鵝去氧膽酸

英文別名：3alpha,7alpha-Dihydroxy-5beta-cholanic acid; Chenodiol; CDCA; (3alpha,5beta,7alpha,8xi,9xi,14xi)-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid; (5beta)-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid

CAS號： 474-25-9分子式： C24H40O4

MDL號： MFCD00064142

Beilstein號： 3219887

EC號： 207-481-8

批准文號：國葯准字H31022714

本品為無色針狀結晶，無臭、味苦。幾乎不溶於水，易溶於乙醇、冰乙酸、微溶於氯仿。

結 構 式：

本品是目前世界上用量最大的治療膽結石藥物之一，又是合成熊去氧膽酸(UDCA)和其他甾體化合物的原料。

由膽汁提取而來。

規格： HPLC99%

【通用名稱】鵝去氧膽酸膠囊

【英文名稱】Chenodeoxycholic Acid Capsules

【漢語拼音】E Qu Yang Dan Suan Jiao Nang

化葯及生物製品>>消化系統藥物>>利膽葯

通用名 鵝去氧膽酸

英文名 CHENODEOXYCHOLIC ACID(CHENODESOXYCHOLIC ACID)

拼音名 EQUYANDANSUAN PIAN

藥品類別 肝膽病用藥

CAS：474-25-9

性狀 無色針狀結晶，無味。在水中不易溶解。

貯藏 避光，密閉保存。

包裝 片劑：0.25g/片。

通用名 鵝去氧膽酸

化學名 3α,7α-二羥基-5β-膽烷酸

拼音名 E QU YANG DAN SUAN

英文名 CHENODEOXYCHOLIC ACID

CAS No. 474-25-9

分子式 C24H40O4

分子量 392.56

本品可直接擴大膽汁酸池，使膽固醇不能過飽和，並限制羥基-甲基戊二醯輔酶的活性，使膽固醇合成及分泌減少，以防止和溶解膽固醇結石，對混合性結石也有一定作用。本品為雄去氧膽酸的異構體，溶石機制、功效與熊去氧膽酸基本相同，但服藥量較大，腹瀉發生率高，且對肝臟有一定毒性目前已少用。

臨床用的CDCA是高化學純的含有不同結晶形態的未結合型膽酸。它在腸道很快溶解，無論空腹或與食物同服，500～750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結合，外周血中遊離型保持低水平。部分經膽道排入腸腔而被重吸收，形成腸肝循環。肝臟能有效地攝取並清除，首過效應為62%。在肝內CDCA與甘氨酸或牛磺酸結合，分泌於膽汁中，結合型的CDCA可重吸收，也更易被肝臟清除。在腸道內結合型可以再遊離，進到新攝入的膽汁酸池中，未被吸收的藥物由糞便排出或轉變為熊去氧膽酸（UDCA），但大部分經大腸菌叢進行7α-脫羥分解后變成石膽酸（Lithocholic acid，LCA），LCA是口服CDCA后的主要代謝產物，正常人體約有1/5經迴腸末端和結腸吸收，剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和腎臟內硫酸鹽化，使對肝臟的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸內很少吸收，隨糞便排出，故硫酸鹽化可防止肝腸循環中LCA的積蓄。

【通用名】鵝去氧膽酸膠囊

【英文名】 CHENODEOXYCHOLIC ACID CAPSULE

【拼音名】 E QU YANG DAN SUAN JIAO NANG

【藥品類別】肝膽病用藥

【性狀】本品為硬膠囊劑，內容物為白色或淡黃色結晶性粉末，有異臭。

【葯代動力學】臨床用的CDCA是高化學純的含有不同結晶形態的未結合型膽酸。它在腸道很快溶解，無論空腹或與食物同服，500～750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結合，外周血中遊離型保持低水平。部分經膽道排入腸腔而被重吸收，形成腸肝循環。肝臟能有效地攝取並清除，首過效應為62%。在肝內CDCA與甘氨酸或牛磺酸結合，分泌於膽汁中，結合型的CDCA可重吸收，也更易被肝臟清除。在腸道內結合型可以再遊離，進到新攝入的膽汁酸池中，未被吸收的藥物由糞便排出或轉變為熊去氧膽酸（UDCA），但大部分經大腸菌叢進行7α-脫羥分解后變成石膽酸（Lithocholic acid，LCA），LCA是口服CDCA后的主要代謝產物，正常人體約有1/5經迴腸末端和結腸吸收，剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和腎臟內硫酸鹽化，使對肝臟的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸內很少吸收，隨糞便排出，故硫酸鹽化可防止肝腸循環中LCA的積蓄。

