阿昔洛韋片

阿昔洛韋可引起急性腎功能衰竭。腎損害患者接受阿昔洛韋治療時，可造成死亡。應用阿昔洛韋治療時，需仔細觀測有無腎功能衰竭徵兆和癥狀（如少尿、無尿、血尿、腰痛、腹脹、噁心、嘔吐等），並監測尿常規和腎功能變化，一旦出現異常應立即停葯。應嚴格按照說明書推薦的適應症及用法用量用藥，避免劑量過大、滴注速度過快、濃度過高。靜脈滴注時宜緩慢，否則可發生腎小管內藥物結晶沉澱，引起急性腎功能衰竭。應用阿昔洛韋治療，應攝入充足的水，防止藥物沉積於腎小管內。急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注，因為滴速過快時可引起腎功能衰竭。對接受有潛在的腎毒性藥物的病人使用阿昔洛韋時應特別注意，因為這可能增加腎功能障礙的危險性，以及增加可逆性的中樞神經系統癥狀。老年人、孕婦及兒童應慎重使用阿昔洛韋，或在監測下使用。

本品主要成分為阿昔洛韋，其化學名為9-(2-羥乙氧甲基）鳥嘌呤。

化學結構式：

分子式：C8H11N5O3

分子量：225.21

本品為白色至類白色片。

1.單純皰疹病毒感染：用於生殖器皰疹病毒感染初發和複發病例，對反覆發作病例口服本品用作預防

2.帶狀皰疹：用於免疫功能正常帶狀皰疹和免疫缺陷者輕症例的治療

3.免疫缺陷者水痘的治療。

0.2g

口服

1.生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹：成人常用量一次0.2g，一日5次，共10日；或一次0.4g，一日3次，共5日；複發性感染一次0.2g，一日5次，共5日；複發性感染的慢性抑制療法，一次0.2g，一日3次，共6個月，必要時劑量可加至一日5次，一次0.2g，共6～12個月。

2.帶狀皰疹：成人常用量一次0.8g，一日5次，共7～10日。

3.腎功能不全的成人患者應按下表調整劑量：

4.水痘：2歲以上兒童按體重一次20mg/kg，一日4次，共5日，出現癥狀立即開始治療。40kg以上兒童和成人常用量為一次0.8g，一日4次，共5日。

偶有頭暈、頭痛、關節痛、噁心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食慾減退、口渴、白細胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給葯偶見痤瘡、失眠、月經紊亂。

對本品過敏者禁用。

1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。

2.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。

3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐葯。如單純皰疹患者應用阿昔洛韋后皮損不見改善. 應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。

4.隨訪檢查：由於生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一次，以早期發現。

5.一旦皰疹癥狀與體征出現，應儘早給葯。

6.進食對血葯濃度影響不明顯。但在給葯期間應給予患者充足的水，防止本品在腎小管內沉澱。

7.生殖器複發性皰疹感染以問歇短程療法給葯有效。由於動物實驗曾發現本品對生育的影響及致突變，因此口服劑量與療程不應超過推薦標準。生殖. 複發性皰疹的長程療法也不應超過6個月。

8.一次血液透析可使血葯濃度減低60%，因此血液透析后應補給一次劑量。

9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和複發無明顯效果，不能根除病毒。

藥物能通過胎盤，雖動物實驗證實對胚胎無影響，但孕婦用藥仍需權衡利弊。

藥物在乳汁中的濃度為血葯濃度的0.6-4.1倍，雖未發現嬰兒異常，但哺乳期婦女應慎用。

2歲以下小兒劑量尚未確定。

由於生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調整。

1.與齊多夫定( Zidovudine)合用可引起腎毒性，表現為深度昏睡和疲勞。

2.與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌，合併用丙磺舒川使本品的排泄減慢，半衰期延長，體內藥物量蓄積。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理作用：

抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然後通過二種方式抑制病毒複製：

①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的複製；

②在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結合，引起DNA鏈的延伸中斷。本品對病毒有特殊的親和力，但對哺乳動物宿主細胞毒性低。

毒理：體外細胞轉化測定有致癌報道，但動物實驗末見致癌依據。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睾丸萎縮和精子數減少，藥物能通過胎盤，動物實驗證實對胚胎無影響。

口服吸收差，約15%-30%由胃腸道吸收。進食對血葯濃度影響不明顯。能廣泛分佈至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg，5天後的血葯峰濃度(Cmax)分別為0.6mg/L和11.2mg/L。本品蛋白結合率低(9%～33%)。在肝內代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經尿排泄。血消除半衰期(t1/2β)約為2.5小時。肌酐清除率50～80ml/分鐘和15～50ml/分鐘時，血消除半衰期(t1/2β)分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的血消除半衰期（t1/2β）長達19.5小時，血液透析時降為5.7小時。本品主要經腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄，約14%的藥物以原形由尿排泄，經糞便排泄率低於2%，呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。

密封保存。

塑料瓶裝，25片/瓶。

36個月

《中國藥典》2010年版二部