噻唑烷二酮

TZD類並不刺激胰島素分泌，但是增加了周圍組織（尤其是胰島素作用的靶組織：骨骼肌、肝臟、脂肪組織）對胰島素的應答反應（敏感性），從而增加了肌肉對葡萄糖的利用，減少了肝臟內源性葡萄糖的產生，促進脂肪的合成，抑制其分解而使體內代謝紊亂趨於正常，間接達到降糖的療效，他可明顯改善胰島素抵抗（但肝、腎功能需正常），是治療2型糖尿病於代謝異常綜合症的新型理想藥物。同時具有良好的耐受性與安全性，因此具有延緩糖尿病進展的潛力和巨大的應用前景。

噻唑烷二酮類藥物的起效時間較其他降血糖葯為慢。其起效需要一定的時間，並非短期內就能達到最理想的療效。一般需數周乃至數月才能達到最大作用效果。所以，應用噻唑烷二酮類藥物治療時，還必須達到足夠的療程。只有在足量以及足夠療程的情況下，才能更好地保護β細胞功能，減少心血管危險因素，延緩病情進展。

噻唑烷二酮使用方法

⑴ 噻唑烷二酮類藥物的作用機制決定其僅在胰島素存在的前提下才可發揮作用，故不宜用於1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。

⑵ 使用噻唑烷二酮類藥物前必須常規檢測肝功，對有肝病或肝功能損害者不宜使用。

⑶ 所有服用噻唑烷二酮類藥物者必須定期監測肝功能，最初一年每2個月複查肝功，以後定期檢查。

⑷ 噻唑烷二酮類藥物與其他口服降糖葯或胰島素聯合應用時，有發生低血糖的可能，可根據患者的實際血糖情況酌情調整合用藥物的劑量。本葯與胰島素聯合應用時，可減少胰島素的用量。

⑸ 有腎功能損害患者單用本葯無需調整劑量；因腎損害患者禁用二甲雙胍，故對此類患者，該品不可與二甲雙胍合用。

⑹ 老年患者服用本葯時無需因年齡而調整使用劑量。

⑺ 對合併多囊卵巢綜合征的患者，使用該品治療后，有潛在的受孕可能。

⑻ 1、2級心力衰竭患者慎用該品。

噻唑烷二酮類藥物適應症

⑴ 2型糖尿病患者。

⑵ 通過飲食和運動控制不佳的2型糖尿病患者。

⑶ 單用二甲雙胍或磺脲類藥物控制不佳的2型糖尿病患者。

⑷單用胰島素控制不佳的2型糖尿病患者。

⒋噻唑烷二酮類藥物的副作用

肝功能異常，水腫，體重增加，輕中度的貧血。與二甲雙胍合用時貧血的發生率高於單用該品或與磺脲類藥物合用。

噻唑烷二酮類藥物禁忌證

⑴ 已知對該品或其中成分過敏者禁用。

⑵ 糖尿病酮症酸中毒患者禁用。

⑶ 不宜用於l型糖尿病患者。

⑷ 水腫患者應慎用本類藥物。

⑸ 不適用於3、4級心功能障礙患者。噻唑烷二酮類化合物可引起液體瀦留，有加重充血性心衰的危險。

⑹ 有活動性肝臟疾病或血清丙氨酸氨基轉移酶高於正常上限2.5～3倍者禁用。

⑺ 不推薦18歲以下患者服用該品。

⑻ 妊娠和哺乳婦女應避免服用。

（一）羅格列酮（文迪雅、太羅、愛能）

適應證

經飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。該品可單獨應用，也可與磺脲類或雙胍類合用治療單用磺脲類或雙胍類血糖控制不佳的2型糖尿病患者。

不良反應

⒈該品單獨應用甚少引起低血糖（<2%）。

⒉對肝臟影響：在治療2型糖尿病的對比試驗中，丙氨酸氨基轉移酶（alt）水平升高的發生率大於正常3倍。

⒊輕至中度浮腫及輕度貧血，皆為老年患者（≥65歲），較65歲以下者為多見，浮腫發生率為7.5%∶3.5%，貧血為2.5%∶1.7%。

禁忌證　對該品過敏者禁用。

（二）吡格列酮（艾汀、卡司平）

適應證 對於2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，niddm）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單葯治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

不良反應　禁用於對該品或其它噻唑烷二酮類藥品過敏的病人。

禁忌證上呼吸道感染（15%－19%），頭痛（4%－5%）。