【適應症】用於膽固醇性膽結石症，對膽色素性結石和混合性結石也有一定療效。

【用法用量】口服，根據病情調整，一般為按體重每日12～15mg/kg，分早晚兩次，與進餐或牛同服；肥胖者應稍增量，可達每日18～20mg/kg，療程6～24個月。

不良反應 1． 最常見的副作用為腹瀉（30%～50%），表現為下腹痙攣痛，隨之出現水樣便，與劑量有關，減量后即消失，大多數病人如逐漸增加劑量是可以耐受的。 2． 少數病人（30%）可有短暫可逆的AST（SGOT）升高。 3． 部分病人可出現皮膚瘙癢、頭暈、噁心、腹脹。

【禁忌症】孕婦、腸炎、肝病患者忌用。

【注意事項】

1． 膽囊無功能時慎用本品。

2． 本品作溶石治療需要一定時期，故應在膽石症靜止期使用，而不宜用於經常有膽道炎或近期發生過併發症如胰腺炎或膽囊炎者。

3． 有慢性肝病、肝腎功能不正常、消化性潰瘍、炎性腸道疾病、未控制的高血壓、冠狀動脈硬化症、病理性肥胖，以及近期用過肝臟毒性藥物等，均不宜應用本品。

4． 本品服用期較長，一般需半年甚至一年以上，才能起到溶解膽石的作用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】有研究表明本品對羅猴的胎仔有潛在肝臟毒性，故孕婦應避免應用，且妊娠可增加膽汁飽和度和成石性，會影響療效。

【藥物相互作用】

1． 避孕藥可增加膽汁飽和度，用本品治療時應盡量採取其它節育措施以免影響療效。

2． 考來烯胺(Cholestyramine，消膽胺)、考來替泊(Colestipol，降膽寧)和含鋁製酸劑都能與CDCA結合，減少其吸收，不宜同用。

【藥物過量】

若服用過量，立即以不少於1升的考來烯胺或活性炭（每100ml水中2g）洗胃，再口服氫氧化鋁懸液50ml。

【貯藏】遮光，密閉，放乾燥陰涼處保存。

【包裝】 250mg×12粒

【有效期】 2年

藥品中文名稱 : 鵝去氧膽酸膠囊

藥品英文名稱 : Chenodeoxycholic Acid Capsule

藥品所屬類別 : 利膽葯

【主要成份】鵝去氧膽酸。其化學名稱為：3a,7a-二羥基-5b-膽烷酸。

【性狀】內容為白色或淡黃色結晶性粉末，有異臭。

【藥理毒理】鵝去氧膽酸（CDCA）主要作用是降低膽汁內膽固醇的飽和度，絕大多數患者服用CDCA后（當CDCA占膽汁中膽鹽的70%時），脂類恢復微膠粒狀態，膽固醇就處於不飽和狀態，從而使結石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA（每日10～15mg/kg）可以抑制膽固醇的合成，並增加膽石症患者膽汁的分泌，但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。劑量較大時，腹瀉發生率高，對肝臟有一定毒性。

【葯代動力學】臨床用的CDCA是高化學純的含有不同結晶形態的未結合型膽酸。它在腸道很快溶解，無論空腹或與食物同服，500～750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結合，外周血中遊離型保持低水平。部分經膽道排入腸腔而被重吸收，形成腸肝循環。肝臟能有效地攝取並清除，首過效應為62%。在肝內CDCA與甘氨酸或牛磺酸結合，分泌於膽汁中，結合型的CDCA可重吸收，也更易被肝臟清除。在腸道內結合型可以再遊離，進到新攝入的膽汁酸池中，未被吸收的藥物由糞便排出或轉變為熊去氧膽酸（UDCA），但大部分經大腸菌叢進行7a-脫羥分解后變成石膽酸（Lithocholic acid，LCA），LCA是口服CDCA后的主要代謝產物，正常人體約有1/5經迴腸末端和結腸吸收，剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和腎臟內硫酸鹽化，使對肝臟的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸內很少吸收，隨糞便排出，故硫酸鹽化可防止肝腸循環中LCA的積蓄。

【適應症】用於膽固醇性膽結石症，對膽色素性結石和混合性結石也有一定療效。

【用法用量】口服，根據病情調整，一般為按體重每日12～15mg/kg，肥胖者應稍增量，可達每日18～20mg/kg。分早晚兩次，與進餐或牛奶同服。療程6個月以上。

