靶向給葯乳劑

靶向給葯乳劑指用乳劑為載體，傳遞藥物定位與靶部位的微粒分散系統［4］。乳劑分為簡單乳劑、複合型乳劑、亞微乳和微粒乳等。現在研究較多的是W／O／W型複合乳劑。乳劑的靶向特點是對淋巴有親和性。普通乳劑和複合乳劑可作為靶向給葯系統與緩釋給葯系統，W／O／W型複合乳劑可以作為多肽、蛋白質等水溶性藥物的載體，以避免藥物受胃腸液的破壞，有利於藥物進入淋巴系統。微乳，其穩定性高，生物利用度好，可經皮膚、口服或注射給葯［4］。目前應用的乳劑給葯的途徑有兩種：一種為靜脈乳：例如康萊特靜脈注射乳劑具有“靶向作用”，直接有效抑制癌細胞，同時能整體提高機體免疫功能，並有良好的鎮痛功能，而且無毒副作用。又如鴉膽子油乳、五味子乳等使藥物定向分佈，增強藥效，減少副作用；另一種為非靜脈乳劑：如抗癌中藥消痔靈製成乳劑，通過皮下或腫癌周圍組織局部注射給葯，針對腫瘤血管進行治療，抗癌效果比較好。

前體藥物是活性藥物衍生而成的藥理惰性物質，能在體內經化學反應或酶反應，使活性的母體藥物再生而發揮其治療作用［5］。如有報導將喜樹鹼與保肝藥物結合成前體製劑，可使喜樹鹼毒性下降4．17倍，抑瘤活性略有提高，具有明顯的體內分佈的靶向性。某些抗癌藥製成磷酸酯或醯胺類前體藥物可在癌細胞定位，因為癌細胞比正常細胞含較高濃度磷酸酯酶和醯胺酶；肝腫瘤能產生大量的纖維蛋白溶酶原活化劑，可活化血清纖維蛋白酶原成為活性纖維蛋白溶酶原，故將抗癌藥與合成肽連接，成為纖維蛋白溶酶原的底物，在腫瘤部位使抗癌藥再生。

從目前研究來看，將中藥製成新型給葯系統—靶向給葯系統，大大改革了傳統中藥製劑工藝和劑型，但主要是從中藥中提取的單體化合物，而中藥有效部位，尤其是復方研究很少，研究深入不夠，需要廣大科研工作者進一步加強對重要靶向製劑的研究，以加快中藥現代化的進程。中藥復方具有很好的臨床優勢，復方藥物靶向製劑研究的難點之一是體內葯動學研究。隨著研究的深入，國內學者近年來認為，研究中藥一種或幾種已知有效成分的體內葯動學，同研究化學藥物無明顯不同，主要是運用先進的儀器分析方法，對其中已知有效成分進行血葯濃度測定。此外，從中藥霰彈理論基點出發，單味中藥和復方中有效成分均是具有多靶點作用的物質基礎。隨著中藥復方的生物藥劑學、藥物動力學和體內藥效學研究深入，結合病理生物學基礎，復方製劑的有效物質基礎一旦被闡明，“多靶點理論”也將被試驗所證實。當然，中藥復方靶向製劑的研究不僅應以中藥理論為指導，而且還應達到高效低毒（無毒），難度還是比較大的，所以中藥復方靶向製劑的研究亟待進行。

【參考文獻】

［1］吳宏霞。脂質體作為皮膚局部給葯載體的研究進展［Ｊ］.中國現代應用藥學，2004，21(2)：115.

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［4］顧文彬.實用臨床藥學［Ｍ］.第1版。陝西。陝西人民出版社.2000：262263.

［5］張萬年，魏水易，芮耀誠.藥學監護、現代藥物學［Ｍ］.北京：人民軍醫出版社.1999：130131

1.http://www.cqvip.com/qk/92282x/1995012/1614683.html