鹽酸小檗鹼

一種異喹啉生物鹼。分子式[C20H18NO4]+。又稱黃連素。存在於小檗科等4科10屬的許多植物中。小檗鹼從乙醚 中可析出黃色針狀晶體。熔點145℃。溶於水，難溶於苯、乙醚和氯仿。小檗鹼為一種季銨生物鹼，其鹽類在水中的溶解度都比較小，例如鹽酸鹽為1∶500，硫酸鹽為1∶30。小檗鹼從水或稀乙醇中析出的晶體帶有5.5分子結晶水；若從氯仿、丙酮或苯中結晶，也帶有相應的結晶溶劑分子。小檗鹼用不同的鹼處理，可得到季銨式、醛式和醇式等三種不同形式的小檗鹼，其中以季銨式最穩定。小檗鹼對溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志賀氏痢疾桿菌均有抗菌作用，並有增強白血球吞噬作用。小檗鹼的鹽酸鹽（俗稱鹽酸黃連素）已廣泛用於治療胃腸炎、細菌性痢疾等，對肺結核、猩紅熱、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定療效

藥效學

抗菌譜廣，體外對多種革蘭陽性及陰性菌均具抑菌作用，其中對溶血性鏈球菌、金葡菌、霍亂弧菌。腦膜炎球菌、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、白喉桿菌等有較強的抑制作用，低濃度時抑菌，高濃度時殺菌。對流感病毒、阿米巴原蟲、鉤端螺旋體、某些皮膚真菌也有一定抑制作用。體外實驗證實黃連素能增強白細胞及肝網狀內皮系統的吞噬能力。痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對本品產生耐藥性。本品與青霉素、鏈黴素等並無交叉耐藥性。

口服吸收差。注射后迅速進入各器官與組織中，血葯濃度維持不久。肌注后的血葯濃度低於最低抑菌濃度。藥物分佈廣，以心、骨、肺、肝中為多。在組織中滯留的時間短暫，24小時后僅剩微量，絕大部分藥物在體內代謝清除，48小時內以原形排出僅占給藥量的 5%以下。

近據報導，認為本品能使菌體表面的菌毛數量減少，使細菌不能附著在人體細胞上，而起治療作用。本品對螺旋桿菌也有作用，而能使胃炎、胃及十二指腸潰瘍減輕。

口服一次 0.1— 0.3g，一日 3次。外用及局部應用藥物濃度為 0.6—1.0%。

嚴禁靜脈給葯。

[製劑與規格]鹽酸小檗鹼片(1) 0.05g(2) 0.1g

口服，一次0.2-0.4g,一日3次。抗心律失常，一次0.6-1g,一日3次.

[製劑]片劑：每片 0.025g； 0.05g； 0.1g。

膠囊劑：每膠囊 0.1g。

雖然兒童可以應用，但遺傳性 6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的兒童屬禁忌，因本品可引起溶血性貧血以致黃疸。

(1)口服不良反應較少，偶有噁心、嘔吐、皮疹和葯熱，停葯后即消失。

(2)靜脈注射或滴注可引起血管擴張、血壓下降、心臟抑制等反應，嚴重時發生阿斯綜合征，甚至死亡。中國已宣布淘汰鹽酸小檗鹼的各種注射劑。

少數人有輕度腹或胃部不適，便秘或腹瀉.

品名：鹽酸小檗鹼

CAS：633-65-8

分子式：C20H18CLNO4·2H2O

分子量：336

含量：98%

外觀：淺黃色結晶粉末

質量標準：中國藥典2010年版二部

用途：主要用於治療胃腸炎、細菌性痢疾等腸道感染、眼結膜炎、化膿性中耳炎等有效。還發現本品有阻斷 α-受體，抗心律失常作用。