【不良反應】

（1）最常見的副作用為腹瀉（30%～50%），表現為下腹痙攣痛，隨之出現水樣便，與劑量有關，減量后即消失，大多數病人如逐漸增加劑量是可以耐受的。

（2）少數病人（30%）可有短暫可逆的AST（SGOT）升高。

（3）部分病人可出現皮膚瘙癢、頭暈、噁心、腹脹。

【禁忌】膽道完全梗阻者和嚴重肝功能減退者禁用。

【注意事項】

（1）膽囊無功能時慎用本品。

（2）膽固醇結石者在治療中出現反覆膽絞痛發作癥狀改善甚至加重，或出現明顯結石鈣化時，則宜中止治療，并行外科手術治療。

（3）本品服用期較長，一般需半年甚至一年以上，才能起到溶解膽石的作用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】有研究表明本品對羅猴的胎仔有潛在肝臟毒性，故孕婦應避免應用，且妊娠可增加膽汁飽和度和成石性，會影響療效。

【功效主治】鵝去氧膽酸（CDCA）主要作用是降低膽汁內膽固醇的飽和度，絕大多數患者服用CDCA后（當CDCA占膽汁中膽鹽的70%時），脂類恢復微膠粒狀態，膽固醇就處於不飽和狀態，從而使結石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA（每日10～15mg/kg）可以抑制膽固醇的合成，並增加膽石症患者膽汁的分泌，但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。劑量較大時，腹瀉發生率高，對肝臟有一定毒性

【化學成分】鵝去氧膽酸。其化學名稱為：3a,7a-二羥基-5b-膽烷酸。

【藥理作用】 （1）避孕藥可增加膽汁飽和度，用本品治療時應盡量採取其他節育措施以免影響療效。（2）考來烯胺(Cholestyramine，消膽胺)、考來替泊(Colestipol，降膽寧)和含鋁製酸劑都能與CDCA結合，減少其吸收，不宜同用。

【藥物相互作用】 （1）避孕藥可增加膽汁飽和度，用本品治療時應盡量採取其他節育措施以免影響療效。 （2）考來烯胺(Cholestyramine，消膽胺)、考來替泊(Colestipol，降膽寧)和含鋁製酸劑都能與CDCA結合，減少其吸收，不宜同用。

【不良反應】 （1）最常見的副作用為腹瀉（30%～50%），表現為下腹痙攣痛，隨之出現水樣便，與劑量有關，減量后即消失，大多數病人如逐漸增加劑量是可以耐受的。 （2）少數病人（30%）可有短暫可逆的AST（SGOT）升高。 （3）部分病人可出現皮膚瘙癢、頭暈、噁心、腹脹。

【禁忌症】膽道完全梗阻者和嚴重肝功能減退者禁用。

S36/37Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴適當的防護服和手套。

S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)

若發生事故或感不適，立即就醫(可能的話，出示其標籤)。

R63Possible risk of harm to the unborn child.

可能有對胎兒造成傷害的危險。

250mg×30片 PE瓶裝；250mg×24片，鋁塑包裝

用於溶解膽固醇結石，膽囊膽固醇結石直徑應小於2cm，而膽囊功能良好的患者。

口服：0.25~0.5g，每日3次，一般需6月以上。

抑制腸道吸收水分，常有腹瀉，約2周后適應自愈。個別有血清轉氨酶升高，頭暈、噁心等。

慢性肝病、潰瘍病、腸炎及腎功能不全者禁用。糖尿病者禁用。

1、個別可誘發膽絞痛和肝功能異常，急性膽囊炎及肝病者不宜用此葯；

2、可抑制腸道吸收水分，常有腹瀉，腸炎者禁用；

3、服藥量較大，腹瀉發生率高，且對肝臟有一定毒性目前已少用。

孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦及哺乳期婦女禁用本品。

兒童用藥 6歲以下兒童不易用。口服：10~15mg/kg,一般需用6個月以上。

老年患者用藥 老年患者尤其年齡在60歲以上者慎用本品。

本品與熊去氧膽酸合用，膽汁中膽固醇的含量和飽和度的降低程度均大於使用單葯，也大於兩葯的相加作用。這可能與兩葯對膽固醇的合成、代謝和溶解動力學的不同作用機制有關。

本品毒性較熊去氧膽酸大，尚無過量報道。