硝酸甘油注射液

通用名：硝酸甘油

化學名：硝酸甘油

拼音名：XIAOSUAN GANYOU

英文名：NITROGLYCERIN

CAS：No. 55-63-0

分子式：C3H5N3O9

分子量：227.09

輔料為：無水乙醇

規格：(1)1ml∶1mg (2)1ml∶2mg (3)1ml∶5mg (4)1ml∶10mg

主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌和其他組織內的環鳥苷酸（cGMP）增多，導致肌球蛋白輕鏈去磷酸化，調節平滑肌收縮狀態，引起血管擴張。硝酸甘油擴張動靜脈血管床，以擴張靜脈為主，其作用強度呈劑量相關性。外周靜脈擴張，使血液瀦留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓（前負荷）降低。擴張動脈使外周阻力（后負荷）降低。動靜脈擴張使心肌耗氧量減少，緩解心絞痛。對心外膜冠狀動脈分支也有擴張作用。治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動脈壓，有效冠狀動脈灌注壓常能維持，但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時間縮短時，有效冠狀動脈灌注壓則降低。使增高的中心靜脈壓與肺毛細血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環血管阻力降低。心率通常稍增快，估計是血壓下降的反射性作用。心臟指數可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數低的患者，心臟指數可能會有增高。相反，左室充盈壓和心臟指數正常者，靜脈注射用藥可使心臟指數稍有降低。尚無評價其致癌性的長期動物試驗。

靜脈滴注即刻起作用。主要在肝臟代謝，迅速而近乎完全，中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽，終產物為丙三醇。兩種主要活性代謝產物1, 2-和1, 3-二硝酸甘油與母體藥物相比，作用較弱，半衰期更長。代謝后經腎臟排出。

用於冠心病心絞痛的治療及預防，也可用於降低血壓或治療充血性心力衰竭。

注射液：用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋后靜脈滴注，開始劑量為5 μg/min，最好用輸液泵恆速輸入。用於降低血壓或治療心力衰竭，可每3～5分鐘增加5 μg/min，如在20 μg/min時無效可以10 μg/min遞增，以後可20 μg/min。患者對本葯的個體差異很大，靜脈滴注無固定適合劑量，應根據個體的血壓、心率和其他血流動力學參數來調整用量。

⑴頭痛：可於用藥后立即發生，可為劇痛和呈持續性。

⑵偶可發生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現，尤其在直立、制動的患者。

⑶治療劑量可發生明顯的低血壓反應，表現為噁心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。

⑷暈厥、面紅、葯疹和剝脫性皮炎均有報告。

禁用於心肌梗塞早期（有嚴重低血壓及心動過速時）、嚴重貧血、青光眼、顱內壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者。還禁用於使用枸櫞酸西地那非（萬艾可）的患者，後者增強硝酸甘油的降壓作用。

1、應使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量，過量可能導致耐受現象。

2、小劑量可能發生嚴重低血壓，尤其在直立位時。

3、應慎用於血容量不足或收縮壓低的患者。

4、發生低血壓時可合併心動過緩，加重心絞痛。

5、加重肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛。

6、易出現藥物耐受性。

7、如果出現視力模糊或口乾，應停葯。

8、劑量過大可引起劇烈頭痛。

9、靜脈滴注本品時，由於許多塑料輸液器可吸附硝酸甘油，因此應採用非吸附本品的輸液裝置，如玻璃輸液瓶等。

10、靜脈使用本品時須採用避光措施。

孕婦及哺乳期婦女用藥 尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力，故僅當確有必要時方可用於孕婦。亦不知是否從人乳汁中排泌，故孕婦靜脈用藥時應謹慎。

兒童用藥 兒童患者用藥的安全性和效果尚不確定。

老年患者用藥 尚不明確。（需補充）

⑴中度或過量飲酒時，使用本葯可致低血壓。

⑵與降壓藥或血管擴張葯合用可增強硝酸鹽的致體位性低血壓作用。

⑶阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除，並增強其血流動力學效應。

⑷使用長效硝酸鹽可降低舌下用藥的治療作用。

⑸枸櫞酸西地那非（萬艾可）加強有機硝酸鹽的降壓作用。

⑹與乙醯膽鹼、組胺及擬交感胺類葯合用時，療效可能減弱。

過量可引起嚴重低血壓、心動過速、心動過緩、傳導阻滯、心悸、循環衰竭導致死亡、暈厥、持續搏動性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內壓增高、癱瘓和昏迷並抽搐、臉紅與出汗、噁心與和嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血症。（需補充過量處理）

取本品10ml，照硝酸甘油溶液項下的鑒別試驗，顯相同的反應。

pH值 取本品5ml與飽和氯化鉀溶液1滴，混勻，依法測定，pH值應為3.0 ～6.5。

有關物質 取本品，加無水乙醇製成每1ml 中含硝酸甘油1.0mg 的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加無水乙醇稀釋製成每1ml 中含硝酸甘油10μg 的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法試驗，吸取上述兩種溶液各100μl，照硝酸甘油溶液項下的方法，自“分別點於同一硅膠Ｇ薄層板上”起，依法檢查，應符合規定。

其他 應符合注射劑項下有關的各項規定。

照硝酸甘油溶液含量測定項下的方法試驗與測定，即得。

遮光，密封，在陰涼處（不超過20℃）保存。

1.無色安瓿，每支1ml。每盒2支。 2.無色安瓿，每支1ml。每盒10支。

24個月

《中國藥典》2010年版二部