER PIAN

藥品類別 抗高血壓葯

性狀 本品為白色片。

貯藏 遮光、密封保存。

包裝 2.5mg

通用名 米諾地爾

化學名 米諾地爾

英文名 MINOXIDIL

CAS No. 38304-91-5

米諾地爾直接擴張小動脈，因而降壓，但具體機制未明。本品不擴張小靜脈。周圍血管阻力減低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降壓后腎素活性增高，引起水鈉瀦留。本品不干擾血管運動反射，故不發生直立性低血壓。

口服易吸收(可達90%)。本品不與血漿蛋白結合。給葯后1小時血中藥物濃度達峰值，此後迅速下降。血漿t1/2為2.8～4.2小時，腎功能障礙時不變。但降壓作用與血中米諾地爾濃度並無相應關係。口服一劑后1.5小時內降壓作用開始，最大降壓作用在給葯后2～3小時出現，降壓作用可持續24小時或更長(達75小時)，這可能與其較久地儲存於動脈血管平滑肌有關。它在肝內代謝，其代謝物葡萄糖醛酸結合物可隨尿排出。3%從糞便排出。透析時本品可被除去。

治療高血壓，為第二或第三線用藥。

1.成人常用量：口服，開始2.5mg/次，一日兩次，以後每3日將劑量加倍，逐漸增至出現療效，維持量每日10～40 mg，單次或分次服用。最多一日不能超過100 mg。

2.小兒常用量：口服按體重每日0.2mg/kg，一日一次給葯。以後每3日調整劑量，每次每日按體重增加0.1mg/kg，12歲以下一日最多為50mg。維持量按體重一日0.25～1mg/kg，每日單次或分次服用。

常見的有：

1.反射性交感興奮可引起心率加快、心律失常、皮膚潮紅；

2.水鈉瀦留引起體重增加、下肢水腫。

3.毛髮增生，以臉、臂及背部較著，常在用藥后3～6周內出現，停葯1～6月後消退。為減少這些不良反應宜與利尿葯或β-受體阻斷葯合用。

較少見的有：心絞痛、胸痛(心包炎)、頭痛(血管擴張所致)。

少見的有：過敏反應、皮疹、瘙癢。

下列情況時慎用本品：腦血管病、非高血壓所致的心力衰竭、冠心病、心絞痛、心肌梗死、心包積液、嗜鉻細胞瘤、腎功能障礙。

1.使用本品治療后初期血尿素氮及肌酐增高，但繼續治療後下降至用藥前水平。

2.血漿腎素活性、血清鹼性磷酸酶、血鈉可能增高。

3.血細胞計數及血紅蛋白可能因血液稀釋而減低。

4.應用本品時應定時測量血壓、體重。

5.突然停葯可致血壓反跳，故宜逐漸撤葯。

孕婦及哺乳期婦女用藥 本品能通過胎盤，人體研究尚不充分，在大鼠與家兔中有致死胎作用。故孕婦應慎用。能排入乳汁，但尚未有對嬰兒影響的報道。對哺乳期婦女目前尚無資料報道。

兒童用藥 對小兒的安全性缺少研究。

老年患者用藥 老年人對降壓作用敏感，且腎功能常較差，應用本品須酌減劑量。

本品與其它降壓藥、硝酸鹽類同用可使降壓作用加重。非甾體抗炎鎮痛葯、擬交感胺類與本品同用使降壓作用減弱。

1.如出現反射性交感興奮引起的心率加快可加用一種β-受體阻斷葯；

2.如出現因水鈉瀦留而致的體重增加、下肢水腫，可給予利尿劑以解除，常選用呋塞米等泮利尿劑。

3.出現心包積液者應停葯。

4.應用本品逾量時可適當擴容治療，危重時可給去氧腎上腺素或多巴胺，但不宜用腎上腺素或去甲腎上腺素，以避免過度興奮心臟。

(1) 取本品細粉適量（約相當於米諾地爾5mg），加乙醇3ml，振搖、濾過，濾液蒸干，取殘渣，加醋酐1ml,枸櫞酸10mg，置水浴中加熱2分鐘，漸顯紅色。

(2) 取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）測定，在281與229nm的波長處有最大吸收。

含量均勻度 取本品1片，置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液適量，振搖，使米諾地爾溶解，加0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，棄去初濾液，精密量取續濾液2ml置10ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，照含量測定項下的方法測定含量，應符合規定（中國藥典1990年版二部附錄59頁）。

應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典1990年版二部附錄3頁）。

取本品20片，精密稱定研細，精密稱取適量（約相當於米諾地爾20mg），置100ml量瓶中，加鹽酸溶液(9→1000)約60ml，振搖，使米諾地爾溶解，再加鹽酸溶液(9→1000)稀釋至刻度，搖勻。濾過，棄去初濾液，精密量取續濾液2ml，置另一100ml量瓶中，用鹽酸溶液(9→1000)稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁），在281nm的波長處測定吸收度；另取經60℃減壓乾燥至恆重的米諾地爾對照品適量，精密稱定，加鹽酸溶液(9→1000)溶解並定量稀釋成每1ml中約含4μg的溶液，同法測定吸收度；計算，即得。