ATD

①抑制甲狀腺過氧化物酶活性，使甲狀腺攝I、碘活化、碘化酪氨酸偶聯受抑，使甲狀腺激素合成減少。

②抑制51-脫碘酶活性，使外周組織中T4向T3轉化減少，此作用為大劑量PTU所特有。

③調節機體的免疫功能，使甲狀腺特異性抗體產生減少。

④影響甲狀腺細胞和浸潤淋巴細胞的凋亡。

ATD是治療GD的首選藥物，其主要適應症是：①初發輕症GD。②甲狀腺輕、中度腫大者。③年齡20歲以下患者、孕婦、年邁體弱或合併嚴重心、肝、腎疾病等不宜手術者。④甲狀腺術前準備或術后複發又不適宜131I治療者。⑤131I治療的輔助措施。

①經典服藥法：MMI30-40mg/d分2-4次口服，至癥狀緩解或甲狀腺激素恢復正常時減量，最後以2.5-10mg/d維持治療1.5-2年。PTU的用法同上，治療劑量為300-400mg/d，維持量25-100mg/d，療程中除非有較嚴重反應，一般不宜中斷，治療中如癥狀緩解而甲狀腺腫或突眼反而惡化時抗甲狀腺藥物可酌情減量，並加用甲狀腺片30-60mg/d。

②小劑量一次性服藥法：只適用於咪唑類ATD，因為其在甲狀腺內的有效濃度可達24小時以上。方法是：MMI15mg，每天一次頓服，然後再減量，並以2.5-5mg/d維持1.5-2年。

主要為免疫性不良反應，以皮疹、發熱、關節癥狀及粒細胞缺乏症最常見。如外周血白細胞低於3*109/L應考慮停葯，予以促進白細胞增生藥物如利血生、脫氧核糖核酸等，必要時予潑尼松30mg/d口服。如病情嚴重，可試用粒系集落刺激因子（G-CSF）治療。鑒於ATD相互間可發生交叉反應，一種藥物有不良反應時，原則上不主張改換另一種ATD而應考慮其它療法。此外，葯疹較常見，尤其應用MMI者，用抗過敏葯治療多可消失。極少數發生剝脫性皮炎需停葯。如發生中毒性肝炎、肝壞死、精神病、膽汁漩滯綜合症、狼瘡樣綜合症等應立即停葯。

用抗甲狀腺藥物控制癥狀，恢復血TH和TSH水平所需時間一般約1-2個月，但GD的治癒更有賴於恢復下丘腦-垂體-甲狀腺軸和自身免疫系統的正常功能。

較為公認的停葯指標是：ATD治療已達18個月以上，臨床上沒有甲狀腺功能亢進的高代謝癥狀，甲狀腺體積減小，血管雜音消失，血清FT3、FT4、TSH正常，TSAb陰性，ATD已是維持量。但停葯后約40%患者可複發。