巴比妥類葯

巴比妥類為催眠葯中主要的一類。是巴比妥酸的衍生物，其鈉鹽則易溶於水。

依其催眠作用時間的長短分類：長效類，持續6-8小時，如巴比妥和苯巴比妥；中效類，4-6小時，如異戊巴比妥和戊巴比妥；短效類，2-3小時，如司可巴比妥。硫噴妥鈉作用時間更短，可作靜脈麻醉藥，屬超短效類。

巴比妥類為巴比妥酸在c5位上進行取代而得的一組中樞抑製藥。取代基長而有分支（如異戊巴比妥）或雙鍵（如司可巴比妥），則作用強而短；以苯環取代（如苯巴比妥）則有較強的抗驚厥作用；c2位的o被s取代（如硫噴妥），則脂溶性增高，靜脈注射立即生效，但維持時間很短。

抑制中樞神經的深度，一般與劑量成比例。小劑量起鎮靜作用，中等劑量有催眠作用，大劑量起麻醉作用。服用過量可引起昏迷，嚴重的可能致死；長期連用則可成癮。

巴比妥誘導肝酶促使它本身迅速破壞，同時也使其他藥物加速代謝，如香豆素類、氯丙嗪、氯黴素、多西環素、皮質激素、雄激素、雌激素及甲硝唑，而影響這些藥物的療效。巴比妥類使噻替哌的抑制作用加強，它們與酒精合用，則相互加強作用。這類藥物使哮喘惡化。

巴比妥類可促致卟啉危象。老年人應用巴比妥類比用安定更易致血清鈣濃度明顯減低。巴比妥也增強膽固醇代謝，應用苯巴妥治療嬰兒癲癇，血清中磷脂及低、高密度脂蛋白增高。偶爾在注射巴比妥后發生肌肉壞死，隨後可出現肌球蛋白血症。

1、催眠劑量的巴比妥類可致眩暈和睏倦，精細運動不協調。偶可致剝脫性皮炎等嚴重過敏反應。中等量即可輕度抑制呼吸中樞，嚴重肺功能不全和顱腦損傷致呼吸抑制者禁用。其葯酶誘導作用可加速其他藥物的代謝，影響藥效。

2、巴比妥類連續久服可引起習慣性。突然停葯易發生“反跳”現象。此時，快動眼睡眠時間延長，夢魘增多，迫使病人繼續用藥，終至成癮。成癮后停葯，戒斷癥狀明顯，表現為激動、失眠、焦慮，甚至驚厥。

3、罕見視力受累、色覺改變、結膜炎、眼瞼下垂及復視。

4、偶見皮疹，可出現發泡性損害。梁昌黎報告苯巴比妥引起皮炎1例，停葯后恢復；另1例重複多次用藥發生剝脫性皮炎，因肝脾受損害死亡。樊毓麟報告苯巴比妥引起剝脫性皮炎5例，服藥總量為0．72～1．29g，多數患者發熱，出現皮疹並有粘膜及肝臟損害；3例表淺淋巴結腫大；5例中2例死亡。此外尚有7例因用苯巴妥而發生剝脫性皮炎。

急性間歇性卟啉症禁用這類藥物，因可誘發危象。嚴重肺功能不全者相對禁用此葯。顱壓增高患者用苯巴比妥是危險的，初始是顱壓下降，以後則突然增高而招致死亡。肝壞死患者的巴比妥的t1/z明顯延長，如必須用此葯時，應調減劑量。腎病、肝炎或老年人不需調整劑量。

習慣用此葯者突然停葯是危險的，在早期可出現恐懼、肌肉無力、震顫、體位性虛脫、睡眠障礙、食欲不振。在停葯3～8天後可發生痙攣及譫妄。危險的 是誤診為癲癇而再給巴比妥類藥物。

尚未見有致畸者的報告，但因其抑制作用，反對妊娠婦女使用此葯。如在近產期或授乳期服用此葯，嬰兒將出現鎮靜狀態。

老年人往往有不同程度的入睡困難、夜間常醒或次晨早醒等失眠現象，對此處理，理論上宜用長效的苯巴比妥。但臨床經驗表明，老年人失眠最好避免使用包括苯巴比妥在內的巴比妥類藥物，其原因如下：

第一、有些老年人對巴比妥類藥物的耐受性差，常可引起嚴重的嗜睡，精神不振。

第二、患有慢性阻塞性肺疾患（肺氣腫、支氣管哮喘）的老年人，常伴有較重肺功能不全，巴比妥類藥物即使是小劑量，也可導致嚴重缺氧及二氧化碳瀦留，嚴重者可造成肺水腫或呼吸麻痹，當屬禁忌。

第三、老年人有不同程度腎功能減退，而苯巴比妥由腎臟以原形排出，易使藥物排泄減緩，血漿半衰期延長，因而老年人用巴比妥類易引起意識障礙和共濟失調等中毒癥狀。第四、少數老年人使用該類藥物后，可能出現一些異常反應，即表現為興奮而不是抑制，如煩躁、失眠、惡夢，甚至精神錯亂。

綜上所述，老年人慎用或不用巴比妥類藥物為好。實際上失眠原因甚多，針對失眠，首先消除引起失眠的原因，才是根本的治療方法。比較之下，安定、硝基安定等對老年人失眠的治療更加安全有效，可以取代巴比妥類。

新編藥物學

苯巴比妥、苯巴比妥東莨菪鹼、苯巴比妥鈉、司可巴比妥鈉、異戊巴比妥