坎地沙坦片

【通用名稱】

坎地沙坦片

【成 份】

本品主要成分為坎地沙坦酯。化學名稱：（±）-1-[[（環己氧代）羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2′-（1H-四氮唑基-5）-[1,1′-聯苯基]-4-基]甲基]-1H-苯並咪唑-7-羧酸酯。分子式：C33H34N6O6 分子量：610.67

【適 應 症】原發性高血壓。

【用法用量】口服，一般成人1日1次，4～8mg坎地沙坦西酯，必要時可增加劑量至12mg。

【禁 忌】

（1）對本製劑的成分有過敏史的患者。

（2）妊娠或可能妊娠的婦女（參照【孕婦及哺乳期婦女用藥】項）。

【注意事項】1． 慎重用藥（對下列患者應慎重用藥）

（1）有雙側或單側腎動脈狹窄的患者（見2.重要的基本注意事項）。

（2）有高血鉀的患者（見2.重要的基本注意事項）。

（3）有肝功能障礙的患者（有可能使肝功能惡化。並且，據推測活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應從小劑量開始服用，慎重用必洛斯(坎地沙坦西酯片)（參照【葯代動力學】項）。

（4）有嚴重腎功能障礙的患者（由於過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥）。

（5）有藥物過敏史的患者。

（6）老年患者（參照【老年患者用藥】項）。

2． 重要的基本注意事項

（1）有雙側或單側腎動脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統藥物時，由於腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加，除非被認為治療必需，應盡量避免服用本葯。

（2）由於可能加重高血鉀，除非被認為治療必需，有高血鉀的患者，盡量避免服用本葯。另外，有腎功能障礙和不可控制的糖尿病，由於這些患者易發展為高血鉀，應密切注意血鉀水平。

（3）由於服用必洛斯(坎地沙坦西酯片)，有時會引起血壓急劇下降，特別對下列患者服用時，應從小劑量開始，增加劑量時，應仔細觀察患者的狀況，緩慢進行。

a. 進行血液透析的患者。

b. 嚴格進行限鹽療法的患者。

c. 服用利尿降壓藥的患者（特別是開始服用利尿降壓藥的患者）。

（4）因降壓作用，有時出現頭暈、蹣跚，故進行高空作業、駕駛車輛等操縱時應注意。

（5）手術前24小時最好停止服用必洛斯(坎地沙坦西酯片)。

（6）藥物交付時：PTP包裝的藥物應從PTP薄板中取出后服用（有報道因誤服PTP薄板堅硬的銳角刺入食道粘膜，進而發生穿孔，併發縱隔炎等嚴重的合併症）。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】在圍產期及哺乳期大白鼠灌胃給予本製劑后，可看到10mg/Kg/日以上給葯組，新生仔腎盂積水的發生增多，另外也有報道，在妊娠中期和晚期，給予血管緊張素轉換酶抑製劑的高血壓患者，出現羊水過少症，胎兒、新生兒死亡，新生兒低血壓，腎衰，高鉀血症，頭顱發肓不良，以及可能由於羊水過少，引起四肢攣縮，顱面畸形等。孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本葯。

在灌胃給予圍產期以及哺乳期大白鼠本製劑后，10mg/Kg/日以上給葯組，可看到新生仔腎盂積水的發生增多。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本製劑時，在300mg/Kg/日給葯組，新生仔腎盂積水增多。哺乳期婦女避免用藥，必須服藥時，應停止哺乳。

【兒童用藥】對兒童用藥的安全性尚未確定（無使用經驗）。

【老年患者用藥】一般認為對老年人不應過度地降壓（有可能引起腦梗塞等）。應在觀察患者的狀態下慎重服用必洛斯(坎地沙坦西酯片)。

【藥物過量】根據藥理研究，過量服用主要表現為癥狀性低血壓和頭暈。如果出現癥狀性低血壓，必須對症治療和觀察重要生命體征。病人須置於腳高頭低位仰卧，必要時注射等滲生理鹽水增加其血漿容量，如果上述措施仍不能糾正時，可以給病人應用擬交感藥物【藥物相互作用】

【貯 藏】

遮光，密封保存。

【包 裝】

鋁塑泡罩包裝，7片/盒，14片/盒。

【有 效 期】

24個月

【功效主治】用於治療原發性高血壓。本品可單獨使用，也可與其它抗高血壓藥物聯用。

【化學成分】 【藥理作用】坎地沙坦酯在體內迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦，坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑，通過與血管平滑肌AT1受體結合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有認為：坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發揮一定的降壓作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ，不影響緩激肽降解。在高血壓患者進行的實驗顯示：患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素1濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高；本品2-8mg每日1次連續服用，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對心排出量、射血分數、腎血管阻力、腎血流量、腎小球濾過率無明顯影響；對有腦血管障礙的原發生性高血壓患者，對腦血流量無影響。

【藥物相互作用】本品與優降糖、尼莫地平、地高辛、華法令、氫氯噻嗪等藥品均無明顯相互作用，在健康受試者口服避孕藥情形下，亦無明顯相互作用。由於本品不通過P450肝葯酶體系代謝，並對P450代謝無影響，因此，本品與其它能被P450代謝的或影響P450代謝功能的藥物間無相互作用。

【不良反應】 (1)血管性水腫：有時出現面部、口唇、舌、咽、喉頭等水腫癥狀的血管形水腫，應進行仔細的觀察，見到異常時，停止用藥，並進行適當處理。

(2)暈厥和失去意識：過度的降壓可能引起暈厥和暫時性失去意識。在這種情況下，應停止服藥，並進行適當處理。特別是正進行血液透析的患者、嚴格進行限鹽療法的患者、開始服用利尿降壓藥的患者，可能會出現血壓的迅速降低。因此，這些患者使用本葯治療應從較低的劑量開始服用。如有必要增加劑量，應密切觀察患者情況，緩慢進行。

(3)急性腎功能衰竭：可能會出現急性腎功能衰竭，應密切觀察患者情況，如發現異常，應停止服藥，並進行適當處理。

(4)高血鉀患者：鑒於可能會出現高血鉀，應密切觀察患者情況。如發現異常，應停止服藥，並進行適當處理。

(5) 肝功能惡化或黃疸：鑒於可能會出現AST(GOT)、ACT(GPTO，γ-GTP)等值升高的肝功能障礙或黃疸，應密切觀察患者情況。如發現異常，應停止服藥，病進行適當處理。

(6)粒細胞缺乏症：可能會出現粒細胞缺乏症，應密切觀察患者情況。如發現異常，應停止服藥，並進行適當處理。

(7)橫紋肌溶解：可能會出現如表現為肌痛、虛弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出現上述情況，應停止服藥，病進行適當處理。

(8)間質性肺炎：可能會出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X—線檢查異常等表現的間質性肺炎。如出現上述情況，應停止服藥，並進行適當處理，如用腎上腺皮質激素治療。

【禁忌症】 1 對本製劑的成分有過敏史的患者。

2 妊娠或可能妊娠的婦女(參照【孕婦及哺乳期婦女用藥】項)。

3 嚴重的肝、腎功能不全或膽汁淤滯患者