瑞舒伐他汀

選擇性HMG-CoA還原酶抑製劑

瑞舒伐他汀是一種選擇性HMG-CoA還原酶抑製劑。HMG-CoA還原酶抑製劑是轉變3-羥基-3-甲基戊二醯輔酶A為甲戊酸鹽—膽固醇的前體—的限速酶。瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝—降低膽固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL細胞表面受體數目,促進LDL的吸收和分解代謝,抑制了VLDL的肝合成,由此降低VLDL和LDL微粒的總數。

簡介


● 通用名:瑞舒伐他汀
● 商品名:可定
● 英文名稱:Rosuvastatin

介紹


● 瑞舒伐他汀屬他汀類藥物,為HMG-CoA還原酶抑製藥。可通過抑制HMG-CoA還原酶的活性,降低體內膽固醇合成,降低低密度脂蛋白水平,同時還能升高高密度脂蛋白水平。

用途


● 瑞舒伐他汀適用於經飲食控制和其他非藥物治療(如運動治療、減輕體重)仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血症(Ⅱa型,包括雜合子家族性高膽固醇血症)或混合型血脂異常症(Ⅱb型)。
● 瑞舒伐他汀也適用於純合子家族性高膽固醇血症的患者,作為飲食控制和其他降脂措施(如低密度脂蛋白去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時使用。
● 瑞舒伐他汀還可用於冠心病和腦卒中的一級預防。

製劑規格


● 瑞舒伐他汀有多種製劑和規格,是臨床常用鈣劑。它們的給藥方法和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 瑞舒伐他汀鈣片劑:5毫克;8毫克;10毫克;20毫克;40毫克。
● 瑞舒伐他汀鈣膠囊:5毫克;10毫克;20毫克。
● 瑞舒伐他汀鈣分散片:10毫克;20毫克。

葯前須知


禁止使用

● 對瑞舒伐他汀或製劑中任何成分過敏者禁用。
● 活動性肝病或不明原因的轉氨酶持續升高者禁用。
● 不推薦8歲以下兒童使用。
● 嚴重的腎功能損害的患者(肌酐清除率<30毫升/分鐘)禁用。
肌病患者禁用。
● 同時使用環孢素的患者禁用。
● 妊娠期間、哺乳期間以及有可能懷孕而未採用適當避孕措施的婦女禁用。

謹慎使用

● 腎功能不全患者應慎用。
● 轉氨酶高於正常上限3倍以上者應慎用。
● 過量飲酒者應慎用。
● 有肝病史者應慎用。
● 易於發生橫紋肌溶解者應慎用。
● 易患肌病者應慎用。
● 不明原因的持續蛋白尿者應慎用。
● 瑞舒伐他汀與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用瑞舒伐他汀前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解瑞舒伐他汀的藥物不良反應,做好一定的心理準備。

如何用藥


● 瑞舒伐他汀為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 治療原發性雜合子高膽固醇血症、混合性脂質異常血症(Ⅱa和Ⅱb型)、高脂血症成人起始口服一次10毫克,1次/日,但不需要快速使膽固醇水平下降者或易患肌病者,可口服一次5毫克,1次/日;對明顯高膽固醇血症和急欲使膽固醇水平正常者,可口服一次20毫克,1次/日。維持劑量為一次5〜40毫克,1次/日(在20毫克療效不佳時才用40毫克)。
● 治療純合子家族性高膽固醇血症起始劑量為一次20毫克,1次/日,最大劑量不可超過40毫克/日。
● 有以下情況的患者,應注意調整服藥劑量:
● 輕、中度腎功能不全患者不必調整劑量,對尚未進行血透的重度腎功能不全患者,則必須調整劑量。
● 用藥期間腎功能減退時,劑量應減少。
● 對長期接受血透的患者,應減少劑量。

