槲皮素

櫟精為五羥黃酮，其分子中2、3位間有雙鍵，37、47位處有2個羥基故具有能作為金屬螯合作用或油脂等氧化過程中產生的遊離基團接受體的功能，可作為油脂、抗壞血酸的抗氧化劑。

對每日允許攝入量未作規定。

目前還沒有用作食品添加劑櫟精標準。

除用於食品抗氧化外，還可用作食用黃色素。

1.不慎與皮膚接觸后，立即用大量肥皂水沖洗。

2.若發生事故或感不適，立即就醫(可能的話，出示其標籤)。

殼斗科植物伊比利亞櫟Quercus iberica 皮荷葉，小檗科植物紅八角蓮Dysosma veitchii(Hemsl. et Wils.) Fu，金絲桃科植物紅旱蓮（湖南連翹）Hypericum ascyron L.全草，夾竹桃科植物紅麻 Apocynum lancifolium Rus. 葉。

本品具有較好的祛痰、止咳作用，並有一定的平喘作用。小鼠口服LD50為160mg/kg。

【用途一】抗氧化劑。主要用於油脂、飲料、冷飲、肉類加工製品。

【用途二】一種天然染料。可用作介質染料。用於羊毛和棉，用鋁鹽得黃色，用鉻鹽得橄欖黃色，用錫鹽得橙色，用鐵鹽得橄欖綠。耐皂洗很好，耐曬中等。

1、從生物類黃酮中回收異槲皮素

2、槲皮素和異槲皮素衍生物的製備方法

3、槲皮素衍生物及其醫藥用途

4、酶法水解蘆丁製備異槲皮素和槲皮素的方法

5、一種槲皮素-7-O-鼠李糖苷的提取方法

將櫟樹皮磨成粉末，用熱水洗滌，以稀氨水提取后，用稀硫酸中和。煮沸濾

液，析出結晶而得。

槲皮素能顯著抑制促癌劑的作用、抑制離體惡性細胞的生長、抑制艾氏腹水癌細胞DNA、RNA和蛋白質合成。

槲皮素有抑制血小板聚集和5-羥色胺（5-HT）的釋放作用。槲皮素對ADP、凝血酶和血小板活化因子（PAF）誘導的血小板聚集均有明顯抑制作用，其中對PAF的抑制作用最強，槲皮素也能明顯抑制凝血酶誘導的兔血小板3H-5-HT釋放。

槲皮素不溶於水，故導入親水性基團增加溶解性，便於吸收，從而增強其藥理作用。合成的槲皮素氧乙酸賴氨酸鹽，水溶性增加。經臨床試驗證明，用於治療出血性疾病、循環障礙、動脈粥樣硬化等具有較高療效。

此外，邢博士關於《利用槲皮素阻斷雄激素對激素依賴型的人類前列腺癌細胞的發現》一文認為，槲皮素可以阻斷雄激素對激素依賴型的人類前列腺癌細胞的作用。雄激素的作用被阻斷

后，前列腺癌細胞的生長會延緩或停止。洋蔥、蘋果、紅酒、綠茶中含有大量的槲皮素，前列腺癌患者可以多食用。

根據央視科教頻道採訪邢念增醫生的報道，在美國，槲皮素治療前列腺癌已是非處方葯，可以在藥店買到。但在中國，還沒批准該藥物作為前列腺治療藥物。

標準品

產品名稱：槲皮素

英文名稱：Quercetin

CAS NO: 117-39-5

產品別名：櫟精，3,3',4',5,7-五羥基黃酮，2-(3,4-二羥苯基)-3,5,7-三羥基-4H-1-苯並吡喃-4-酮，3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavone

2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-3,5,7-trihydroxy-4H-chromen-4-one，槲皮黃素

Cas號：【117-39-5】

MDL：MFCD00149487

Beilstein：317313

分子式：C15H10O7

分子量：302.24

規格含量：98%

檢測方法：HPLC

產品形狀：黃色針狀結晶

物理性質：分解溫度314℃，極微溶於乙醚，不溶於冷水，難溶於熱水，溶於冰醋酸及鹼性水溶液顯黃色等。

藥理作用：槲皮素具有較好的祛痰、止咳作用，並有一定的平喘作用，用於治療慢性支氣管炎。此外還有降低血壓、增強毛細血管抵抗力、減少毛細血管脆性、降血脂、擴張冠狀動脈、增加冠脈血流量等作用，對冠心病及高血壓患者有輔助治療作用

