Rapamycin
Rapamycin
Rapamycin (又稱為 Sirolimus和 AY-22989),抗真菌和免疫抑製劑。是一種mTOR蛋白特異性抑製劑,與細胞內受體 FKBP-12結合形成複合物后直接作用於 mTOR中的 FRB( FKBP-12-rapamycin binding)結構域從而抑制蛋白活性。
雷帕黴素抗菌和免疫抑製劑和特定抑製劑mTOR(哺乳動物雷帕黴素靶)。複合物FKBP-12和結合mTOR抑制其活性。雷帕黴素抑制interleukin-2-induced磷酸化,激活p70 S6激酶。
20世紀80年代,研究發現雷帕黴素可抑制腫瘤生長。
2009年,巴夏普長壽與衰老研究所的蘭迪·斯特朗實驗室、傑克遜實驗室的戴維·E·哈里森小組和密歇根大學安阿伯分校的理查德·A·米勒實驗室聯合報道稱雷帕黴素可延長小鼠的壽限。
Rapamycin是新型大環內酯的抗排斥藥物,是目前世界上最新的強效免疫抑製劑,臨床上用於器官移植的抗排斥反應和自身免疫性疾病的治療。可能通過阻斷IL-2啟動的T細胞增殖而選擇性抑制T細胞,用於抗移植排斥反應。