枸櫞酸西地那非

● 通用名：西地那非

● 別名：偉哥、Viagra

● 商品名：萬艾可、金戈、Viagra、Revatio

● 英文名稱：Sildenafil Citrate

● 西地那非是對環磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑製劑。臨床主要用於治療陰莖勃起功能障礙。此外，Revatio及相關仿製葯產品批准用於成人及1-17歲兒童的肺動脈高壓（PAH）的治療。

● 藥物警告：2018年11月14日，英國藥品和健康產品管理局（MHRA）發布警告：西地那非（Revatio 和 Viagra）目前未被批准用於治療胎兒宮內生長遲緩。不建議在懷孕期使用Revatio治療肺動脈高壓。

● 枸櫞酸西地那非主要用於陰莖勃起功能障礙。Revatio及相關仿製葯產品批准用於成人及1-17歲兒童的肺動脈高壓（PAH）的治療。

● 枸櫞酸西地那非主要為口服片劑，不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。

● 枸櫞酸西地那非片劑：50毫克；100毫克。

● Revatio：20毫克。

● 對本品過敏的患者禁用。

● 服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者。

● 婦女禁用本品。

● 有心血管疾病的患者應避免使用。

● 陰莖解剖畸形（如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie病）、易引起陰莖異常勃起（如鐮狀細胞貧血、多發性骨髓瘤、白血病）的患者應慎用。

● 枸櫞酸西地那非與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用枸櫞酸西地那非前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。

● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解枸櫞酸西地那非的藥物不良反應，做好一定的心理準備。

● 枸櫞酸西地那非為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。

● 大多數患者均可給予50毫克，在性活動前口服，根據藥效和耐受性，劑量可提高至100毫克，也可能降為25毫克，每天最多服1次。

● 65歲以上老人、重度肝功能不全、重度腎功能不全、同時服用強效CYP3A4抑製劑（如紅黴素、伊曲康唑等）時，本品的起始劑量以25毫克為宜。同時服用利托那韋，每48小時本品的用量不可超過25毫克。

● 用於治療肺動脈高壓時（Revatio），推薦用法20毫克/次，一天3次。

● 在已有心血管危險因素存在時，用藥后性活動有發生非致命性/致命性心臟事件的危險。

● 在性活動開始時如出現心絞痛、頭暈、噁心等癥狀，須終止性活動。

● 國外批准本品上市后，有少量勃起時間延長（超過４小時）和異常勃起（痛性勃起超過６小時）的報告。如持續勃起超過４小時，患者應立即就診。如異常勃起未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害並可能導致永久性勃起功能喪失。

● 用藥后避免駕駛和操作機械。

● 心悸、心絞痛、心力衰竭；

● 共濟失調、眩暈、神經痛；

● 呼吸困難、哮喘；

● 休克。

● 枸櫞酸西地那非藥品應該在室內乾燥處密閉保存。

● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。

● 藥物要遠離小孩。

● 枸櫞酸西地那非不良反應包括

● 頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞。

● 視覺異常。視覺異常為輕度和一過性的，主要表現為視物色淡、光感增強或視物模糊。

● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

● 有些藥物可能與枸櫞酸西地那非相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與枸櫞酸西地那非一起使用前請諮詢醫生。

● 本品主要在肝通過細胞色素CYP3A4和CYP2C9代謝，故與這些酶的抑製藥，如西咪替丁、紅黴素、酮康唑、伊曲康唑、蛋白酶抑製藥（利托那韋、阿扎那韋）等同用時，西地那非的血葯濃度會升高，出現西地那非不良反應的風險增加；與酶誘導葯（如利福平）同服，則降低西地那非的血葯濃度。

● 與有機硝酸鹽類合用，西地那非抑制了5型磷酸二酯酶，cGMP代謝分解下降，濃度上升，可發生嚴重低血壓，屬於禁忌。

● 與二氫可待因合用，出現陰莖持續勃起的風險增加。

● 與葡萄柚汁合用，西地那非的生物利用度增加，西地那非的吸收延遲。

● 婦女禁用本品。

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。

● 枸櫞酸西地那非是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。

● 枸櫞酸西地那非需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯，以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。

本品是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對環磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑製劑。作用機制：陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥苷酸環化酶導致環磷酸鳥苷（cGMP）水平增高，使海綿體內平滑肌鬆弛，血液充盈。

⒈藥效學 西地那非對陰莖勃起反應的作用：西地那非是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑製劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達，而在其它組織中（包括血小板、血管和內臟平滑肌、骨骼肌），表達低下。西地那非通過選擇性抑制PDE5，增強一氧化氮(NO)－cGMP途徑，升高cGMP水平而導致陰莖海綿體平滑肌鬆弛，使勃起功能障礙患者對性刺激產生自然的勃起反應。勃起反應一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強。實驗顯示，藥效可持續至4小時，但反應較2小時時弱。西地那非對心肌的反應：不論正常或病變的心臟傳導組織、心肌細胞、內皮細胞、淋巴組織中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑製劑）無正性肌力作用，不能直接影響心肌收縮功能。

西地那非對心臟參數的影響：正常男性志願者單劑口服西地那非100mg，未發生有臨床意義的心電圖改變。8位穩定性缺血性心臟病患者在Swan－Ganz導管監測下，分4次靜脈注射了總量為40mg的西地那非，結果：靜息狀態下，患者的收縮和舒張壓較基線時分別下降了7%和10%。靜息右心房、肺動脈壓、肺動脈楔壓和心排出量分別 平均下降28%、28%、20%和7%。儘管此靜脈注射劑量較健康男性志願者單劑口服西地那非100mg的平均峰值血葯濃度高2～5倍，但患者運動時上述的血流動力學應答仍存在。

西地那非對血壓的反應：健康男性患者單劑口服西地那非100mg，導致卧位血壓下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服藥后1-2小時血壓下降最明顯，服藥后8小時與安慰劑組無差別。25mg、50mg、100mg西地那非對血壓的影響相似，似與藥物劑量和 血葯濃度無關。同時服用硝酸酯類藥物的患者降壓作用更大。低血壓（90/50mmHg）和硝酸酯類或提供硝酸根的藥物是應用西地那非的嚴格禁忌證。西地那非對血壓的最大作 用發生在約給葯后1小時，即與藥物血漿峰值一致。因此，在西地那非的血漿藥物峰值 濃度時，性活動可能誘發心臟事件。雖然西地那非引起的低血壓反應輕而短暫（一般4 小時內血壓回到基線），但西地那非和硝酸酯類間的相互作用可產生明顯的和更長時間 的血壓降低。西地那非半衰期短，24小時內（約6個半衰期）可洗脫藥物。美國心臟學院和美國心臟學會已明確指出24小時內使用過硝酸酯類藥物者禁用西地那非。

西地那非對視覺的影響：研究表明，服用2倍於最大推薦劑量的藥物時，本品對視力、視網膜電流圖、眼壓和視乳頭大小無影響。可有一過性藍/綠顏色辨別異常。無論單獨使用或與阿司匹林合用，本品對人出血時間沒有影響。體外實驗中，本品增強硝普鈉（NO供體）的抗人類血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素與西地那 非合用對出血時間的延長有疊加作用，但未進行過類似的人體研究。健康志願者單劑口服西地那非100mg后，精子的活動力和形態未受影響。

服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者，無論是規律或間斷服用，均為禁忌症。對西地那非中任何成分過敏的患者禁用。