產品來源：豆科植物槐(Sophora flavescens Ait.)的乾燥花蕾

生產工藝：主要由醇提、萃取、層析、結晶等工序完成

保存方法：陰涼乾燥、避光、避高溫

保質期：2年（暫定）

槲皮素廣泛存在於許多植物的莖皮、花、葉、芽、種子、果實中，多以苷的形式存在，如蘆丁、槲皮苷、金絲桃苷等，經酸水解可得到槲皮素。其中，在蕎麥的桿和葉、沙棘、山楂、洋蔥中含量較高。槲皮素在許多食物中也均有發現，如洋蔥、細蔥、蘆筍、捲心菜、芥菜、青椒、菊苣、葡萄柚、萵苣、山楂、蘋果、芒果、李子、蘿蔔、黑加侖、馬鈴薯和菠菜等。另外，約有100多種藥用植物（如槐米、側柏葉、高良姜、款冬花、桑寄生、三七、銀杏、接骨木等）中均含有此成分。 辣椒中的維生素C含量非常高，同時還含有大量的槲皮素，這些營養素都有助減少炎症風險。 

各類果蔬中槲皮素的一般含量如下表所示 

對茶、水果汁和酒中的槲皮素含量研究表明，一些飲料（如啤酒、咖啡、巧克力牛奶、白酒）中槲皮素含量在1mg/L以下，而在紅酒中槲皮素含量為4~16mg/L，葡萄汁7~9mg/L；在果汁中，除了檸檬汁（7mg/L）、番茄汁（13mg/L）含槲皮素較高外，其他果汁含量較低，一般在5mg/L以下；茶中槲皮素含量最高（10~25mg/L）。 

槲皮素作為一種廣泛存在於自然界的天然黃酮類化合物，獲得深入的研究，目前已經發現它具有多重生物活性，如抗氧化、抗病毒、抗炎作用，在細胞和動物實驗中可以用來治療肝、心、脾、肺、腎、骨科疾病、神經系統疾病等。 

抗氧化作用

槲皮素是一種天然的螯合劑，能夠螯合機體中的鐵，降低機體內鐵過載，減少鐵過載導致的氧化損傷。 

槲皮素具有抗氧化、清除自由基，抑制脂質過氧化等多種功效，可以抗氧化，保護心血管健康，在抗癌方面也顯示出較好的作用。不過，這類的研究數據均來自於細胞學實驗或動物實驗，直接在人體中使用是否起效仍待更多的驗證。 

抑制腫瘤活性

在抗癌方面，槲皮素已有眾多研究顯示其對各種癌細胞具有抑制作用。就具體作用機制而言，槲皮素具有多種生物學作用，抑制癌細胞內多種酶參與細胞增殖、信號傳導途徑。 

另一方面，也有研究顯示槲皮素在聯合常用化療劑或放療的過程中使用，具有一定的協同效應，並具有一定的應用前景。例如，槲皮素可作用於化學增敏和放射增敏化療也作為抗輻射，保護正常細胞的免受化療和放療副作用的困擾，這些優點可以顯著提升其抗癌治療作用。 槲皮素、山奈酚、楊梅酮等多種黃酮醇對胰腺癌具有一定的防治作用，尤其對於吸煙者來說，作用可能會更明顯。 

槲皮素可通過誘導腫瘤細胞的凋亡發揮抗腫瘤作用。 原發性肝癌中葡萄糖轉運蛋白的表達量明顯增加，抑制其表達可作為原發性肝癌新的治療方向。在胃癌研究領域，同樣發現槲皮素可誘導細胞的凋亡，通過觸發線粒體凋亡依賴性生長抑制，從而發揮抗腫瘤作用，可作為治療胃癌的新靶點。 

對心臟的保護

槲皮素有降低血壓、增強毛細血管抵抗力、減少毛細血管脆性、降血脂、擴張冠狀動脈，增加冠脈血流量等作用，對冠心病及高血壓患者也有輔助治療作用。 

槲皮素能有效減輕H2O2介導的心肌細胞氧化損傷，進而抑制心肌細胞凋亡。槲皮素的治療顯著降低了室性早搏的數量，說明槲皮素對冠心病有顯著的心臟保護作用。 

抗病毒活性

槲皮素可顯著降低丙肝病毒的複製率，同時發現經槲皮素處理后的病毒顆粒的傳染性降低了 65%，表明槲皮素影響了病毒的完整性，進一步通過分子層面實驗證實了槲皮素可以通過阻止丙型肝炎病毒對二醯甘油醯基轉移酶 的上調和丙型肝炎病毒核心蛋白在脂質滴表面的典型定位而發揮抗病毒作用。

