雷尼替丁膠囊

本品為膠囊劑，其內容物為類白色或淡黃色粉末。

用於治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、卓 - 艾 (Zollinger-Ellison) 綜合征及其他高胃酸分泌疾病。

1．口服，一次 150mg (一次 1 粒)，一日 2 次，或一次 300mg (一次 2 粒)，睡前 1 次。

2．維持治療：口服，一次 150mg (一次 1 粒)，每晚 1 次。

3．嚴重腎病患者，雷尼替丁的半衰期延長，劑量應減少，一次 75mg (一次半粒)，一日 2 次。

4．治療卓 - 艾 (Zollinger-Ellison) 綜合征，宜用大量，一日 600～1200mg (一日 4 粒 ～8 粒)。

1．常見的有噁心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。

2．與西咪替丁相比，損傷腎功能、性腺功能和中樞神經的不良作用較輕。

3．少數患者服藥后引起輕度肝功能損傷，停葯后癥狀即消失，肝功能也恢復正常。曾懷疑可能系藥物過敏反應，與藥物的用量無關。

4．長期服用因可持續降低胃液酸度，而利於細菌在胃內繁殖，從而使食物內硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成 N- 亞硝基化合物。

8 歲以下兒童禁用。孕婦及哺乳期婦女禁用。

1．疑為癌性潰瘍者，使用前應先明確診斷，以免延誤治療

2．對肝有一定毒性，但停葯后即可恢復。

3．肝功能不全者及老年患者，偶見服藥后出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態。

4．肝、腎功能不全患者慎用。

5．男性乳房女性化少見，其發病率隨年齡的增加而升高。

6．可降低維生素 B12 的吸收，長期使用，可致 B12 缺乏。

7．對本品過敏者禁用。

老年人的肝腎功能降低，為保證用藥安全，劑量應進行調整。

1．與華法林、利多卡因、地西泮、普萘洛爾等經肝代謝的藥物伍用時，雷尼替丁的血葯濃度不會升高而出現毒副反應。

2．與抗凝血葯、抗癲癇葯伍用時，要比西咪替丁為安全。

3．與普魯卡因胺並用，可使普魯卡因胺的清除率降低。

4．可減少肝臟血流量，因而與普萘洛爾、利多卡因等代謝受肝血流量影響大的藥物合用時，可延緩這些藥物的作用。

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1．藥理雷尼替丁具有競爭性阻滯組胺與 H2 受體結合的作用。抑制胃酸作用，以摩爾計為西咪替丁的 5 倍 ～12 倍。因此為強效的 H2 受體阻滯劑。

2．毒理小鼠口服的 LD501440～1750mg/Kg 。連續口服 5 周的每天最大無毒劑量，大鼠 ( 雄 ) 為 500mg/Kg ，大鼠 ( 雌 )250mg/Kg ，犬為 40mg/Kg 。連續 26 周的每天最大無毒劑量，大鼠為 100mg/Kg ，犬為 40mg/Kg 。小鼠口服 100～200mg/Kg 達 114 周，大鼠口服 100～2000mg/Kg 達 129 周，均未見致癌作用。

口服后自胃腸道吸收迅速，生物利用度 (F) 約為 50% ，血葯濃度達峰時間( Tmax ) 1～2 小時，血漿蛋白結合率為 15%±3% ，有效血濃度為 100ng/ml ，在體內分佈廣泛，表觀分佈容積 (Vd) 為 1.1～1.9L/Kg ，且可通過血 - 腦脊液屏障，腦脊液藥物濃度為血濃度的 1/30～1/20 。 30% 經肝臟代謝，其代謝產物有 N- 氧化物、S- 氧化物和去甲基代謝物， 50% 以原形自腎隨尿排出。半衰期( t1/2 )為 2～3 小時，與西咪替丁相似，腎功能不全時，半衰期相應延長。本品可經胎盤轉運，乳汁內藥物濃度高於血漿。

遮光，密封，在乾燥處保存。