孟魯司特

● 分子量：608.18

● 通用名：孟魯司特

● 商品名：順爾寧、平奇

● 英文名稱：Montelukast

● 孟魯司特為白三稀受體拮抗藥。能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結合所產生的生理學效應而無任何受體激動活。

● 藥物警戒：2019年9月19日，英國藥品和健康產品管理局（MHRA）提醒處方醫師應警惕孟魯司特治療患者中的神經精神反應，在發生這些反應時謹慎考慮繼續治療的獲益和風險。與孟魯司特相關的一系列神經精神反應已有報告。其中包括：睡眠失調、抑鬱和激越（服用孟魯司特的每100人中可能不超過1人受影響）；注意力或記憶障礙（每1000人中不超過1人）；以及十分罕見的幻覺和自殺行為（每10,000人中不超過1人）。

● 孟魯司特用於哮喘的預防和長治療。

● 使用孟魯司特用於預防和維持治療阿司匹林哮喘、過敏性哮喘和預防運動性哮喘。

● 用於減輕過敏性鼻炎引起的癥狀（2歲至14歲兒童的過敏性鼻炎和常年過敏性鼻炎）。

● 孟魯司特只有片劑這一種製劑和規格，具體如何選擇請諮詢醫生。

● 孟魯司特片劑：4毫克；5毫克；包衣片10毫克。

● 對孟魯司特及其中任何成分過敏的患者禁用。

● 對其他白三烯受體拮抗劑曾發生過敏或嚴重不良反應者慎用。

● 嚴重肝臟疾病患者慎用。

● 嚴重哮喘患者慎用。

● 6歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚未確立，應慎用。

● 哺乳期婦女應慎用，如確需使用，應停止哺乳。

● 不應用於治療急性哮喘發作。

● 無妊娠婦女研究資料，除非明確需要服藥，孕婦應避免服用本品。

● 孟魯司特與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用孟魯司特前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。

● 孟魯司特為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。

● 過敏性鼻炎的病人可根據自身情況在需要時服藥，每日一次，每次10毫克。

● 大於（包括）15歲兒童以及患有哮喘和/或過敏性鼻炎的成人，睡前頓服10毫克。

● 6至14歲哮喘和/或季節性過敏性鼻炎兒童患者每日一次，每次一片(5毫克)。

● 孟魯司特需要足量、足療程應用，不要輕易減量、停葯。

● 孟魯司特1周內可起效。

● 治療哮喘急性發作一般無效。

● 不應驟然孟魯司特以取代皮質激素。

● 曾有患者使用該藥物有精神神經事件的報道。

● 接受該藥物治療的患者減少全身皮質類固醇劑量時，建議應加以注意並作適當的臨床監護。

● 儘快補充漏服的藥物。如果到了下次服藥時間，就不要加用所漏服的藥物。

● 藥物是有不良反應的。通常孟魯司特的不良反應不大，可以堅持用藥。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。

