丁胺卡那

阿米卡星〔典〕〔基〕 Amikacin

為半合成的氨基糖苷類抗生素，將氨基羥丁醯鏈引入卡那黴素A分子的鏈霉胺部分而得。

常用其硫酸鹽，為白色或類白色結晶性粉末；幾乎無臭，無味。在水中極易溶解，在甲醇、丙酮或氯仿中幾乎不溶。1%水溶液的pH為6.0～7.5。

主要用於對卡那黴素或慶大黴素耐葯的革蘭陰性桿菌所致的尿路、下呼吸道、腹腔、軟組織、骨和關節、生殖系統等部位的感染，以及敗血症等。

抗菌譜與慶大黴素相似，對大腸桿菌、綠膿桿菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷白桿菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌。以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對於結核桿菌、非典型性分支杆菌和金黃色葡萄球菌（產酶和不產酶株）也有良好抗菌作用。其他革蘭陽性球菌（包括糞鏈球菌）、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對本品不敏感。本品的耐酶性能較強，當微生物對其他氨基糖苷類耐葯后，對本品還常敏感。

藥物動力學性質與卡那黴素接近。肌注7.5mg/kg后血葯峰濃度可達18～25μg/ml。成人7.5mg/kg30分鐘滴入后1.5小時血葯峰濃度可達25μg/ml；8～12小時谷濃度低於2μg/ml。因此，對於重症患者應1日給葯3次。本品的蛋白結合率低（約4%），Vd為0.21±0.08L/kg，t1/2為1.8～2.5小時。體內分佈狀況與卡那黴素相近。用藥后24小時內有94%～98%的藥物在尿中以原形排泄，腎功能不足者排泄量顯著減少。本品不易透過血腦屏障。

中國藥典（1995年版二部）記載，肌注或靜滴，成人1次0.1～0.2g，一日0.2～0.4g；小兒，每日4～8mg/kg，分1～2次注射。

本品在國外應用的劑量較大，據美國藥典藥物信息（USP DI）記載*，肌注或靜滴用藥，在成人為，8mg/kg，每8小時一次或7.5mg/kg，每12小時一次，每日總量不超過1.5g，可用7～10日；無合併症的尿路感染，每次0.25g，每12小時一次；在新生兒，開始用10mg/kg，以後7.5mg/kg，每12小時1次；較大兒童可按成人用量。

* 本劑量也收載於《中華人民共和國藥典（1995版二部）臨床用藥須知）（化學工業出版社，1995年11月出版）見該書470～471頁。

給葯途徑以肌注為主，也可用100～200ml輸液稀釋后靜脈滴注，30～60分鐘進入體內，兒童則為1～2小時。療程一般不超過10日。

腎功能不足者首次量7.5mg/kg，以後則調整使血葯峰濃度為25μg/ml，谷濃度5～8μg/ml。

（1）本品的耳毒性與腎毒性與卡那黴素近似，對於腎功能減退、脫水、應用強利尿劑的患者以及老年患者均應謹慎使用。

（2）對於綠膿桿菌感染，常需與抗假單胞菌青霉素（如哌拉西林等）聯合應用。但兩者不可置於同一點滴器中，以免降效。

（3）本品干擾正常菌群，長期應用可導致非敏感菌過度生長。

注射液

每支0.1g（1ml）；0.2g（2ml）。

注射用硫酸阿米卡星

每瓶：0.2g