富馬酸酮替芬

● 富馬酸酮替芬為抗變態反應葯。有很強的組胺H1-受體拮抗作用，有抑制過敏反應介質釋放的作用。抑制肥大細胞、嗜鹼性、中性粒細胞和巨噬細胞的多種介質的釋放。還有阻滯鈣通道的作用，可抑制支氣管痙攣，緩解過敏性哮喘。

● 化學名為：4，9-二氫-4（1-甲基-4-亞哌啶基）-10H-苯並[4，5]環庚[1，2-α]噻吩-10酮反丁烯二酸鹽。

● 英文別名:Ketotifen fumarate [USAN:JAN]; 4,9-Dihydro-4-(1-methyl-4-piperidylidene)-10H-benzo(4,5)cyclohepta(1,2-b)thiophen-10-one fumarate (1:1); Alaway; HC 20,511 fumarate; Ketotifen fumarate; Ketotifen hydrogen fumarate; UNII-HBD503WORO; Zaditen; Zaditor; 10H-Benzo(4,5)cyclohepta(1,2-b)thiophen-10-one, 4,9-dihydro-4-(1-methyl-4-piperidinylidene)-, (E)-2-butenedioate (1:1); 4,9-Dihydro-4-(1-methylpiperidin-4-ylidene)-10H-benzo(4,5)cyclohepta(1,2-b)thiophene-10-one fumarate; 4-(1-methylpiperidin-4-ylidene)-4,9-dihydro-10H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10-one; 1-methyl-4-(10-oxo-9,10-dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-4-ylidene)piperidinium; 4-(1-methylpiperidin-4-ylidene)-4,9-dihydro-10H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10-one (2E)-but-2-enedioate.

● 主要用於治療蕁麻疹、濕疹、過敏性皮炎、瘙癢症、異位性皮炎、鼻炎、哮喘、硬皮病。

● 保持貯藏器密封、儲存在陰涼、乾燥的地方，確保工作間有良好的通風或排氣裝置

● 保存

● ● 富馬酸酮替芬藥品應該避光，室溫保存。

● ● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。

● ● 藥物要遠離小孩。

● ● 富馬酸酮替芬不良反應包括

● ● 睏倦、嗜睡。

● ● 精神分散、肌無力。

● ● 行動不協調。

● ● 頭痛、頭暈。

● ● 低血壓。

● ● 耳鳴。

● ● 口乾。

● ● 食慾和體重增加。

● ● 血小板減少。

● ● 結膜充血，有刺激感。

● ● 出現眼瞼炎、眼瞼皮膚炎。

● ● 少見一過性刺痛感。

● ● 少見中樞神經系統興奮。

● ● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

● 如果遵照規格使用和儲存則不會分解，未有已知危險反應

● 富馬酸酮替芬有好幾種製劑和規格，它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。

● 富馬酸酮替芬片劑：1毫克。

● 富馬酸酮替芬膠囊劑：0.5毫克。

● 富馬酸酮替芬口服溶液：1毫克/5毫升。

● 富馬酸酮替芬滴眼液：2.5毫克/5毫升。

況禁止富酸酮替芬

● 對富馬酸酮替芬過敏的患者禁用。

● 服用降糖葯者禁用。

哪況謹慎避免富酸酮替芬

● 妊娠期婦女應權衡利弊。

● 哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。

● 車船駕駛、機械操作人員慎用。

● 富馬酸酮替芬與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用富馬酸酮替芬前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。

● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解富馬酸酮替芬的藥物不良反應，做好一定的心理準備。

● 富馬酸酮替芬為非處方葯，最好在醫師指導下用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。

● 成人：口服1毫克，每天2次。

● 兒童4～6歲：每天口服0.8毫克。

● 兒童6～9歲：每天口服1毫克。

● 兒童9～14歲：每天口服1.2毫克，分2次服。

● 治療硬皮病：口服3毫克，每天2次。

● 滴眼每次1～2滴，每天4次（早、中、晚及睡前），或遵醫囑。

、品敏，輛駕駛，械操及空業禁。

2、孕婦慎用。

3、兒童必須在成人監護下使用。

4、當藥品性狀發生改變時禁止服用。

5、請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。

不良反應

1、常見有嗜唾、倦怠、口乾、噁心等胃腸道反應。

2、偶見頭痛、頭暈、遲鈍以及體重增加。

藥物相互作用

1、與多種中樞神經抑製劑或酒精並用，可增強本品的鎮靜作用，應予避免。

2、不得與口服降血糖葯並用。

3、如正在服用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。

本品的製劑有糖漿劑、顆粒劑等。

● 對急症患者，不會立刻起作用。

● 對哮喘患者的治療開始后至少要持續2周。

● 不良反應嚴重時，可將劑量減半，不良反應消失后再恢復原劑量。

● 長期接受多種激素治療的患者時，要在嚴密觀察下緩慢減少激素用量。

發生了藥物不良反應怎麼辦

● 藥物是有不良反應的。通常富馬酸酮替芬的不良反應不大，可以堅持用藥。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。