● 孟魯司特藥品應該在15～30℃室溫保存，防潮和避光。

● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。

● 藥物要遠離小孩。

● 孟魯司特不良反應主要包括：

● 頭痛。

● 腹痛。

● 上呼吸道感染。

● 出血傾向增加。

● 過敏反應的超敏反應、罕見的肝臟嗜酸性粒細胞的浸潤。

● 精神系統紊亂：包括攻擊性行為或敵對性的興奮、焦慮、抑鬱、方向知覺喪失、夜夢異常、幻覺、失眠、易激惹、煩躁不安、夢遊、自殺的想法和行為（自殺）。

● 眩暈、嗜睡、感覺異常/觸覺減退及罕見的癲癇發作。

● 心悸。

● 呼吸、胸腔和縱隔系統紊亂、鼻衄，嗜酸性粒細胞增多症。

● 胃腸道紊亂、腹瀉、消化不良、噁心、嘔吐。

● ALT和AST升高、非常罕見的肝炎（包括膽汁淤積性、肝細胞和混合型肝損害）。

● 血管性水腫、挫傷、結節性紅斑、瘙癢、皮疹、蕁麻疹。

● 關節痛、肌痛。

● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

每日一次．每次一片(10mg)。哮喘病人應在睡前服用。季節性過敏性鼻炎病人可根據自身的情況在需要時服藥。同時患有哮喘和季節性過敏性鼻炎的病人應每晚用藥一次。 15歲及15歲以上患有哮喘和/或季節性過敏性鼻炎的成人患者每日一次，每次一片(10mg)。一般建議 以哮喘控制指標來評價治療效果，本品的療效在用藥一天內即出現。本品可與食物同服或另服。應建議患者無論在哮喘控制還是惡化階段都堅持服用。老年患者、腎功能不全患者、轉至中度肝損害的患者及不同性別的患者無需調整劑量。本品與其它治療哮喘藥物的關係 本品可加入患者現有的治療方案中。減少合併用藥物的劑量：支氣管擴張劑單用支氣管擴張劑不能有效控制的哮喘患者．可在治療方案中加入本品，一旦有臨床治療反應(一般出現在首劑用藥后)。根據患者的耐受情況，可將支氣管擴張劑劑量減少。吸入皮質類固醇對接受吸入皮質類固醇治療的哮喘息者加用本品后．可根據患者的耐受情況適當減少皮質類固醇的劑量。應在醫療監護下逐漸減量。某些患者可逐漸減量直至完全停用吸入皮質類固醇。但不應當用本品突然取代吸入皮質類固醇或遵醫囑。

● 有些藥物可能與孟魯司特相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與孟魯司特一起使用前請諮詢醫生。

● 孟魯司特與常規用於預防及長期治療哮喘的藥物聯合使用。

● 孟魯司特與苯巴比合用，孟魯司特的AUC減少約40％。

● 單用支氣管擴張葯無效時，加用孟魯司特，可能有效，待病情改善後，可逐漸減少支氣管擴張葯的劑量。

● 孟魯司特與皮質激素合用，當病情減輕時，可適當減少激素的用量。但不能以孟魯司特全部替代激素。

● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，孟魯司特屬於妊娠期安全等級B：在動物繁殖性的研究未呈現對胎兒有風險，但沒有在妊娠婦女進行適當、有對照組的研究。除非明確需要服藥，孕婦應避免服用本品。

● 哺乳期婦女慎用，如確需要，應暫停哺乳。

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。

● 孟魯司特是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。

● 孟魯司特需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。

全球徠領先的決策資源公司（decision resources）預測分析，美國，歐洲，日本的哮喘病銷售額將從2004年的147.5億美元以年增長率3%的速度到2014年的184億美元。國內的哮喘病藥物銷售也超過50億人民幣。

Montelukast的銷售額從2006年的35億美元上升到2010年41億美元，呈現出15%的增長率。國內治療哮喘藥物市場方面，Montelukast的份額從2005的8%左右逐年上升到2009年保持在13%左右。銷售額在2009年達到72億人民幣。

2015年10月28日，據國外媒體報道，目前，科學家最新研究顯示，一種普通哮喘藥物能夠有效減緩、甚至阻止老年痴呆症。

科學家發現一種叫做孟魯司特的藥物能夠逆轉老鼠大腦老年化，該藥物還能用於治療過敏反應，不久將用於治療老年痴呆症患者。老齡化老鼠服用該藥物之後進行記憶和智力測試，結果顯示它的表現像年輕老鼠一樣。

老齡化老鼠年齡為20個月，這相當於人類年齡65-75歲之間。在一項測試中，老鼠放置在水盆里，它們必須尋找一個隱藏的逃離通道。服用孟魯司特藥物6個星期之後，測試效果顯示老齡老鼠完成測試的時間與年輕老鼠相近。

奧地利帕拉塞爾蘇斯醫科大學神經系統科學家路德維格-艾格納(Ludwig Aigner)發現孟魯司特藥物能夠阻止大腦中引發炎症的受體。這些受體與神經變性疾病有關，例如：阿爾茲海默症、帕金森氏綜合症和亨廷頓氏舞蹈症。

白三烯受體也發現存在於新神經細胞形成的大腦部分，測試顯示，老齡老鼠服用孟魯司特藥物之後，受體感染率降低了80%。艾格納帶領研究小組發現孟魯司特藥物顯著提高了血腦屏障的強度，血腦屏障能夠阻止感染影響大腦組織。

同時，孟魯司特藥物能夠提升年輕老鼠神經細胞生長率50%。艾格納博士說：“從結構上講，老鼠服用孟魯司特藥物之後大腦能夠恢復活力，我認為該藥物能夠逆轉與老年化身體損傷有關。我們能夠100%恢復老鼠學習和記憶能力，達到年輕老鼠的水平。”

艾格納在上周芝加哥召開的神經系統科學會議上發表了這項最新研究報告。英國帕金森氏綜合症慈善機構研製開發主管亞瑟-羅奇(Arthur Roach)說：“這是一個非常有希望的治療方案，該藥物能夠逆轉大腦老年化現象。”