氫嗎啡酮

氫嗎啡酮

氫嗎啡酮,神經系統用藥。是嗎啡的衍生物,為部分合成阿片類鎮痛葯。主要作用於μ受體。鎮痛作用的用量為嗎啡的1/8~1/5。口服鎮痛效果為肌內注射的1/5。是一種純μ阿片類受體激動劑,主要用於需要阿片類藥物鎮痛的患者。

藥品概況


氫嗎啡酮
氫嗎啡酮
藥物類別:神經系統用藥
所屬類別:阿片類鎮痛葯
藥物名稱:氫嗎啡酮
英文名稱:Hydromorphone
英文別名: Hydromorphone Hydrochloride Injection
製劑/規格:
序號 製劑 規格
1 栓劑 2mg;3mg
2 注射劑 2mg(1ml)
3 片劑 1mg;2mg
成份/化學結構:
序號 成份 化學結構
1 Hydromorphone

葯動學


健康人口服本品4mg,Cmax14.18ng/ml,Tmax1.11小時,t1/2β4.71小時,AUC 35.15(ng•h)/ml,絕對生物利用度為51.35%。靜注本品2mg,表現一級吸收率常數為Ke0.287/h.,Vd1.22l/kg,t1/2β2.64小時,AUC 813.53(ng•h)/ml。注射15分鐘後起效,鎮痛作用維持5小時。

適應症


各種原因引起的中度至重度疼痛的止痛

用法用量


肌內注射、皮下注射或緩慢靜脈注射:l~2mg;El服:每次2mg,栓劑2~3mg,作用持續3~5小時,可在必要時4~6小時重複用藥。
特別注意
為保證藥物劑量準確,請在開處方和使用本品時注意,寫明藥物的劑量(以mg為單位)和體積。
個性化劑量
藥物起始劑量應當個體化,在擬對患者給予鎮痛治療之前,應當考慮不同的情況。
未使用過阿片類藥物的患者的治療
皮下注射或肌肉注射:起始劑量為每2~3小時按需要給予1mg~2mg。
靜脈注射:起始劑量為每2~3小時0.2~1mg。需要根據藥物劑量緩慢靜脈注射至少2~3分鐘意思。通過滴定劑量達到鎮痛程度和不良事件均可接受的程度。年老患者和身體虛弱的患者應相應降低起始劑量至0.2mg。
肝臟損傷患者:該類患者的起始劑量應依據肝臟損傷程度調整為鹽酸氫嗎啡酮注射液常規起始劑量的1/4-1/2。
腎臟損傷患者:該類患者的起始劑量應依據損傷程度調整為鹽酸氫嗎啡酮注射液常規起始劑量的1/4~1/2。
從另一種阿片類藥物治療轉換過來的患者
應按照下面的等效鎮痛劑量表(表1)決定該類患者使用氫嗎啡酮注射液的合適劑量。
表1 阿片類藥物的大致等效劑量*
通用名肌肉或皮下注射劑量口服劑量
硫酸嗎啡10mg40-60mg
鹽酸氫嗎啡酮1.3-2mg6.5-7.5mg
鹽酸羥嗎啡酮1-1.1mg6.6mg
酒石酸左啡諾2-2.3mg4mg
杜冷丁75-100mg300-400mg
鹽酸美沙酮10mg10-20mg
鹽酸納布啡10-12mg-
酒石酸布托啡諾1.5-2.5mg-
*上述數據源於已發表的在癌症和重度疼痛患者進行的各種阿片類物質的等效劑量的測定

不良反應


基本同嗎啡,可有便秘、嘔吐、尿瀦留、精神恍惚嗜睡呼吸困難等。
相互作用:長期應用有成癮性和耐藥性
因為臨床試驗是在各種不同條件下進行的,在藥物臨床試驗中觀察到的不良反應發生率不能與另一種藥物臨床試驗的不良反應發生率直接比較,也可能無法反應臨床實踐中觀察到的發生率。與鹽酸氫嗎啡酮注射液有關的嚴重不良反應包括呼吸抑制呼吸暫停,並在較重程度上可出現循環抑制、呼吸驟停休克、心跳驟停。

注意事項


臨床上本品鎮痛作用強,起效較嗎啡快,持續時間短,對各種原因引起的重度疼痛都有較好效果。但長期應用有成癮性和耐藥性。
以下情況下均禁忌使用本品:
對氫嗎啡酮、氫嗎啡酮鹽、藥品中其它成分過敏者;
以下任何一種情況均禁止使用阿片類藥物:
如,患者有呼吸抑制癥狀但缺少心肺復甦裝置或監控設施的情況下;患者患有急性或嚴重的支氣管哮喘。存在或病情有進展為胃腸道梗阻的風險的情況下,尤其是麻痹性腸梗阻患者應禁止使用本品,因為氫嗎啡酮會導致胃腸道蠕動減弱並可能加重梗阻程度。

儲藏


遮光,密閉保存。

包裝


(1) 2ml:2mg 10支/盒 國葯准字H20120100
(2) 5ml:5mg 5支/盒 國葯准字H20120094
(3) 10ml:10mg 10支/盒 國葯准字H20120095

有效期


24個月。