Uptravi

Uptravi

Uptravi,是一種於成人肺動脈高壓的治療的藥物。

正文


2015年12月21日,美國食品和藥品監管局(FDA)批准了孤兒葯Selexipag(Uptravi)用於成人肺動脈高壓的治療。
Uptravi屬於一類藥物稱為口服IP前列環素受體激動劑。藥物作用通過在血管壁放鬆肌肉擴張(開放)的血管和減低在血管中升高的壓力供血至肺。
在一項1,156例有PAH參加者長期臨床試驗確定的安全性和療效。與安慰劑比較,Uptravi被顯示在減低為PAH住院有效和減低疾病進展的風險。在該試驗參加者暴露於Uptravi中位時間1.4年。
批准日期:2015年12月21日;公司:ActelionLtd.
Uptravi(selexipag)片,供口服使用。

作用機制


Selexipag是一種口服前列環素受體(IP受體)激動劑結構上不同於前列環素。Selexipag被羧酸酯酶1水解產生其活性代謝物,它是selexipag約37-倍一樣強。相比其他類前列腺素受體(EP1-4,DP,FP和TP)Selexipag和活性代謝物是選擇性對IP受體。

適應症和用途


Uptravi是一種前列環素受體激動劑適用為的治療肺動脈高壓(PAH,WHO組I)延緩疾病進展和減低為PAH住院的風險。

劑型和規格


片:0.2mg,0.4mg,0.6mg,0.8mg,1.0mg,1.2mg,1.4mg,1.6mg。

劑量和給藥方法

⑴開始劑量:0.2mg每天2次。
⑵在每周間隔增加劑量0.2mg每天2次至最高耐受劑量至1.6mg每天2次。
⑶按耐受性確定維持劑量。
⑷中度肝受損:開始劑量0.2mg每天1次,在每周間隔增加劑量0.2mg每天1次至最高耐受劑量至1.6mg。

購買須知

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警告和注意事項


在有肺靜脈閉塞症患者中肺水腫。如確證,終止治療。

不良反應


用Uptravi與安慰劑比較發生更頻(>5%)不良反應是頭痛,腹瀉,下顎痛,噁心,肌痛,嘔吐,肢體疼痛,和臉紅

藥物相互作用


強CYP2C8抑製劑:對selexipag及其活性代謝物暴露增加。避免同時使用。

特殊人群中使用


⑴哺乳母親:終止Uptravi或哺乳餵養。
⑵嚴重肝受損:避免使用。