溴新斯的明

【英文/拉丁名稱】

Neostigmine Bromide

Xiuxinsidiming英文名：Neostigmine Bromide－986 C12H19BrN2O2 303.20本品為溴化-N，N ，N-三甲基-3-【（二甲氨基）甲醯氧基】苯銨。按乾燥品計算，含C12H19BrN2O2不得少於98.0%。

【性狀】

本品為白色結晶性粉末；無臭，味苦。本品在水中極易溶解，在乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中幾乎不溶。熔點 本品的熔點（附錄Ⅵ C）為171 ～176 ℃，熔融時同時分解。

【貯藏與效期】

密封保存。

【製劑/規格】

溴新斯的明片

【類別】

抗膽鹼酯酶葯。

【作用與用途】

本品為抗膽鹼酯酶葯，具有抗膽鹼酯酶作用，其特點是對骨骼肌興奮作用特強；縮瞳作用較弱。臨床上用於重症肌無力，腹部術后的腸麻痹和尿瀦留並可對抗筒箭毒鹼及三碘季胺酚等競爭型肌松葯的過量中毒。

【適應症】

①診斷和治療重症肌無力，增進並提高骨骼肌張力；②防治術后腹脹、麻痹性腸梗阻或膀胱收縮無力的尿瀦留；③能拮抗非去極化肌松葯作用。多用於重症肌無力及腹部手術后的腸麻痹。

【合成】

本品以間氨基苯酚為原料，經甲基化，成鹽后與二甲氨基甲醯氯成酯，再經季銨化即可。

其合成路線如下：

(1) 取本品約1mg ，置蒸發皿中，加20%氫氧化鈉溶液1ml 與水2ml ，置水浴上蒸干，加水1ml 溶解后，放冷，加重氮苯磺酸試液1ml ，即顯紅色。(2) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集526 圖）一致。(3) 本品的水溶液顯溴化物的鑒別反應（附錄Ⅲ）。

【檢查】

硫酸鹽 取本品0.25g ，加水10ml溶解后，加稀鹽酸1ml 與氯化鋇試液2ml，不得發生渾濁。雜質吸收度 取本品，加1.0 %碳酸鈉溶液製成每1ml 中含5.0mg 的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在294nm波長處的吸收度不得過0.25。乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（附錄Ⅷ L）。熾灼殘渣 不得過0.1%（附錄Ⅷ N）。

【含量測定】

取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸20ml與醋酸汞試液5ml 使溶解，加結晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於30.32mg的C12H19BrN2O2。

1 過量時可出現噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、流淚、流涎、心動徐緩、肌肉震顫及膽鹼能危象。

2 癲癇、心絞痛、室性心動過速、機械性腸梗阻及哮喘患者忌用。

①常用以拮抗非去極化肌松葯的作用，偶用於診斷重症肌無力；②能防治手術后功能麻痹性腸梗阻和膀胱收縮無力的尿瀦留；③作用持續時間比吡斯的明短；④毒蕈鹼樣膽鹼性不良反應的發生率比吡斯的明高，程度也比後者嚴重。

溴新斯的明—溴新斯的明的測定—非水溶液滴定法

應用範圍：

本方法採用非水溶液滴定法測定溴新斯的明（C12H19BrN2O2）的含量。

本方法適用於溴新斯的明的含量測定。

方法原理：

取供試品適量，加冰醋酸與醋酸汞試液溶解，加結晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於30.32mg的C12H19BrN2O2，計算，即得。

1. 水（新沸放置至室溫）

2. 冰醋酸

3. 醋酸汞

4.高氯酸滴定液（0.1mol/L）

5.結晶紫指示液

6. 基準鄰苯二甲酸氫鉀

1.醋酸汞

取醋酸汞5g，研細，加溫熱的冰醋酸使溶解成100mL。本液應置棕色瓶內，密閉保存。

2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，搖勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水分測定法測定本液的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%~0.2%。

標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。

3. 結晶紫指示液

取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。

4.基準鄰苯二甲酸氫鉀

貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。

取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸20mL與醋酸汞試液5mL溶解，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定結果用空白試驗校正。

注1：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

注2：“水分測定”用烘乾法，取供試品2~5g，平鋪於乾燥至恆重的扁形稱瓶中，厚度不超過5mm，疏鬆供試品不超過10mm，精密稱取，打開瓶蓋在100~105℃乾燥5小時，將瓶蓋蓋好，移置乾燥器中，冷卻30分鐘，精密稱定重量，再在上述溫度乾燥1小時，冷卻，稱重，至連續兩次稱重的差異不超過5mg為止。根據減失的重量，計算供試品中含水量（%）。