依託咪酯注射液

本品為快速催眠性靜脈全身麻醉藥，其催眠效應較硫噴妥鈉強12倍，具有類似GABA樣作用，與巴比妥類葯不同，本品在催眠作用開始時導致新皮層睡眠，降低皮質下抑制。動物研究證明，依託咪酯的作用有部分可通過對腦幹網狀系統的抑制和激活作用。本品對心血管和呼吸系統影響較小，可用於休克或創傷患者的全麻誘導，單次靜脈注射量大可引起短期呼吸暫停，不增加組胺釋放，可降低腦內壓、腦血流和眼內壓。誘導劑量靜脈注射按體重0.3mg/kg，c依託咪酯可降低血漿皮質激素濃度，且可持續6-8小時，使腎上腺皮質對促腎上腺皮質激素(ACTH) 失去正常反應。

靜脈注射后，迅速分佈至腦和其他組織，通常在１分鐘以內起效。保持催眠最低血葯濃度一般應在0.2g/ml以上，單次注葯，血葯濃度在30分鐘內迅速降低。本品呈三室分佈，血漿蛋白結合率較高，78%與白蛋白結合，白蛋白減少，則遊離部分增多，3%與球蛋白結合。Vd高達（24.2±4.2）L/kg。t1/2(分佈半衰期)（2.81±1.4）分鐘，t1/2g(再分佈半衰期)（32.1± 16.5）分鐘，作用時效30～75分鐘，t1/2a (消除半衰期)（28.7±14）分鐘，本品在肝和血漿中主要被酯酶迅速水解，初30分鐘內水解最快，但6小時仍未完全，代謝物80%為混旋-1-(a- 甲苄基)-咪唑-5羧酸酯，有64.3%與血漿蛋白結合，藥理上無效。排泄的第一天為用量的75%經腎由尿排出，13%從膽汁排出。其中85％為代謝物3%為原葯。

靜脈全麻誘導葯或麻醉輔助葯。

本品僅供靜脈注射，劑量必須個體化。用作靜脈全麻誘導，成人按體重靜脈注射0.3mg/kg(範圍0.2～0.6mg/kg)，於30～60秒內注完。合用琥珀醯膽鹼或非去極化肌松葯，便於氣管內插管。術前給以鎮靜葯，或在全麻誘導1～2分鐘注射芬太尼0.1mg，應酌減本品用量。10歲以上兒童用量可參照成人。

（1）本品可阻礙腎上腺皮質產生可的松和其他皮質激素，引起暫時的腎上腺功能不全而呈現水鹽失衡、低血壓甚至休克。術后或危重病人由於應用此葯已有需要補充腎皮質激素的報道；

（2）本品用后常見噁心嘔吐，呃逆；

（3）本品可使肌肉發生陣攣，肌顫發生率約為6%左右，不自主的肌肉活動發生率可達32%(22.7%～63%)；

（4）注射部位疼痛可達20%(1.2%～42%)，但若在肘部較大靜脈內注射或用乳劑則發生率較低。

（1）癲癇病人及肝腎功能嚴重不全者禁用。

（2）有免疫抑制、膿毒血症及進行器官移植的病人禁用或慎用。

（1）使用本品須備有復甦設備，並供氧。

（2）給葯後有時可發生噁心嘔吐，麻醉前給予東莨菪鹼或阿托品以預防誤吸。

（3）與任何中樞性抑製劑並用，用量應酌減。

（4）麻醉前應用氟哌利多(Droperidol)或芬太尼可減少肌陣攣的發生。

（5）如將本品作為氟烷的誘導麻醉劑，宜將氟烷用量減少。

孕婦及哺乳期婦女用藥：不推薦使用。

兒童用藥：10歲以下兒童不推薦使用。

（1）與任何降葯合用，如與中樞性抗高血壓葯可樂定、甲基多巴、蘿芙木鹼、利血平等，利尿性抗高血壓葯，鈣通道阻滯劑等均可導致血壓劇降，應避免伍用。

（2）當與芬太尼伍用時，可出現不能自制的肌肉強直或陣攣，安定可減少其發生。

（3）長期大劑量靜脈滴注依託咪酯可抑制腎上腺皮質對促腎上腺素的應激，導致血漿皮質激素低於正常，如遇中毒性休克，多發性創傷或腎上腺皮質功能低下的病人，可同時給適當氫化考的松。