注意事項


● 在應用瑞舒伐他汀調血脂治療時須同時用飲食治療。
● 食物可使瑞舒伐他汀吸收率下降20%,但不影響其AUC(血葯濃度-時間曲線下面積)。
● 不論用於何種適應證,使用瑞舒伐他汀均應從小劑量開始。
● 在兒童中有限的應用瑞舒伐他汀雖未見異常,但長期安全性未確立。
● 用藥期間出現不明原因的肌肉疼痛、無力或痙攣,伴有不適或發熱時,應監測CK水平。
● 應用瑞舒伐他汀時血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶和膽紅素可能增高,用瑞舒伐他汀治療期間應定期監測肝功能。
● 血脂監測:開始用藥或調整劑量后4~12周內監測1次,隨後每3~12個月監測1次。連續兩次監測血脂水平時出現LDL水平低於40毫克/分升,應考慮減少瑞舒伐他汀的劑量。
● 如有低血壓、嚴重急性感染、創傷、代謝紊亂、未控制的癲癇等情況,須注意可能出現的繼發於肌溶解后的腎功能衰竭,並停用瑞舒伐他汀。
● 對於65歲以上的老年人、甲狀腺功能低下患者和腎功能不全的患者,要注意肌酶的升高。通常肌病的發生與藥物的起始劑量有關。
● 如有氨基轉移酶增高達3倍正常高限值,或肌酸磷酸激酶增高達5倍正常高限值,應停葯。
● 可在空腹時或進餐時服用。

不適反應

● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。

需要急救

● 過敏反應(包括血管神經性水腫)罕見,一旦發生,必須就地搶救,保持氣道暢通,吸氧,注射腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。

立即就醫

● 腎功能不全
● 腎衰竭

如何保存

● 貯於20〜25℃。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。

不良反應


● 瑞舒伐他汀所見的不良反應通常是輕度的和短暫性的。
● 瑞舒伐他汀不良反應主要包括:
● 頭痛、頭暈
● 乏力
● 肌痛、罕見肌病和橫紋肌溶解
● 腎功能不全
● 橫紋肌溶解症
● 噁心、消化不良、腹痛、腹瀉或便秘
● 腎衰竭的發生率<1%,可出現一過性蛋白尿和鏡下血尿。
● 少見瘙癢、皮疹和蕁麻疹
● 罕見肝轉氨酶升高,極罕見黃疸、肝炎
● 罕見關節痛
● 極罕見多發性神經病
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

相互作用


● 有些藥物可能與瑞舒伐他汀相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與瑞舒伐他汀一起使用前請諮詢醫生。
● 合用環孢素可使瑞舒伐他汀的血葯濃度和AUC(血葯濃度-時間曲線下面積)上升,而對環孢素的葯動學並無影響。禁止合用兩種藥物。
● 合用吉非貝齊時,瑞舒伐他汀的血葯濃度和AUC(血葯濃度-時間曲線下面積)上升,同時可使吉非貝齊的血葯濃度增加120%。合用時增加發生肌病的風險。
● 與華法林合用時,可見INR升高。合用需監測INR值。
● 合用含鈣或鎂的抗酸葯時,可見瑞舒伐他汀的血葯濃度下降54%,必須合用時,兩葯應間隔2小時。
● 與紅黴素合用可導致瑞舒伐他汀的AUC(0-t) (0時至t時的血葯濃度-時間曲線下面積)下降20%、Cmax(最大血葯濃度)下降30%,但無臨床意義。
● 同時使用瑞舒伐他汀和口服避孕藥,可使炔雌醇和炔諾孕酮的AUC(血葯濃度-時間曲線下面積)分別增加26%和34%。
● 與非諾貝特合用,不會影響二者的血葯濃度。合用增加發生肌病的風險。

妊娠期間使用


● 根據美國食品藥品監督管理局(FDA)頒布的標準,瑞舒伐他汀屬於妊娠期安全等級X:在動物或人體研究表明它可使胎兒異常,和(或)根據研發或上市后或在人的研究的不良反應數據,有確鑿的對人胎兒風險的證據,因此妊娠婦女應用這類藥物的風險顯然超過潛在益處。
● 妊娠期間、哺乳期間以及有可能懷孕而未採用適當避孕措施的婦女禁用。

合理使用


● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 瑞舒伐他汀是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 瑞舒伐他汀需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。