Uptravi

2015年12月21日，美國食品和藥品監管局(FDA)批准了孤兒葯Selexipag（Uptravi）用於成人肺動脈高壓的治療。

Uptravi屬於一類藥物稱為口服IP前列環素受體激動劑。藥物作用通過在血管壁放鬆肌肉擴張(開放)的血管和減低在血管中升高的壓力供血至肺。

在一項1，156例有PAH參加者長期臨床試驗確定的安全性和療效。與安慰劑比較，Uptravi被顯示在減低為PAH住院有效和減低疾病進展的風險。在該試驗參加者暴露於Uptravi中位時間1.4年。

批准日期：2015年12月21日；公司：ActelionLtd.

Uptravi(selexipag)片，供口服使用。

Selexipag是一種口服前列環素受體(IP受體)激動劑結構上不同於前列環素。Selexipag被羧酸酯酶1水解產生其活性代謝物，它是selexipag約37-倍一樣強。相比其他類前列腺素受體(EP1-4，DP，FP和TP)Selexipag和活性代謝物是選擇性對IP受體。

Uptravi是一種前列環素受體激動劑適用為的治療肺動脈高壓(PAH，WHO組I)延緩疾病進展和減低為PAH住院的風險。

片:0.2mg，0.4mg，0.6mg，0.8mg，1.0mg，1.2mg，1.4mg，1.6mg。

⑴開始劑量:0.2mg每天2次。

⑵在每周間隔增加劑量0.2mg每天2次至最高耐受劑量至1.6mg每天2次。

⑶按耐受性確定維持劑量。

⑷中度肝受損：開始劑量0.2mg每天1次，在每周間隔增加劑量0.2mg每天1次至最高耐受劑量至1.6mg。

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在有肺靜脈閉塞症患者中肺水腫。如確證，終止治療。

用Uptravi與安慰劑比較發生更頻(>5%)不良反應是頭痛，腹瀉，下顎痛，噁心，肌痛，嘔吐，肢體疼痛，和臉紅。

強CYP2C8抑製劑：對selexipag及其活性代謝物暴露增加。避免同時使用。

⑴哺乳母親：終止Uptravi或哺乳餵養。

⑵嚴重肝受損：避免使用。