肽類激素

由氨基酸通過肽鍵聯接而成

肽類激素(peptide hormone)由氨基酸通過肽鍵聯接而成,最小的肽類激素可由三個氨基酸組成,如促甲狀腺激素釋放激素(TRH)。多數肽類激素可由十幾個,幾十個或乃至上百及幾百個氨基酸組成。肽類激素的主要分泌器官是丘腦下部及腦垂體,在其它器官中也發現肽類激素,如胃腸道、腦組織、肺及心臟,多數處於研究階段。

作用


肽類激素的作用是通過刺激腎上腺皮質生長、紅細胞生成等實現促進人體的生長、發育,大量攝入會降低自身內分泌水平,損害身體健康,還可能引起心血管疾病、糖尿病等。同樣,濫用肽類激素也會形成較強的心理依賴。

種類


蛋白同化製劑和肽類激素的濫用問題伴隨著現代競技體育運動的發展而出現並日趨嚴重,又隨著人們生活水平的提高、對健美的渴望和健身運動的普及而向學校體育和社會體育領域蔓延。一方面,濫用此類藥物的人員越發普遍;另一方面,濫用者的年齡亦日趨減小,嚴重威脅著公眾特別是青少年的身心健康。
促紅細胞生成素(EPO)及其類似物、生長激素(hGH)及其類似物,具有外源性藥物(肽類興奮劑)與內源性激素(人體自然生成)區別小,在人體內藥物代謝時間短等特點,曾長期無準確可靠的檢測方法,而被運動員廣泛濫用,也是反興奮劑鬥爭中重點研究的熱點藥物。EPOhGH都屬肽類激素,列在《2008年禁用清單》中的其他肽類激素品種還有:促皮質素促性腺激素(含黃體生成素、絨毛膜促性腺激素)、胰島素及其類似物、胰島素樣生長因子等。下面,我們著重介紹一下有代表性的兩種肽類激素類興奮劑——EPO和hGH。
單方製劑目錄
附:蛋白同化製劑和肽類激素單方製劑目錄
一、蛋白同化製劑品種(單方製劑)
興奮劑中文名藥品通用名稱
雄烯二醇雄烯二醇
勃拉睾酮(雙甲睾酮)勃拉睾酮
勃地酮(寶丹酮)勃地酮
卡普睾酮卡蘆睾酮
克侖特羅克侖特羅
鹽酸克侖特羅
鹽酸克侖特羅含片
鹽酸克侖特羅膜
鹽酸克侖特羅片
鹽酸克侖特羅氣霧劑
鹽酸克侖特羅栓
氯司替勃(氯斯太寶)氯司替勃
達那唑達那唑
達那唑膠囊
達那唑膠丸
普拉雄酮普拉睾酮
硫酸普拉睾酮鈉
注射用硫酸普拉睾酮鈉
屈他雄酮(羥甲雄酮)屈他雄酮
乙烯雌醇乙雌烯醇
氟甲睾酮氟甲睾酮
甲醯勃龍(醛甲寶龍)甲醯勃龍
呋咱甲氫龍(夫拉扎勃)夫拉扎勃
孕三烯酮孕三烯酮
孕三烯酮片
孕三烯酮膠囊
美雄諾龍美雄諾龍
美睾酮美睾酮
美雄酮美雄酮
美替諾龍美替諾龍
美雄醇美雄醇
甲睾酮甲睾酮
甲睾酮片
米勃龍米勃酮
諾龍諾龍
苯丙酸諾龍
苯丙酸諾龍注射液
癸酸南諾龍
諾勃酮諾勃酮
諾司替勃諾司替勃
諾乙雄龍(乙基諾龍)諾乙雄龍
羥勃龍(氧寶龍)環戊丙羥勃龍
氧雄龍(氧甲氫龍)氧雄龍
羥甲睾酮羥甲睾酮
羥甲烯龍羥甲烯龍
奎勃龍奎勃龍
司坦唑醇司坦唑醇
司坦唑醇片
司騰勃龍司騰勃龍
睾酮睾酮
丙酸睾酮
丙酸睾酮注射液
庚酸睾酮
十一酸睾酮
十一酸睾酮膠囊
十一酸睾酮膠丸
十一酸睾酮軟膠囊
十一酸睾酮注射液
替勃龍替勃龍
替勃龍片
群勃龍(追寶龍)群勃龍
折侖諾澤侖諾
齊帕特羅齊帕特羅
二、肽類激素品種(單方製劑)
興奮劑中文名藥品通用名稱
促皮質素促皮質素
注射用促皮質素
促紅細胞生成素(EPO)重組人促紅素
重組人促紅素注射液
促性腺激素絨促性素
注射用絨促性素
生長激素重組人生長激素
重組人生長激素溶液
重組人生長激素注射液
注射用重組人生長激素
胰島素胰島素
重組賴脯胰島素
重組人胰島素
胰島素注射液
中性胰島素注射液
精蛋白鋅胰島素注射液(30%)
精蛋白鋅胰島素注射液
重組人胰島素注射液
精蛋白重組人胰島素注射液
賴脯胰島素注射液
精蛋白鋅重組人胰島素混合注射液
精蛋白鋅重組賴脯人胰島素混合注射液(25R)
常規重組人胰島素注射液
30/70混合重組人胰島素注射液
精蛋白生物合成人胰島素注射液
門冬胰島素注射液
雙時相低精蛋白鋅重組人胰島素注射液
低精蛋白鋅胰島素注射液
重組賴脯胰島素注射液
重組甘精胰島素注射液
中性胰島素注射液
低精蛋白重組人胰島素注射液

