植物農藥

中國是研究應用殺蟲植物最早的國家，20世紀30年代，中國就對煙草、魚藤、巴豆、百部等植物進行過廣泛的研究。《中國土農藥》所記述的植物性農藥就達220種之多，進入20世紀80年代，更多的研究者投身於有應用前途的殺蟲植物資源的研究開發，《中國有毒植物》一書列入有毒植物1300多種，其中許多類具有殺蟲（菌）作用或已被作為植物農藥原料利用。國內有關植物源農藥的研究更加系統深入，西北農林科技大學對西北地區的殺蟲植物資源作了系統調查，發現了有研究和開發價值的殺蟲植物47種。四川大學對青藏高原東南部區域的殺蟲、抑菌植物進行了調查和篩選，獲得33科、90餘屬，220種植物的詳細資料及活性情況，並進行資料庫構建。華南農業大學對豬毛蒿、肉桂、齒葉黃皮、芸香、八角茴香等近10種植物精油的殺蟲作用進行了較為深入的研究。浙江省農業科學院就銀杏、雷公藤、夾竹桃等近lo種植物精油對蔬菜主要害蟲的殺蟲活性進行了詳細的評價，並明確了主要活性成分的結構式。中國有關植物源農藥的研究內容涉及棟科、衛矛科、柏科、瑞香科、豆科、菊科等科屬的多種植物，已有煙鹼、苦參鹼、棟素、茴蒿素和茶皂素等40餘種植物源農藥登記註冊，生產廠家達50餘家。研究較為系統深入的主要殺蟲（菌）植物種類如下：

①除蟲菊除蟲菊是眾所周知的殺蟲植物，早在19世紀中葉即由西亞引入歐洲、美洲及日本。中國雲南省等地在20世紀40年代中期開始從國外引種栽培。該類植物有效殺蟲成分除蟲菊素是除蟲菊酯I，II（Pyrethrins]，II）；瓜菊酯Ⅱ，I]（Ciner-insⅡ，II）和茉莉菊酯I，Ⅱ（JasmolinsI，II）等6個成分組成的複合植物殺蟲劑，雖然應用多年，但昆蟲產生抗性較小，因而除蟲菊的開發又成為天然農藥開發的一個熱點。

②印楝印棟樹（Azadirachtaindica）是一種亞洲乾旱地區土生的亞熱帶樹種。中南美洲一些國家栽培。樹的各部分提取物，特別是其種子，對多種不同齡期的昆蟲顯示出抑製取食、驅避、毒性和干擾內分泌的作用。印棟子油作為天然植物殺蟲劑已在發展中國家使用多年。印棟油中主要殺蟲活性萬分是印棟素（azadirachtin），一種三萜類化合物。在印楝素劑量達到O.1m/L時就表現出比較好的活性，且對人畜無害。鑒於其對環境和人畜的安全性，美國、印度及其他一些國家都在進行開發。如美國生產的MargosanO已作為商業專利登記，產品由種子抽提成分配製而成，環保部門已批准用於非食用性作物和苗圃；改良后的製劑在美國市場上也有銷路。印度生產了“Neem-mark”，加拿大已開始考慮開發這類殺蟲劑。緬甸則抽提印棟子油大量出口。印棟要求高溫、氣候乾燥而又無颱風侵害，中國海南、雲南的不少地區很適合種植。華南農業大學於1986年在海南引種成功。並進行了少量的栽培。雲南、四川等省也在乾熱河谷及乾熱區引種成功。

③苦皮藤苦皮藤（CelastrusangulatusMax.）是衛矛科（Celastraceae）的一種多年生木質藤本植物，長期以來產區農民認識到根皮具有殺蟲活性，利用根皮粉、葉子粉防治一些蔬菜害蟲，而被稱為“菜蟲葯”。苦皮藤是中國學者最早系統研究的殺蟲植物之一，從20世紀30年代起就開始了研究，其後沒有間斷，到80年代西北農業大學對其化學成分進行了深入研究，分離了殺蟲有效成分苦皮藤素I（CelangulinsI-IV），確定化學結構為二氫沉香呋喃倍半萜類物質。同時進行了苦皮藤殺蟲製劑各種劑型的殺蟲藥效實驗，建立了質量控制的方法和標準，調查了該資源植物的分佈，還試驗了引種栽培。④瑞香狼毒瑞香科植物瑞香科植物約有50屬500餘種，中國有9屬70餘種，瑞香狼毒（StellerachamaejasmeL.）為該科多年生草本植物，有較高的殺蟲活性，四川大學對瑞香狼毒的抗蟲活性成分進行了深入研究”，首次從瑞香狼毒根中分離獲得一類具有C6-C5-C6結構骨架的新活性化合物，對蚜蟲和菜青蟲具有較強的拮抗活性，在200ml/L濃度下，瑞香素對米象、玉米象的抑制率達100%。構效關係研究表明，活性化合物主鏈兩端的苯環或六碳環結構是活性的核心結構之一。隨著分子主鏈的不飽度增加，殺蟲活性相應增加。殺蟲機理研究表明，該類化合物對昆蟲細胞膜Ca2+-Mg2+-ATP酶及AchE的活性具有強抑制作用，並對羧酸酯酶、GSTase也具有抑制活性。張國洲等，對瑞香狼毒乙醇提取物對菜粉蝶幼蟲、亞洲玉米暝幼蟲和桃蚜有很強的生物活性，採用活性跟蹤方法，從中已分離鑒定出4種活性成分（傘形花內酯、瑞香亭、狼毒色原酮和β-谷甾醇等）。