總結

總結目前的研究成果，其具有抗氧化、抗炎、抗病毒、抗腫瘤、 降糖、降脂、免疫調節等生物活性和廣泛的藥理學作用，對治療細菌感染、病毒感染、腫瘤、糖尿病、高血脂和免疫系統疾病均具有十分重要的臨床意義。 

槲皮素的製備方法有提取分離、酸水解法、酶法轉化等，其中以酶法轉化最為實用。 

天然提取分離

由於槲皮素在植物中含量只有千分之幾到萬分之幾，且提取分離較難、成本高，因此，直接從植物中提取槲皮素在生產實用性不大。但在分析、鑒定黃酮類化合物或製備分析純樣品時，要用到槲皮素提取分離技術。 

酸水解法

槲皮素的芸香苷（蘆丁）在自然界分佈廣泛，含量高，如槐米中含量高達20%以上。從槐米中先提取蘆丁，再經過酸水解後生成槲皮素，這種方法生產上是可行的。 

蘆丁的提取方法主要有鹼提酸沉法、有機溶劑提取法、浸漬法，其中以鹼提酸沉法最實用。選擇0.05%NaOH溶液煮沸20min，趁熱過濾，同法提取4次，得到蘆丁的鹼水溶液，加酸使其析出，過濾后再加酸使其水解而得到不溶於水的槲皮素，過濾、水洗、乾燥而得到槲皮素固體。 

酶轉化法

採用酶法水解蘆丁大量製備植物中含量較少的槲皮素單體，操作簡單安全，整個過程經濟適用，產量大，適合工業化生產，並且產物純度>90%，可以滿足食品和臨床應用需要。因此，酶法轉化無疑是一種極具前景的製備方法。

動物、人體毒理試驗證實槲皮素的急性毒性很低，低劑量無毒性，生殖毒性低且無致癌性；但值得注意的是槲皮素具有一定的致突變性。另外，槲皮素可部分被機體吸收，經代謝無毒性。 

急性LD50值

槲皮素對動物的急性毒性較小，大鼠LD50 10~50g/kg；小鼠口服LD50 160mg/kg，皮下注射LD50 100mg/kg。 

低劑量對大鼠、人體無毒

美國國家毒理學機構在雄性大鼠飼料中加入槲皮素1000或10000mg/kg，在雌性大鼠飼料中加入槲皮素40000mg/kg，在2年的試驗中，沒有發現致癌的證據。在人體試驗中，口服4g劑量的槲皮素無不良反應，靜脈注射100mg劑量的槲皮素有很好的耐受性。 

生殖毒性

給雄性Swis小鼠腹腔注射劑量為200、300、400mg/kg體重的槲皮素，給雄性Wistar大鼠腹腔注射槲皮素200、400mg/kg體重。將這些雄鼠與未經槲皮素處理的雌鼠同籠交配。200mg/kg組對動物的受孕率、活胚數均無影響。300、400mg/kg組雄性小鼠的生殖力顯著下降，特別是高劑量組（400mg/kg）總的著床和活胎減少。在大鼠中，沒有看到生殖力降低或總胚胎數減少的跡象。兩種動物均未見胚胎著床后丟失，表明槲皮素無明顯致死、致突變作用。 

致突變型

槲皮素一直被認為是黃酮類化合物中突變性較強的一種。這種性質已在Ames試驗、細胞培養基、人體DNA中得到證實。大鼠口服或腹腔注射一定劑量的槲皮素后，尿和糞便提取物發現具有致突變性。Ames試驗中給大鼠腹腔注射或灌胃1次，注入劑量為500、1000、2000mg/kg體重的槲皮素，受試動物的尿和糞便提取物呈輕度陽性，但血漿呈陰性。另外，有Ames試驗證實槲皮素是紅酒中的主要致突變物，在紅酒生產的不同階段，其槲皮素水平與該階段紅酒的致突變性相關。 

致癌性

槲皮素有潛在的突變性但這並不意味著它具有致癌性。許多體內研究認為槲皮素沒有致癌性。 

槲皮素雖然名列3類致癌物清單中，但尚不能確定其是否有致癌潛力。 

代謝試驗

人們過去一直認為口服槲皮素不易被人體吸收，但近幾年許多體內外試驗結果顯示，機體能吸收相當數量的槲皮素及其衍生物。