哪些藥物會與富馬酸酮替芬相互作用

● 有些藥物可能與富馬酸酮替芬相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與富馬酸酮替芬一起使用前請諮詢醫生。

● 與安眠藥同時服用時，安眠藥應適當減少用量。

● 與乙醇或鎮靜催眠葯合用，乙醇或鎮靜催眠葯可增強本品的中樞抑制作用。

● 與口服降血糖葯聯合使用時，可能出現外周血白細胞數或血小板數下降。

妊娠期和哺乳期能否用富馬酸酮替芬

● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，富馬酸酮替芬屬於妊娠期安全等級C：動物研究證明藥物對胎兒有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚無設對照的妊娠婦女研究，或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大於對胎兒的危害之後，方可使用。

● 妊娠期婦女應權衡利弊，在利大於弊的情況下使用；哺乳期婦女慎用，如確需要，應暫停哺乳。

如何合理使用富馬酸酮替芬

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。

● 富馬酸酮替芬是非處方葯，最好在醫師指導下用藥。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。

● 富馬酸酮替芬最好遵照醫生指導足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。

方法名稱：富馬酸酮替芬—富馬酸酮替芬的測定—非水溶液滴定法

應用範圍：本方法採用非水溶液滴定法測定富馬酸酮替芬（C19H19NOS·C4H4O4）的含量。

本方法適用於富馬酸酮替芬的含量測定。

方法原理：供試品加冰醋酸溶解，以結晶紫為指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於42.55mg的C19H19NOS·C4H4O4。

試劑：1.水（新沸放置至室溫）

2.冰醋酸

3.結晶紫指示液

4.高氯酸滴定液（0.1mol/L）

5.基準鄰苯二甲酸氫鉀

儀器設備：

試樣製備：1.結晶紫指示液

取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。

2.高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，搖勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水分測定法測定本液的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%~0.2%。

標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。

3.基準鄰苯二甲酸氫鉀

貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。

注1：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

注2：“水分測定”用烘乾法，取供試品2~5g，平鋪於乾燥至恆重的扁形稱瓶中，厚度不超過5mm，疏鬆供試品不超過10mm，精密稱取，打開瓶蓋在100~105℃乾燥5小時，將瓶蓋蓋好，移置乾燥器中，冷卻30分鐘，精密稱定重量，再在上述溫度乾燥1小時，冷卻，稱重，至連續兩次稱重的差異不超過5mg為止。根據減失的重量，計算供試品中含水量（%）。

參考文獻：中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.796。

目錄

富馬酸酮替芬

Fumasuan Tongtifen

Ketotifen Fumarate

書頁號：2005年版二部－796

[修訂]

檢查

有關物質取本品，用稀釋液（水：甲醇=50：50）溶解並稀釋製成每1ml中含0.3mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用稀釋液溶解並稀釋製成每1ml中含0.6μg的溶液，作為對照溶液；另取10-甲氧基-4-(1-甲基-4-哌啶基)-4H-苯並[4,5]環庚[1,2-b]噻吩-4-醇對照品適量，用稀釋液製成每1ml中含0.3mg的溶液，作為對照品溶液；分別精密量取供試品溶液和對照品溶液1ml，置同一10ml量瓶中，用稀釋液稀釋至刻度，作為系統適用性溶液。照高效液相色譜法（附錄ⅤD）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；流速為每分鐘1.0ml，按下表進行梯度洗脫；檢測波長為297nm。

流動相A：175μl三乙胺溶解在500ml水中

流動相B：175μl三乙胺溶解在500ml甲醇中

取系統適用性溶液20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，主成分色譜峰與10-甲氧基-4-(1-甲基-4-哌啶基)-4H-苯並[4,5]環庚[1,2-b]噻吩-4-醇色譜峰間的分離度不得低於2.5，理論板數以富馬酸酮替芬峰計不低於2500；取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使富馬酸酮替芬色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖（富馬酸峰除外），單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（0.2%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2.5倍（0.5%）。