創製新型農藥，其關鍵是篩選和發現新的先導化合物(leadcompound)，並在藥理及毒理學基礎上，對先導化合物進行優化。主要途徑有：①根據已知的藥物分子進行基團修飾，功能團拼接；②根據天然生物活性化合物的特點，利用仿生化學原理，進行結構優化(leadoptimization)，．即天然活性物質模型；③用量子化學、分子力學，模式識別等方法研究藥物分子的構效關係(SAR)，設計併合成具有藥效的新化合物；④根據已知的生物學、毒理學研究基礎，確定藥物藥效團結構，指導新化合物合成、篩選。其中，從天然資源寶庫中尋找農藥活性化合物，由於具有較好的針對性和對天然產物研究手段的極大提高，成為新農藥創製的重要途徑和研究熱點。首先，它可提供多種新穎獨特的化學結構，能使研究人員開闊分子設計思路；其次，可提供許多新類型的作用方式，因為天然活性物質的活性功能多種多樣，除了毒殺作用外，還有多種非殺性作用；第三，天然活性物質一般較易降解消失，具有較好的環境友好性，宜於導向開發高安全性的新一代農藥。值得重視的是，中國是生物資源豐富的國家，在中國西部地區，包括青藏高原，具有大量的為人罕見的特有資源，現已引起世界矚目，針對世界農藥研究進展和中國現狀，應積極利用中國自身優勢，抓緊進行創新基礎性研究，使中國在該領域的研究有所突破。

用傳統方法發現並開發一個新農藥，需篩選數萬個新化合物或者更多，耗資巨大。從生物體，尤其是野生植物中分離篩選強活性先導化合物，由於具有較好的針對性以及環境友好性，使新葯後期創製的成功率大大提高。國際上一些發達國家對傳統植物農藥的重視程度明顯增加，對不發達國家出現了“生物掠奪”(Bio-piracy)現象，這應當引起中國這樣一個具有幾千年傳統植物葯文明的國家的高度重視。一種在特定條件下生長分佈的野生藥用植物，其代謝產物非常複雜，通常含有數十種數百種產物，實際上就是針對特定生物靶標作用的天然藥物化合物庫。

植物農藥的廣泛應用，將為中國農產品出口創造十分有利的條件，大大增強中國農產品出口的況爭力。美國規定，凡在該國出售的蔬菜、水果，必須標明農藥殘留物的含量。事實證明，越來越嚴格苛刻的殘留限量標準，正成為國際間食品、農產品留易的“綠色壁壘”。中國傳統農產品的出口，正受到嚴重的威脅和挑戰。從出口創匯產品看，中國的荼葉、蔬菜、水果、煙草等拳頭產品中，因為農藥殘留超標而減少了出口或不能出口，使中國經濟發展受到了很大影響。就茶葉來說，如果使用植物農藥代替合成化學農藥，就可確保茶葉無農藥殘留污染。中國每年茶葉出口20萬噸，出口增加1萬噸就可創匯2000萬美元。如果使用無毒植物農藥，可使中國蔬菜、水果、煙草等農產品出口增加競爭力。

有關專家認為，中國應大力發展植物農藥，中國使用的農藥80%以上為 化學製劑。據統計中國每年都要進口價值6億美元的農藥及農藥原料。開發國產植物農藥，已成為中國農藥和中草藥發展的一條新路。

中國是農業大國，農作物病蟲草害常年發生面積大約4億hm2，每年需生產和使用農藥80萬t，農藥已成為農業生產中不可缺少的因素。農藥的廣泛使用，雖然對生產發展起到了重要作用，但也出現了諸如蟲害、病害的抗藥性問題（resistance）、對環境的污染以及在農畜產品中殘留和積累問題（residue）、傷害天敵、破壞自然生態平衡、引起害蟲再猖獗問題（resurgence）等。這對新農藥的研製提出了較高的要求。尤其是進入2l世紀以來，隨著人們崇尚自然、保護環境、關注食品安全的呼聲日漸高漲，無公害生物農藥產業及生物防治領域研究獲得了難得的發展機遇。

生物技術的發展，讓人們認識到生物種間的“相生相剋”關係及其本質內容。於是，開發各種生物因子（微生物源、植物源、動物源）研製生物農藥、對有害生物進行生物防治的新興科技領域就應運而生。從自然界發掘有害生物的克生生物因子對病蟲害進行綜合防治，是生物技術領域研究的熱點之一，尤其是特殊環境下生長的植物與抗病蟲活性關係研究，得到了愈來愈多的重視。

要保證產品質量，就必須不斷地根據原料質量調整用料比例。中草藥的成 分比較複雜，有效殺蟲的分析和檢測對很多植物來說很難準確確定，為此產品質量的檢測除按有關標準檢測外，還要進行生物測定，確保殺蟲效果。技術上的難題企業通過專家的努力可以解決，在某些產品的開發上也有了新的突破。而在植物農藥的推廣應用上卻是困難重重。一些地方和農民環保意識淡薄，缺乏對生物農藥及植物農藥的必要了解，過分依賴化學農藥的使用，阻礙了植物農藥商品化進程。因此，有關部門應加大對植物農藥開發科技投入力度和引導，使植物農藥走上健康的軌道，以保護綠色的家園。對哺乳動物選擇性毒性微弱；在環境中無持久性的殘留；對防治對象的作用方式多種多樣，表現為毒殺、拒食、忌避和抑制種群、引誘、麻醉和抑制生長發育等；病蟲害不易產生抗性；生產條件溫和、費用低等。利用植物有效成分創製農藥，主要有2種形式：一是對植物原料的直接利用，從植物中提取、分離具有殺蟲抗菌抗病毒功效的有效成分，以此為主體配製無公害植物源農藥；二是從種類繁多的植物中，分離純化具有農藥活性的新物質，以此先導化合物為結構模板，進行結構的多級優化，創製高效低毒新農藥。其中，後者應是植物農藥今後發展的主流。