促紅素


(EPO)
“世界上跑得最快的女人”、悉尼奧運會3金2銅得主——馬里昂·瓊斯,因使用EPO、hGH和THG(一種新型類固醇激素),成為歷史上因濫用興奮劑入獄的第一人。還有如下運動員和團體曾被查出使用EPO:環法自行車賽“七冠王”美國的阿姆斯特朗、俄羅斯自行車運動員佩特洛、德國女子鐵人三項運動員尼娜·克拉福特、2000年奧運會瑞士女子鐵人三項冠軍麥克馬洪、中國競走運動員秦愛華、美國男子400米世界冠軍格羅米·揚(終生禁賽)、義大利尤文圖斯俱樂部(1994~1998年間)等。
EPO是人體腎臟分泌的一種肽類激素,能使骨髓生成紅細胞的量增加,提高血紅蛋白含量,增加血液攜氧、供氧能力,是臨床上一種治療腎性貧血的藥物。
由於能顯著提高有氧運動時間,因而EPO受到一些運動項目和運動員的青睞,對提高耐力項目如自行車、鐵人三項、賽艇、長距離游泳、長跑以及冬季項目等成績效果明顯,據稱最大可提高15%的成績。EPO受運動員偏愛的另一個原因是,國際上EPO檢測技術不過關,各國運動員基本可無顧忌地使用EPO。但在2000年之後,國際上EPO的檢測技術逐漸提高,局面有所改觀。
由於被大量濫用,EPO在過去的20多年中,曾導致24名自行車運動員死亡,僅2003年,就有8名自行車選手的死與EPO有關,其中有環法自行車大賽前總冠軍潘塔尼。這是因EPO額外增加了血液中的紅細胞數量比,使血液黏稠,血流緩慢,引發高血壓,造成組織缺氧,凝血加快,甚至導致靜脈血栓、心肌梗死、肺栓塞或腦梗死,從而引發死亡。

生長激素


(hGH)
hGH是人的腦垂體前葉形成的、於睡眠中產生最多的肽類激素,而且隨著年齡的增長,hGH的生成逐漸減少。hGH能很快進入肝臟,在那裡轉換為生長媒介素-C,對生長發育、免疫力和新陳代謝起調控作用。
hGH可促進生長發育,促進骨、軟骨、肌肉以及其他組織細胞分裂增殖,蛋白質合成增加,促進兒童期、青少年期骨的生長,臨床主要用於侏儒症的治療。它還可促進合成代謝,增長肌肉,加強肌腱力量,從而使人肌肉強壯、力量增加,獲得競技優勢,這也是它被用作興奮劑的原因。由於其抗衰老作用,hGH還被用於美容領域。
用此類藥物同樣要背負巨大的健康風險:導致肢端肥大、畸形。傷害肝和骨。可能帶來感染致命疾病(如艾滋病)的高風險,已有因使用hGH而感染腦病毒致死的記載。hGH可抑製糖的消耗,導致高血糖和尿糖;還能降低胰島素敏感度,引起葡萄糖不耐,據國外報道,80%的過量使用hGH者患了糖尿病,需要胰島素治療;導致月經紊亂、性慾減退和陽痿等。
由於hGH檢測手段滯后,迄今為止尚未查出一例hGH陽性者,因此許多運動員認為它是“安全”的。馬里昂·瓊斯,因使用含hGH的混合興奮劑而受重罰,是自己“認罪”而不是被檢測出來的。世界反興奮劑機構(WADA)總幹事David Howman曾指出:“我們知道不斷有人在服用hGH,但他們卻沒得到相應的懲罰,這種情況已有20年了。”澳大利亞海關曾在一位烏茲別克教練的行李中查獲大量hGH針劑;環意自行車比賽上,義大利警方也曾在運動員行李中查出hGH。WADA今年2月底宣布,對反興奮劑的大敵、服藥者的寵兒——hGH的檢測,日前已取得新進展,新的檢測設備有望在北京奧運會上使用。這也將成為北京奧運會反興奮劑工作的一個亮點。
北京奧運會前的治理行動
2008年8月前,全國將開展藥品類興奮劑治理行動,含興奮劑成分的藥品最小包裝,都必須標註“運動員慎用”標示,在北京等奧運比賽及周邊城市的藥店,除胰島素外,嚴禁零售除胰島素以外的蛋白同化製劑或肽類激素。