氨酚待因片

中等強度鎮痛葯

氨酚待因片,適應症為本品為中等強度鎮痛葯。適用於各種手術后疼痛、骨折、中度癌症疼痛、骨關節疼痛、牙痛、頭痛、神經痛、全身痛、軟組織損傷及痛經等。

成份


本品為復方製劑,其組份為:每片含對乙醯氨基酚(C8H9NO2)0.3g,含磷酸可待因(C18H21NO3·H3PO4· H2O)15mg。

性狀


本品為白色片。

規格


本品每片含對乙醯氨基酚0.3g,磷酸可待因15mg。
(氨酚待因片Ⅱ)

用法用量


口服:成人,1次1片,1日3次,中度癌症疼痛必要時可由醫生決定適當增加。7~12歲兒童按體重相應減量,連續使用一般不超過5天。

不良反應


1.服用常用劑量時,偶有頭暈、出汗、噁心、嗜睡等反應,停葯后可自行消失。
2.本品超劑量或長期使用可產生藥物依賴性。

禁忌


1.對本品過敏者,呼吸抑制及有呼吸道梗阻性疾病,尤其是哮喘發作的患者應禁用。
2.多痰患者禁用,以防因抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道,繼發感染而加重病情。

注意事項


1. 長期使用後身體可產生一定程度的耐受性。
2.不明原因的急腹症、腹瀉,應用本品后可能掩蓋真相造成誤診,故應慎重。
3.下列情況慎用:乙醇中毒、肝病或毒性肝炎,腎功能不全,支氣管哮喘,膽結石,顱腦外傷或顱內病變,前列腺肥大等。
4.長期大量應用本品時,特別是肝功能異常者,應定期測定肝功能及血象。
5.如有必要較長期連續用藥時,應遵醫囑。
6.參閱對乙醯氨基酚與可待因項下的注意事項。

孕婦婦女用藥


1.本品所含兩主葯均可透過胎盤而影響胎兒,如使胎兒成癮,引起新生兒的戒斷癥狀等。
2.本品所含兩主葯均可自乳汁排出,哺乳期婦女及孕婦應慎用。

兒童用藥


7歲以下兒童不宜使用。

老年用藥


老年患者慎用。

藥物相互作用


1.本品與抗膽鹼葯合用時,可加重便秘或尿瀦留的癥狀。
2.與美沙酮或其他嗎啡類葯、肌松葯合用時,可加重呼吸抑制作用。

藥物過量


1.逾量服用本品時,可很快出現由對乙醯氨基酚和可待因所致的嚴重副反應,如腹瀉、多汗、肝損害、肝性腦病、抽搐、凝血障礙、胃腸道出血、低血糖酸中毒、心律失常、腎小管壞死、嗜睡、精神錯亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、神志不清、呼吸抑制、循環衰竭,並可致死。
2.中毒解救 服藥過量可洗胃或催吐以排除胃中藥物。給予拮抗劑N-乙醯半胱氨酸,不宜給活性炭,以防止影響拮抗劑的吸收,保持呼吸道通暢,必要時人工呼吸,靜脈注射納洛酮拮抗可待因中毒。(參閱對乙醯氨基酚及可待因項下的中毒解救方法)

藥理毒理


本品有鎮痛作用,並有一定的解熱、鎮咳作用。兩葯通過不同的作用機制而發揮鎮痛效果。對乙醯氨基酚成分主要通過抑制前列腺素的合成(抑制前列腺素合成酶)及阻斷痛覺神經末梢的衝動而產生鎮痛作用,後者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質(如5-羥色胺、緩激肽等)的合成有關。解熱作用是通過下視丘體溫調節中樞產生周圍血管擴張,通過增加皮膚的血流、出汗及熱散失而起作用。磷酸可待因為嗎啡的甲基衍生物,對延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用,鎮咳作用強而迅速,強度約為嗎啡的1/4。此外,還有鎮痛和鎮靜作用,鎮痛作用強度約為嗎啡的1/lO,但仍強於一般解熱鎮痛葯。系中樞型弱阿片類鎮痛葯。服用本品,有可能出現消化道反應,呼吸抑制很弱,成癮性較低。兩葯合併給葯具有鎮痛協同作用,同時又仍能發揮各自原有的作用。

葯代動力學


本品中的對乙醯氨基酚口服經胃腸道吸收迅速、完全,在體液中分佈均勻,血葯濃度0.5~1小時達到高峰,T1/2約為2~3小時。腎功能不全時不變,但超量用藥、某些肝病患者、老年人和新生兒可有延長,兒童則縮短。約25%與血漿蛋白結合,小量時(血葯濃度<60μg/ml)與蛋白結合不明顯,大量或中毒劑量則結合率較高,可達43%。90%~95%在肝臟代謝,60%以葡萄糖醛酸化合物,35%以硫酸鹽化合物的形式迅速從尿中排出,中間代謝產物對肝臟有毒性,對腎臟可能也有毒性。不到5%以原形由尿排出。磷酸可待因口服后較易被胃腸道吸收,生物利用度為40%~70%,在體內主要分佈於實質性器官,如肺、肝、腎、胰臟。蛋白結合率為25%左右。其可透過血一腦脊液屏障,但腦組織內的濃度相對較低;能透過胎盤,可少量由乳汁分泌。口服用藥后30~45分鐘起效,1小時左右血葯濃度達峰值,作用維持約4小時。其在體內主要由肝臟代謝,大部分轉化為可待因-6-葡萄糖醛酸,另外約有10%脫甲基而轉化為嗎啡,然後與葡萄糖醛酸結合,代謝物主要經尿排泄。

貯藏


遮光,密封保存。

包裝


鋁塑包裝; 10片/板,2板/盒。

有效期


36個月

執行標準


中國藥典》2005年版二部