鹽酸乙胺丁醇片

本品主要成分為鹽酸乙胺丁酵

化學名稱:[2R,2[S-(R*. R*)]-R]-(+)2,2' -(1,2-乙二基二亞氨基）-雙-1-丁醇二鹽酸鹽。

化學結構式：

分子式：C10H24N202 · 2HCI

分子量：277.23

本品為白色片。

0.25g

1.成人常用量：與其他抗結核葯合用，結核初治，按體重15mg/kg，每日一次頓 服，或每次口服25-30mg/kg，最高10片，每周3次；或50mg/kg，最高10片，每周2 次。結核復治，按體重25mg/kg,每日一 次頓服，連續60天，繼以按體重15mgAg，每日一次頓服。非典型分枝桿菌感染，每日15-25mg/kg，一次頓服;

2.小兒常用量：13歲以下不宜應用本品; 13歲以上兒童用量與成人相同。

1.發生率較多者為視力模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮小（視神經炎每日按體重劑量25mg/kg以上時易發生）。視力變化可為單側或雙側；

2.發生率較少者為畏寒、關節腫痛 (尤其大趾、髁、膝關節）、病變關節表面皮膚髮熱拉緊感（急性痛風、高尿酸血症）；

3.發生率極少者為皮疹、發熱、關 節痛等過敏反應；或麻木，針刺感、燒 灼痛或手足軟弱無力（周圍神經炎）。

1.對診斷的干擾：服用本品可使血尿酸濃度測定值增高。

2.下列情況應慎用：痛風、視神經炎、腎功能減退。

3.治療期間應檢查。眼部，視野、視力、紅綠鑒別力等，在用藥前、療程中每日檢查一次，尤其是療程長，每日劑量超過15mg/kg的患者；血清尿酸測定，由於本品可使血清尿酸濃度增高，引起痛風發作。因此在療程中應定期測定。

4.如發生胃腸道刺激，乙胺丁醇可與食物同服。一日劑量分次服用可態達不到有效血葯濃度，因此本品一日如置宜一次頓服。

5.乙胺丁醇單用時細菌可迅速產生耐藥性，因此必須與其他抗結核葯聯合應用。本品用於曾接受抗結核葯的患者時，應至少與一種以上藥物合用。

6.鑒於目前尚無切實可行的測定血葯濃度方法，劑量應根據患者體重計算，肝或腎功能減退的患者，本品血葯濃度可能增高，半衰期延長。有腎功能減退的患者應用時需減量。

1.乙胺丁醇可透過胎盤，胎兒血葯濃度約為母親血葯濃度的30%。本品在小鼠實驗中高劑量可引起齶裂、腦外露和脊柱畸形等；大鼠中本品高劑量可引致輕度頸椎畸形；在家兔中本品高劑量可引起獨眼畸形、短肢、兔唇和齶裂等畸形。雖然在人類中未證實，孕婦應用仍須充分權衡利弊。本品和其他藥物合用時對胎兒的影響尚不清楚。

2.乙胺丁醇可分佈至乳汁，濃度與血葯濃度相近，雖然在人類中未證實有問題，哺乳期婦女用藥須權衡利弊。

13歲以下兒童尚缺乏臨床資料。由於在幼兒中不易監測視力變化，故本品不推薦用於13歲以下兒童。

老年人往往伴有生理性腎功能減退，故應按腎功能調整用量。

1.與乙硫異煙胺合用可增加不良反應；

2.與氫氧化鋁同用能減少本品的吸收；

3.與神經毒性藥物合用可增加本品神經毒性，如視神經炎或周圍神經炎。

本品為合成抑菌抗結核葯。其作用機理尚未完全闡明。本品可滲入分枝桿菌體內干擾RNA的合成，從而抑制細菌的繁殖，本品只對生長繁殖期的分枝桿菌有效。迄今未發現本品與其他抗結核藥物有交叉耐藥性。

口服后經胃腸道吸收75%〜80%。廣泛分佈於全身組織和體液中（除腦脊液外）。紅細胞內葯濃度與血漿濃度相等或為其2倍，並可持續24小時；腎、肺、唾液和尿內的葯濃度較高；但胸水和腹水中的濃度則較低。本品不能滲入正常腦膜，但結核性腦膜炎患者腦脊液中可有微量。其分佈容積為1. 6L/Kg。蛋白結合率約為 20%〜30%。口服2〜4小時血葯濃度可達峰值，半衰期（T1/2)為3〜4小時，腎功能減退者可延長至8小時。主要經肝臟代謝，約15%的給藥量代謝成為無活性代謝物,，經腎小球濾過和腎小管分泌排出；給葯后約80%在24小時內排出，至少50%以原 排泄，約15%為無活性代謝物。在糞便中 以原形排出約20%。乳汁中的葯濃度約相當於母血葯濃度。相當量的乙胺丁醇可經血液透析和腹膜透析從體內清除。

遮光，密封保存。

口服固體藥用高密度聚乙烯瓶，每瓶100片。

24個月

《中國藥典》2010年版二部