七葉內酯
七葉內酯
來源於芸香科植物檸檬(Citrus limonia Osbeck)的葉,木犀科植物苦楊白蠟樹(Fraxinus rhychophylla Hance)的樹皮及顛茄、曼陀羅、地黃植物等中。
1.抗菌作用
七葉樹內酸對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌等多種菌,體外均有抑制活性。對卡地雙球菌的MIC為1:2500,對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、福氏痢疾桿菌的MIC分別為1:2000、1:1000及1:2000。七葉樹內酯(濃度為50~100μg/ml)對福氏、宋氏及施氏痢疾桿菌均有抑菌作用。
2.抗炎作用
七葉樹內酯對紫外線照射豚鼠背部引起的紅斑反應有抑制作用。腹腔注射七葉素內酯100mg/kg或200mg/kg對大鼠蛋清性及右旋糖酐性腳腫有顯著的抗炎作用,表現為踝關節的腫脹減輕及消退加速。大劑量的七葉素內酯也對大鼠角叉菜膠性足腫脹有抑制作用。七葉樹內酯能降低組織胺引起的小白鼠毛細血管的通透性。另有報道,大鼠腹腔注射七葉樹內酯200mg/kg,6h后測得大鼠腎上腺中抗壞血酸含量為258mg/100g腺重,與對照組(308mg/100g腺重)比較明顯減少,故認為其抗炎作用可能與興奮腎上腺皮質機能有關。
3.對心血管系統的作用
七葉樹內酯(1:2000)可使離體蟾蜍心臟抑制。七葉樹內酯(1:2000)對蟾蜍下肢血管灌流有血管收縮作用。對血壓的影響:麻醉貓及兔靜注七葉樹內酯3~10mg/kg能使血壓輕微上升,可持續半小時,升壓時對呼吸無明顯影響。
4.鎮咳、祛痰及平喘作用
氨水噴霧引咳法實驗,小鼠腹腔注射七葉素內酯懸濁液320mg/kg具有明顯的鎮咳作用。酚紅排泌法證明七葉素內酯還有明顯的祛痰作用。豚鼠組織胺法實驗證明,七葉素內酯12.5g/kg有顯著的平喘作用。此外,0.25%七葉素內酯對豚鼠離體氣管有鬆弛氣管平滑肌及對抗組織胺的作用。
5.鎮靜、抗驚及鎮痛作用
小鼠腹腔注射或灌服七葉素內酯100mg/kg能明顯延長環己巴比妥的睡眠時間。腹腔注射七葉樹內酯100mg/kg對小鼠電休克有一定對抗作用,可延緩士的寧及戊四氮的驚厥作用。七葉樹內酯還具有鎮痛作用,按Nilser法小鼠腹腔注射七葉樹內酯100mg/kg,鎮痛率為70%,其鎮痛作用較阿司匹林強,比可待因弱。
6.對平滑肌的作用
七葉樹內酯在1:2500 濃度時對家兔離體腸肌和大鼠的離體子宮均有抑制作用,表現為收縮幅度變小,弛緩期延長,頻率減少,而七葉樹內酯對平滑肌的作用不明顯。
7.對尿量及尿酸排泄的影響