固體脂質納米粒

固體脂質納米粒(Solid lipid nanoparticles，SLN)是20世紀90年代初發展起來的新一代亞微粒給葯系統，是指粒徑在10～1000 nm，以固態天然或合成的類脂如卵磷脂、三醯甘油等為載體，將藥物包裹或夾嵌於類脂核中製成的固體膠粒給葯系統

SLN優點如下：

1.控制藥物釋放及靶向。

2.增加藥物穩定性。

3.載藥量高。

4.可包載親水親脂性藥物。

5.載體毒性小。

6.某些方法（高壓乳勻法）可避免有機溶劑的使用。

7.生產可放大，可用於工業生產。

SLN所存在的問題

1、載藥量評價一藥物載體系統是否適用的重要指標是載葯能力，SLN載藥量一般只有1%~5%.雖然也有提高SLN載藥量的報道，如利多卡因和依託咪酯載藥量為10%~20%，輔酶Q10為20%，泛癸利酮可達50%，但過高的載藥量又可能導致SLN凝膠化。載藥量問題限制了SLN的廣泛應用。

2、穩定性儘管SLN與脂肪乳在組成與製備方面極其相似，但SLN不可簡單視作“乳滴固化”的膠態脂質分散體系，SLN分散液實質上是一個多相體系，包括膠束、脂質體、過冷熔融液和藥物晶體等其他膠體微粒。存放過程中穩定性差，可能發生粒徑增長或藥物降解等現象。

3、突釋效應Muhlen等以丁卡因、依託咪酯和潑尼松為模型藥物進行的體外藥物釋放研究顯示，以丁卡因、依託咪酯為模型藥物製得的SLN，藥物在數分鐘內即完全釋放，且與所選用的類脂種類無關；而以潑尼松為模型藥物時，藥物先是突釋，繼而緩慢釋放，且可維持釋葯近1wk，該體系的釋葯速率還與類脂的種類關係密切，如選用山榆酸甘油酯為脂質，32d內僅釋葯26%，而相同時間內膽固醇體系則釋葯58%。