麥普替林

本品是四環類抗抑鬱葯，能阻止中樞神經突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取，具有解除精神遲滯作用，從而達到抗抑鬱的效果，消除憂鬱情緒。其抗膽鹼作用比三環類抗抑鬱葯弱。

葯代葯動力學研究顯示，口服本葯后，其活性物質馬普替林吸收緩慢而完全。一次口服50 mg馬普替林后，8小時之內，其血葯濃度高峰為45-150 毫微摩爾/L（13-47 ng/mL）。多次口服馬普替林每日150 mg，無論每日用藥一次或分三次服用，在治療的第二周均可達到穩態血葯濃度320-1270 毫微摩爾/L（100-400 mg/mL）。雖然絕對濃度的個體差異很大，但穩態血葯濃度與劑量呈線性關係。馬普替林在血和血漿之間的分隔係數是1.7。腦脊液中活性物質濃度約為血清中的2-13%，在治療濃度或更高的血漿濃度下，其蛋白結合率為88-89%。其表觀分佈容積為23 L/kg體重。馬普替林從血中清除的半衰期平均為43小時（範圍27-58小時）。經計算其平均體內總清除率為514 mL/分。一次用藥后，在21天之內，其總量的57%經尿、30%從糞便以原型（主要是葡萄糖醛酸化物）排泄，有約2-4%以原型從尿排出。老年患者（年齡60歲以上）的穩態血濃度較使用相同劑量的年輕患者為高。特殊臨床情況下的動力學：有腎功能損害時（肌酐清除率為24-37 mL/分），若肝功能仍然正常，馬普替林的半衰期和腎臟排泄幾乎不受影響，但代謝物從尿的排泄會減少，而這種排泄減少又可通過增加經膽道排到糞便中的量而得到補償。

【用法】

開始每日75mg分2-3次服，以後增至每日150-250mg。

住院病人開始每日服100-150mg以後增至225-300mg分2-3次服。

60歲以上的老年患者開始每日75mg酌增至每日150mg。

長期用藥維持量為每日75-150mg。

【副作用】

本品副作用少而輕，常見為口乾、便秘、視力模糊等，可見嗜睡。

【注意事項】

偶可誘發躁狂症、癲癇大發作，用於雙相抑鬱症時可誘發躁狂出現，癲癇患者慎用。

青光眼、前列腺肥大及心肝腎功能不良者慎用。

單胺氧化酶抑製劑可增加本葯作用，不宜合用。